天麻及其活性成分药效作用的实验研究

孙泽阳，胡东鸣

(天津师范大学生命科学学院，天津300387)

天麻及其活性成分药效作用的实验研究

孙泽阳，胡东鸣

(天津师范大学生命科学学院，天津300387)

天麻属兰科植物，从天麻中提炼出的化学成份有天麻素、天麻苷元、香荚兰醇、香荚兰醛、天麻醚苷、对羟基苯甲醛、柠檬酸、琥珀酸等［1］。其中活性成份含量最高的有效单体成份是天麻素(化学名为对羟甲基苯－β－D－吡喃葡萄糖苷，又称天麻苷)［2］。天麻素在非酶体系中稳定，在肝、肾、脑组织匀浆中天麻素可被代谢为天麻苷元。在组织中的代谢，以肾最快，脑次之，肝最小;在脑组织中，天麻素在小脑、丘脑、脑桥与延脑区域代谢速度快于皮层、纹状体和海马区［3］。有关天麻及其活性成分药效作用的实验研究较多，可见天麻有效成分的开发利用远无止境，但是某些作用机制尚有待深入研究和阐明，本文对有关研究文献综述如下。

天麻;药效作用;研究

1 镇静催眠作用

于小鼠腹腔注射天麻1～5 g/kg，天麻素50 mg/kg，天麻苷元 100 mg/kg，香荚兰醇 200 mg/kg，均可显著地抑制小鼠的自发活动，具有明显的镇静作用［4］。实验猴采用静脉注射天麻素50 mg/kg，20 min后即出现安静、无紧张样，持续时间达2 h。给实验小鼠皮下注射天麻素的结果显示，天麻素明显有协同戊巴比妥钠、水合氯醛及硫喷妥钠等的作用。天麻素能对抗咖啡因所致的中枢兴奋作用和明显延长小鼠戊巴比妥钠催眠剂量的睡眠时间。恒河猴、兔及鸽静脉注射天麻素后均产生镇静作用。给大鼠腹腔注入天麻注射液(5 g/kg)，可使杏仁核、丘脑、皮层和脑干四脑区去甲肾上腺素(NA)含量减少，但离体脑片孵育的人工脑脊液中的NA含量明显增多，说明脑内NA含量的降低可能与天麻抑制中枢神经对NA的重摄取和储存有关［5］。天麻素可透过血脑屏障，在脑组织中以较高速度降解为天麻苷元，天麻苷元为脑细胞膜Bz受体的配基。因此天麻苷元作用于γ氨基丁酸/Bz受体，从而显示镇静、抗惊厥的中枢抑制效应［6］。

2 抗惊厥作用

研究表明，天麻浸膏、天麻水液以及天麻有效单体成分(天麻素、香荚兰醇、香荚兰醛)均有抗惊厥的作用［7］。给小鼠腹腔注射天麻水剂5 g/kg或香荚兰醇300 mg/kg，结果显示［8］，不同天麻样品水煎液(米麻、白麻、箭麻以及无性种麻)均能延长戊巴比妥钠引起的小鼠睡眠时间，对抗戊四唑所致惊厥，其作用与样品中天麻素含量有关。不同天麻样品对士的宁小鼠惊厥无明显影响。

小鼠腹腔注射天麻素30 mg/kg，半小时后静注0.5%戊四氮溶液30 mg/kg，结果显示天麻素能够延长戊四氮阵挛性惊厥的潜伏期，具有明显对抗戊四氮阵挛性惊厥的作用［9］。天麻素有延长马桑内脂致家兔癫痫发生的潜伏期，减轻大发作程度，缩短大发作时程，加快其恢复过程和降低死亡率的趋势［10］。

天麻提取物可抑制豚鼠实验性癫痫的发作，且认为作用机制可能与影响了脑内儿茶酚胺的含量有关［11］。连亚军等［12］通过建立戊四氮(PTZ)点燃大鼠癫痫模型，观察托吡酯(TPM)及天麻素对大鼠行为、脑电图(EEG)及海马内生长相关蛋白－43(GAP－43)表达的影响。结果，TPM组和天麻素组大鼠EEG表现低波幅快波或棘波、棘慢波，但波幅明显降低，痫样放电显著减少。点燃组海马结构内GAP－43免疫反应产物的密度普遍较高，TPM组和天麻素组大鼠海马结构内GAP－43免疫反应产物的密度较低，免疫反应产物颗粒细小淡染，稀疏。表明托吡酯和天麻素有抗癫痫形成作用，并可抑制海马内GAP过度表达。运用免疫组化法检测大鼠海马区基质金属蛋白酶－9(MMP－9)、CD34的变化，观察到大、小剂量天麻素和丙戊酸钠都能明显减轻PTZ致痫大鼠 MMP －9、CD34的表达［13］。

