酒石酸布托啡诺的临床应用新进展

王瑚月

酒石酸布托啡诺是一种混合型的阿片类受体激动拮抗药。其作用机理主要是通过代谢产物激动κ-阿片肽受体及对μ-受体激动和拮抗的双重药理功能来实现，具有良好的镇痛效果［1-2］。酒石酸布托啡诺与中枢神经系统(CNS)中κ-阿片肽受体、μ-受体相互作用间接发挥其镇痛等药理作用。同时对中枢神经系统如咳嗽、减少呼吸系统自发性的呼吸、收缩瞳孔、兴奋呕吐中枢、镇静等发生药理影响。可改变胃肠道分泌、心脏血管(神经)的电阻和电容、支气管运动张力，运动肌及膀胱括约肌活动等。为了解酒石酸布托啡诺在临床应用中的发展动态。本文通过对近年来的参考文献进行收集分析，现将其综述如下:

1 酒石酸布托啡诺在妇科疾病术中术后的应用

妇科手术及术后急性疼痛是人机体对手术及疾病本身所造成的组织损伤的一种复杂的生理应激过程。术后积极对患者的急性反应进行处理，以减少术后不必要的疼痛和损伤反应，促进患者术后伤口愈合与康复。酒石酸布托啡诺在妇科疾病手术中具有良好的作用，如子宫全切除术、剖腹产术、妇科腹腔镜等。开腹全子宫切除术和子宫肌瘤剔除术均是妇科常见的手术，患者术后均常有不同程度的疼痛，因此进行术后镇痛有利于缓解患者术后及早日康复并为患者节约医疗费用。张雪等［1-4］认为，有关鼻喷剂用于妇科开腹手术患者术后镇痛的效果方面在国内外的研究比较少，经研究他们发现虽然鼻喷组的患者拔管时及术后24 h的VAS评分基本维持在2～4分，镇痛效果与静脉组差异无统计学意义;但是鼻喷组患者术毕拔管时及术后2 h以内的镇静评分及嗜睡发生率明显低于静脉组。镇静效果良好，且研究中未发现有患者出现镇静过度，提示这可能是由于鼻喷剂经鼻黏膜吸收可迅速达到峰值浓度，同时经鼻黏膜吸收持续时间较长，血药浓度上升较为平缓。因此，认为酒石酸布托啡诺鼻喷剂用于妇科开腹手术患者术后镇痛镇静的具有良好的效果，值得推广应用。叶露等［6-8］认为，剖宫产术最常用的一种麻醉方法是硬膜外麻醉。产科剖宫产术麻醉原则是兼顾母婴安全，由于麻醉镇痛药对中枢神经都有不同程度的抑制作用，并且一些药物可通过胎盘进入胎儿循环，因此，在剖宫产术的麻醉用药上，应根据特有性质小心选用。酒石酸布托啡诺为一种阿片受体激动-拮抗药，分娩镇痛可静脉注射酒石酸布托啡诺，不仅能有效解除分娩镇痛，而且在产程中对胎儿及新生儿没有明显的影响。酒石酸布托啡诺静脉用药时应适量辅用止吐药物防止恶心、呕吐的发生。总之，酒石酸布托啡诺是一种在硬膜外麻醉下的剖宫产术中比较安全、有效的静脉辅助药物。李瑛［9］研究认为，门诊宫腔镜利用酒石酸布托啡诺联合米索前列醇做镇痛麻醉操作，使用便捷快速，镇痛效果良好，安全系数较高，患者依从性良好。从而使门诊宫腔镜术更加简便、安全、无痛，临床上值得推广应用。齐梦娜［10-11］等研究认为，使用酒石酸布托啡诺在妇科腹腔镜术后进行静脉镇痛，能有效减轻疼痛，对患者循环、呼吸系统影响较少小，安全性较高，镇痛时间长，减少术后杜冷丁的使用量，副作用少，可作为术后静脉镇痛治疗的较好的选择。

