黄酮类化合物药理作用的分析

2012-08-15陈秋荣

中国实用医药 2012年21期

陈秋荣

黄酮类化合物药理作用的分析

陈秋荣

目的分析黄酮类化合物的药理作用。方法总结分析黄酮类化合物类的药理作用，以达到应用与临床的目的。结果其药理作用可影响心血管系统、抗炎调节免疫、抗肿瘤、抗菌抗病毒、免疫系统调节、神经系统、生殖系统、消化系统等。结论黄酮是一类多酚化合物，种类繁多可从多种植物中提取，结构各异具有潜在的生物活性，对其药理作用进行总结，可有助与临床应用。

黄酮类化合物;药理作用;临床应用;研究进展黄酮类化合物的基本结构构成为C-G-C方式，广泛存在于包括众多植物中，属于植物次级代谢产物。黄酮类化合物具有来源广、生物活性多、毒副作用小等特点，目前广泛应用于临床，本研究对其药理作用进行分析如下。

1 心血管系统作用

1.1 抗心律失常作用动物实验表明，黄酮对心肌缺血再灌注损伤组织，可以有效地减少其心律失常发作次数，减轻发作频率，能对抗乌头碱、哇巴因和氯仿诱发的心律失常［1］，其可能的机制为总黄酮可降低心室肌动作电位幅值(APA)，延长动作电位时程(APD)。

1.2 抗动脉粥样硬化动脉粥样硬化(As)疾病进程的一个主要原因为，低密度脂蛋白(LDL)的氧化修饰，黄酮类化合物具有抑制LDL氧化作用，抗平滑肌增殖，清除自由基，从而有效地对抗动脉粥样硬化的损伤。

1.3 扩血管作用总黄酮具有血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)的作用，抑制血管内皮素(ET)的生成，扩张冠脉血管，改善心肌的血氧供应，对心血管系统起到改善作用，从而起到血管扩张的作用［2］。

1.4 抗凝血作用总黄酮体外给药可抑制花生四烯酸和胶原纤维引起的血小板聚集作用，改善血液流变性，延长凝血酶原时间［3］。动物试验表明，大鼠皮下注射大剂量肾上腺素和冰水浸泡法，造出急性血瘀证大鼠模型，即血流变性呈黏稠状态的实验动物，通过饲喂山楂叶总黄酮(HLF)，可显著降低红细胞(RBC)聚集指数、血浆比黏度，从而改善血瘀状态［4］。银杏黄酮单独应用其抗凝作用不如蚓激酶，两者合用后抗凝效果加强，但溶栓作用并没有改善。

1.5 抗血脂作用维生素D3加脂肪乳剂造成大鼠高脂血症模型，在给予了麦胚总黄酮类后，可显著提高大鼠高密度脂蛋白胆固醇含量，降低实验性血清总胆固醇和三酰甘油含量［5-6］。

2 抗炎调节免疫作用

黄酮类化合物具有显著的抗炎作用。作用机理为作用于细胞正常的有丝分裂过程，调节细胞间相互作用的分泌过程，抑制肥大细胞和嗜碱性细胞释放慢反应致炎物质，如中性粒细胞溶酶体酶、白三烯、组胺、前列腺素等，调节巨嗜细胞的吞噬功能，从而直到抗炎和免疫调节的作用。穿心草中分离得到黄酮提取物可显著清除炎性因子，鸡蛋清致大鼠足肿胀、醋酸所致的小鼠腹腔毛细血管通透性增加、二甲苯所致的小鼠耳肿胀等急性炎症反应，都有明显的抑制作用。

3 抗菌抗病毒作用

3.1 抗菌作用甘草黄酮提取物在体外，可有效抑制白色念珠菌、黑根霉、灰葡萄孢、意大利青霉等真菌。同时对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、新型隐球菌、枯草杆菌、绿脓杆菌、烟曲霉菌、白色念珠菌等均有抑制作用，亦能明显抑制的生长。

3.2 抗病毒活性黄酮类化合物对多种病毒具有抑制作用，芦丁能抑制流感病毒、脊髓灰质炎病毒。黄芪总黄酮对人疱疹病毒(HSV21)感染的豚鼠皮肤，具有较好的抗病毒治疗效果［7］。异黄芩282甲醚能显著抑制流感病毒。总之黄酮类对于流感病毒、呼吸道合胞病毒、脊髓灰质炎病毒、疱疹病毒、登革热病毒、腺病毒、肝炎病毒、柯萨奇病毒、冠状病毒等都具有一定的抑制作用。

3.3 抗HIV活性许多黄酮类化合物均有抗HIV活性，其作用的靶点均分别为作用于HIV逆转录酶、HIV蛋白酶、HIV整合酶，作用于HIV启动子，没有明确作用点的黄酮类化合物等。其中黄芩素可对抗中逆转录酶。

4 抗肿瘤抗癌作用

黄酮类化合物对于肿瘤细胞的增长繁殖具有显著地抑制作用。其作用机理为促进抑癌基因表达、诱导肿瘤细胞凋亡、干预肿瘤细胞信号转导、促进抗肿瘤细胞增殖等。黄酮类化合物抗癌抗肿瘤作用的效果，主要体现为具有显著的抗氧化抗自由基作用，且二者之前具有显著相关性，抗自由基及氧化应激的能力强，则抗肿瘤抗癌的作用就会增大。黄酮类化合物或降低癌基因产物表达量，抑制K-ms、N-ras和H-ras基凶表达，在抑制癌基因表达和促进抑癌基因表达方面具有一定的临床效果。

5 生殖系统作用

黄酮类化合物尤其是异黄酮，其化学结构与雌激素类似，具有显著的类雌激素生理作用，其作用机理与天然的雌激素相似，可在体内与天然雌激素竞争性结合，从而直到调节雌性激素其活性的作用［8-9］。从而延缓或减轻妇女绝经期的各种症状，对于一些与激素依赖性有关的恶性肿瘤疾病如子宫癌、前列腺癌、乳腺癌等具有一定的临床疗效。

6 保护肝脏作用

黄酮类化合物对于各种原因引发的肝损伤均有一定的保护作用。如酒精性肝损伤、药物性肝损伤、再灌注性肝损伤、免疫性肝损伤、化学性肝损伤等。藤茶总黄酮对HBsAg和HBeAg的分泌有非常显著的抑制作用;苦菜总黄酮可以减少肝脏谷胱甘肽耗竭，抑制肝脂质过氧化作用，对四氯化碳或是酒精中毒所致肝损伤有明显的保护作用;知母总黄酮具有抑制脂质过氧化和清除自由基的功效，对溴酸钾诱发的肝损伤具有一定的保护作用;黄芪总黄酮对扑热息痛所致肝损伤有保护作用。