3 镇痛作用

天麻连续给药，采用电击鼠尾法和扭体法，观察到天麻素有明显的镇痛效果，且镇痛作用与剂量相关［14］，长期口服天麻素提高SAMP8鼠对疼痛刺激的短期记忆力，将4月龄雄性SAMP8鼠20只随机分成2组：天麻素治疗组和对照组。治疗组每只鼠平均每日饮10mL含60μg/mL天麻素的蒸馏水，对照组每日仅饮用蒸馏水，直至12月龄。通过passive－avoidance－test实验检测两组鼠对疼痛刺激的反应，天麻素治疗组SAMP8鼠不仅表现出镇痛效果并且有较好的短期记忆力［15］：小鼠表现较活跃，明室停留时间及进入暗室小鼠的比例与对照组相比具有显著性差别。

4 拮抗兴奋性氨基酸的神经毒性

对新生大鼠大脑皮层进行体外神经细胞培养，用谷氨酸建立离体神经元损害模型，观察天麻素对兴奋性氨基酸神经毒性的影响。结果表明［16］：200 μmol/L的谷氨酸作用10 min能造成培养神经元的大量死亡，培养液中乳酸脱氢酶(LDH)含量明显增高，在培养液中加入天麻素可明显降低神经细胞死亡率，减少乳酸脱氢酶的漏出。此结果提示：天麻素可拮抗兴奋性氨基酸对神经细胞的毒性作用。检测人神经母细胞瘤SHSY5Y细胞系培育液中谷氨酸的含量，观察到天麻素有拮抗氯化钾诱导的钙离子内流，减少神经母细胞谷氨酸的释放［17］。

5 对缺血脑损伤的保护作用

经过天麻素孵育后的神经细胞模拟缺血再灌注后，LDH的漏出及脂质过氧化物(LPO)的含量明显降低，膜流动性明显好于损伤对照组［18］。对缺血再灌注损伤星形胶质细胞的研究显示：天麻素可使胶原纤维酸性蛋白(GFAP)表达减轻，乳酸脱氢酶(LDH)漏出下降，一氧化氮合成酶(NOS)活性减弱［19］。静脉注射天麻有效成份香兰素后，用高效液相色谱法测定大鼠脑组织中的香兰素含量，结果显示，香兰素能迅速进入正常大鼠的脑组织中，但缺血再灌注模型大鼠的脑组织中香兰素的含量高于正常组。说明香兰素可直接经细胞间隙扩散或经特异受体介导的吞饮作用入脑，在血脑屏障损伤的情况下，香兰素更易进入脑组织中［20］。用谷氨酸和H2O2造成 PC12细胞损伤模型，天麻素 10－7，10－6，10－5mol/L可明显地提高谷氨酸诱导的PC12细胞还原MTT的能力，抑制LDH的释放，明显抑制细胞内Ca2+含量的升高，减轻H2O2引起的PC12细胞损伤，降低PC12细胞内过氧化氢的含量，剂量相关性地降低PC12细胞的凋亡百分率。此结果说明，天麻素有抑制氧自由基诱导的神经细胞损伤的作用［21］。对天麻提取物抗氧化活性与其天麻素含量的相关性的研究结果表明，粗提物及20%EtOH洗脱液清除自由基活性最强，但天麻素含量最高的是60%EtOH洗脱液。这一研究结果提示，天麻抗氧化的主要成分不一定是天麻素［22］。

线栓法建立大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤模型，缺血2 h、再灌注24 h后检测大鼠的神经功能并评分，取大脑用红四氮唑染色后测定脑梗死灶面积和脑含水量，生化法测定大鼠脑组织匀浆中丙二醛(MDA)的含量，超氧化物歧化酶(SOD)和Na+－K+－ATP酶的活性。结果：天麻素能改善中动脉闭塞所致局灶性脑缺血大鼠的神经功能，明显缩小梗死面积，降低脑含水量，提高脑组织内Na+－K+－ATP酶和SOD的活性，降低MDA含量。说明天麻素对大鼠脑缺血再灌注损伤保护作用的机制可能与抗氧化、清除过多自由基和改善能量代谢有关［23］。

采用体外培养的大鼠脑微血管内皮细胞(BMEC)，模拟脑缺血损伤，观察天麻素对其活性、生存率和一氧化氮(NO)的影响。结果：缺血损伤模型BMEC活性及生存率较正常对照组明显降低;不同剂量天麻素对正常对照组BMEC活性、生存率及NO含量有升高趋势;正常对照组不同剂量天麻素BMEC活性较缺血损伤模型组活性有明显升高(P＜0.05);天麻素高剂量可明显提高缺血损伤BMEC NO含量(P＜0.05)。结论：天麻素各实验剂量可增强缺血损伤BMEC活力，提高受损内皮细胞(EC)的生存率;促使EC NO 分泌增加［24］。