2 酒石酸布托啡诺在骨科疾病手术中的应用价值

酒石酸布托啡诺作为一种混合型阿片受体激动拮抗药，对中枢神经系统κ受体的激动作用和对μ受体有拮抗作用而发生镇痛功能。由于对α受体亲和力较低，不容易产生烦躁不安的不适感，酒石酸布托啡诺其镇痛效价约为吗啡的4～8倍，哌替啶的30～50倍，其作用时间与吗啡相似。在骨科手术前使用布托啡诺行超前镇痛，发现布托啡诺能够增强罗哌卡因臂丛神经阻滞效果。而且预先注射布托啡诺，镇痛、镇静效果明显，术中完全无痛率较高，术中患者安静，术后镇痛时间延长明显，说明酒石酸布托啡诺具有超前镇痛效果，镇痛时间较长。研究同时表明，酒石酸布托啡诺在骨科手术的应用广泛，镇痛效果良好，可增强罗哌卡因臂丛神经阻滞效果，较大程度上延长了术后镇痛时间，副作用少，值得临床采用［12-13］。张羽明等［14］通过对3组使用不同麻醉镇痛药物对上肢手术术后镇静效果不良反应的观察结果认为，上肢手术术后使用酒石酸布托啡诺复合芬太尼进行静脉镇痛，结果联合使用药物的镇痛作用较强，比其他镇痛方法好，芬太尼的用量减少了，不良反应减少明显，二者的联合应用既能达到较好的镇痛效果，而且能减少不良反应的发生。提示酒石酸布托啡诺复合芬太尼是上肢手术术后静脉镇痛药物治疗的较好选择方案之一。

3 酒石酸布托啡诺在其他临床疾病手术镇痛的应用

酒石酸布托啡诺不仅在妇科及骨科受手术中发挥较强的临床效果，其在胃肠镜及甲状腺切除术等其他众多疾病手术也都有较好的应用。张恒等［15-17］通过观察两组病例观察酒石酸布托啡诺在胃肠镜检查中的的效果，其中一组使用酒石酸布托啡诺、咪达唑仑、丙泊酚等三种药物联合，另一组芬太尼、咪达唑仑、丙泊酚等三种药物联合，结果发现，联合酒石酸布托啡诺治疗效果较好，具有显著性差异。认为酒石酸布托啡诺联合咪达唑仑、丙泊酚应用于胃肠镜检查，不仅有助于检查的顺利进行，对于术后镇静和清醒等均有明显的作用，不良反应较小，符合临床胃肠镜检查推广应用。潘红等［18-20］经过对三组甲状腺手术镇痛观察，使用不同剂量的酒石酸布托啡诺联合咪达唑仑、舒芬太尼、利多卡因、丙泊酚、维库溴铵等麻醉镇痛药物，结果使用0.03 mg/kg剂量酒石酸布托啡诺静脉给药的治疗组较使用0.02 mg/kg剂量的效果好，对呼吸系统的影响低，不良反应发生率也相对较低。另外研究还显示，酒石酸布托啡诺静脉注射与肌内注射均有较好的镇痛作用，由于给药途径不同使其生物利用度、吸收、代谢与作用强度有所不同。相同剂量静脉给药较肌内注射效果好，但不良反应较肌内注射发生率高。研究还进一步说明，使用酒石酸布托啡诺镇痛具有性别的差异，其作用的敏感程度女性患者要强于男性患者，而且不良反应的发生率较男性低。分析认为，造成这种情况的原因可能是由于酒石酸布托啡诺更多地作用于女性患者的κ受体，起到良好的镇痛作用。同时又拮抗μ受体而产生较少的不良反应。

综上所述，酒石酸布托啡诺在临床手术及内镜检查中起着重要的麻醉镇痛作用，在现代医学中对酒石酸布托啡诺的应用研究层出不穷，研究文献认为，酒石酸布托啡诺临床应用效果好、副作用少，提倡临床推广应用。

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