杠板归化学成分及药理作用研究概况△

成焕波，刘新桥，陈科力

（1.教育部中药资源与中药复方重点实验室湖北中医药大学，湖北 武汉 430065；2.中南民族大学，湖北 武汉 430074）

杠板归系蓼科蓼属植物杠板归Polygonum perfoliatumL.的全草[1]，收载于 《中国药典》2010版一部，全国均有分布。据古代本草文献记载，杠板归 “味酸”（《万病回春》），“入肺、小肠经”（南药 《草药学》）。杠板归有清热解毒，利水消肿，止咳功能；用于咽喉肿痛、肺热咳嗽，小儿顿咳，水肿尿少，湿热泻痢，湿疹，疖肿，蛇虫咬伤[1]。在民间杠板归的单方常用于痈肿、缠腰火丹（带状疱疹）、瘰疬、湿疹、天疱疮、脓疱疮、水肿胀等，疗效显著[2-4]。目前已从杠板归中分离得到的天然化合物有黄酮及其苷类、醌类、萜类、酚羧酸类、苯丙素糖酯类、酰胺类等众多类型的化合物[5-12]。药理研究表明，杠板归具有抗炎、抗疱疹病毒、抗肿瘤、止咳等活性作用[13-16]。为了更好地开发利用这一重要的传统草药资源，本文对该植物中已经报道的化学成分及其药理作用进行综述。

1 杠板归中的化学成分

1.1 黄酮及其苷类

黄酮及其苷类是杠板归的主要化学成分。从杠板归中得到的黄酮苷元主要有3种（1.1～1.3）。黄酮苷类有10种，其主要结构类型有黄酮、黄酮醇，主要为氧苷（1.4～1.11），还有两个碳苷 （1.12～1.13）。化合物名称和结构见表1[4，5，11]。

表1 杠板归中的黄酮类化合物

续表1

1.2 醌类

从杠板归中共发现4个醌类化合物。主要为大黄素型蒽醌类化合物。化合物名称和结构见表2[7，9]。

表2 杠板归中的醌类化合物

1.3 萜类

目前杠板归中分离得到9个萜类类化合物。包括6个四环三萜类与3个五环三萜类。化合物名称和结构见表3[5，9]。

1.4 酚羧酸类化合物

该类成分包括小分子酚类、羧酸类、鞣质类、香豆素类等，主要富集于正丁醇部位。从目前文献中共整理出12种，化合物名称和结构见表4及图4[6，8]。

1.5 苯丙素糖酯及其衍生物类

Sun[17-18]等报道了该植物中5个新苯丙索糖酯类化合物，分别为 6′-acetyl-3，6-diferuloylsucrose，2′，4′，6′-triacetyl-3，6-diferuloylsucrose，1，2′，4′，6′-tetraacetyl-3，6-diferuloylsucrose，1，2′，6′-triacetyl-3， 6-diferuloylsucrose， 2′， 6′-diacetyl-3， 6-diferuloylsucrose，其中有4个新成分，李红芳[9]等报道了4个不含苯丙素母核的类似结构，分别为vanicosides B， vanicosides C， vanicosides F，hydropiperoside。化学结构见图5。

表3 杠板归中的萜类

表4 杠板归中的酚羧酸类化合物

1.6 酰胺类

李红芳[9]等近阶段从杠板归中分离得到3个酰胺类成分，分别为Iotroridoside A、Pokeweedcerebroside 5、bonaroside，其名称及结构见图6。

1.7 其他

李红芳[9]等从杠板归中还分离得到7′-dihydroxymatairesinol，徐进[10]等得到一个新化合物命名为8-oxo-pinoresinol。除此外，杠板归中还含正十五烷酸、正十六烷酸、正三十烷、正二十八烷基苯等直连烃类及正丁基-β-D-呋喃果苷、果糖、5-羟甲基糠醛等小分子糖类[5-12]。

图4 杠板归中的酚羧酸类化合物

图5 杠板归中的酚羧酸类化合物

图6 杠板归中的酰胺类化合物

2 杠板归中的主要活性成分的药理作用

2.1 黄酮类化合物

黄酮类化合物（Falconoid）是广泛存在于自然界的一大类化合物，具有广泛的生物活性。包括抗氧化、抗衰老、抗炎、抗菌、抗肿瘤等[13-16]。目前从杠板归中分离得到的多个黄酮类化合物中，主要研究其抗炎、抗菌、抗氧化作用。黄鹤飞等[3]的研究表明，杠板归总提取部位有显著抗炎作用，乙酸乙酯部位对金黄色葡萄球菌等多种菌种均有抑菌作用。徐进等[10]对杠板归中3个黄酮类化合物的抗氧化能力进行了测定，其清除率表明它们均具有很好的抗氧化能力，并对活性与结构的关系进行了初步探讨。

2.2 酚羧酸类化合物

酚羧酸类化合物为一类极性较大的化合物，多聚集在正丁醇部位，汪琼[6]选择HepG22.2.15细胞为实验模型，以HBsAg，HBeAg的含量为检测指标，研究杠板归体外抗HBV活性。实验结果表明杠板归乙醇总提物、正丁醇萃取部位和水部位能够显著抑制HepG22.2.15细胞对HBeAg的分泌。通过化学方法分离后，活性成分不断地富集，疗效增强，细胞毒性减小。单体化合物没食子酸、1-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖对HBeAg的分泌有一定的抑制作用，呈现良好的剂量依赖关系。杠板归所含的化学成分主要分为黄酮类化合物和水溶性酚酸类化合物。这两类化合物在杠板归中的含量都较高，其中1-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖的含量超过了1.26%。因此推测水溶性酚酸类化合物很有可能就是杠板归抗HBV的活性物质基础。

同时考察了杠板归对急性肝损伤的保护作用。结果显示杠板归能够减轻Con A诱发的急性肝损伤小鼠血清中的ALT、AST，肝脏病理组织学观察炎症损伤与模型组比较显著减轻，同时杠板归乙醇提取物高剂量组能很好的减少TNF-α的生成和释放，缓解肝脏急性炎症。

2.3 其他类化合物

目前尚无报道杠板归中其他类成分的药理作用，但临床实验研究表明杠板归还有止咳祛痰、治疗带状疱疹病毒、治疗疖疮、治疗烧伤残余、抗癌等作用[2-4]。

3 小结与展望

杠板归作为一味民间传统中药，其应用已经越来越广泛，其研究也已经越来越深入。杠板归是一种较好的抗炎、抗病毒、抗癌、清热解毒、止咳的良药。但就目前研究概况来看，只有少数研究将其化学成分与治疗作用结合在一起。从其中分离得到的大多数类型化学成分尚未与传统药理作用相对应。同时，大多数传统药理作用也尚未找到对应活性成分。因此，今后应加强二者的结合研究，以利于杠板归药材深入利用。