6 抑制神经元凋亡作用

海人酸诱导大鼠大脑皮层神经元凋亡过程中EphA4表达显著增高，天麻素干预组较海人酸模型组神经元凋亡率显著下降，EphA4表达上调显著受抑［25］。

选择健康雄性Wistar大鼠50只，随机分为5组，分别为实验1，2，3，4组和对照组。除对照组外，各组大鼠均给予0.2%醋酸铅水溶液自由饮用，实验2，3，4组给予天麻素溶液灌胃，浓度分别为100，200，400 ng/kg，用流式细胞仪测定脑细胞凋亡率。实验1组脑细胞(包括海马、小脑和大脑皮层)凋亡率显著高于实验2，3，4组和对照组(P＜0.01);大鼠脑细胞凋亡率与天麻素剂量呈明显负相关［26］。

7 抗氧化作用

研究天麻素对小鼠腹腔巨噬细胞诱导的低密度脂蛋白(LDL)氧化修饰能力的抑制作用表明［27］，天麻素给药组脂质过氧化物(LPO)水平降低，GPX活性升高，巨噬细胞脂滴含量及清道夫受体的活性也降低，从而减少了氧化修饰型LDL(OX－LDL)对巨噬细胞的刺激及该细胞对脂质的摄取和聚积。

观察天麻素对大鼠离体脂肪组织释放游离脂肪酸(FFA)及抗氧化作用的影响［28］，天麻素能够促进离体脂肪组织释放FFA，并存在剂量效应关系，天麻素可促进离体脂肪组织释放FFA，其作用可能部分经β3－肾上腺素能受体、异搏定敏感的 L型Ca2+通道及腺苷酸环化酶介导.盐酸肾上腺素和天麻素明显增强离体脂肪组织抗氧化能力，使脂肪组织脂质过氧化程度减轻，对脂肪组织有一定的保护作用。

8 对抗儿茶酚胺的缩血管效应，增加动脉血管顺应性、降低外周血管阻力

天麻液对抗儿茶酚胺的缩血管效应［29］，采用家兔离体主动脉平滑肌标本，以去甲肾上腺素(NA)预收缩主动脉环后给予不同剂量的天麻观察其张力变化，去除血管内皮、10－4mol/L左旋硝基精氨酸(L－NNA，NO合酶抑制剂)或 10－5mol/L甲烯蓝(MB，鸟苷酸环化酶抑制剂)可减弱天麻的舒张作用，但吲哚美辛(环氧酶抑制剂)和普萘洛尔(β肾上腺素能受体阻断剂)无影响。因此，天麻水煎剂对主动脉的舒张作用是内皮依赖性的，并与内皮释放的NO有关;也与平滑肌细胞膜上的受体依赖性Ca2+通道和电压依赖性Ca2+通道有关。

采用Langendorff法对离体心脏灌流［30］，天麻液(1∶2000)可使冠状动脉血流量先减少后增加，最高血流量增加到181%。静脉注射天麻注射液10～20 g/kg，以同位素铷86测定小鼠心肌血流量的结果是：小鼠心肌血流量显著增加。天麻液颈内静脉推注不仅可以增加兔脑血流量，而且能对抗肾上腺素的缩血管效应。天麻注射液(1 g/kg)颈外静脉注射，可明显扩张麻醉大鼠肠系膜动脉管径，血流加快。

采用改良风箱模型计算动脉血管的顺应性和血流惯性，在静注天麻前后，记录和计算实验狗的血压、心输出量、外周血管阻力、血流惯性以及中央和外周动脉血管的顺应性［31］。结果表明：天麻能明显增加实验狗动脉血管顺应性，有降低外周血管阻力和降低血压的作用，以猫和兔为实验对象［32］，也证明了天麻素及其苷元的降压作用，而且，天麻降低收缩压比舒张压和平均压更明显。

9 对心肌细胞的保护作用

静注天麻液，观察家兔急性心肌梗塞范围及脂质过氧化的影响［33］，结果显示：天麻液能减少冠状动脉左室支结扎后心前区心电图标测的病理性Q波数目，降低丙二醛(MVD)水平，减小心肌梗塞面积。还有研究观察到合成天麻素可使丝裂霉素(MMC)所致心肌细胞变性减轻，坏死减少。对体外培养乳鼠心脏搏动及心肌组织化学的研究表明［34］：合成天麻素可使心搏频率加快，心肌收缩力加强，而且心肌细胞内糖原、核糖核酸、脱氧核糖核酸、三磷酸腺苷酯、琥珀酸脱氢酶和乳酸脱氢酶显著增加，表明天麻素可能具有促进心肌细胞能量代谢的作用。

10 改善血液粘度

采用离子交换和快速蛋白液相层析色谱(FPLC)技术分离天麻水溶性提取物，从天麻中分离纯化得到糖蛋白组分GGE2b，GGE2b60、120 mg/kg能够显著降低急性血瘀模型大鼠高切、中切的全血黏度(P＜0.05或0.01)和血浆黏度(P＜0.01)，降低红细胞聚集指数(P＜0.05或0.01)，增大红细胞变形指数(P＜0.05)。结论：层析技术用于天麻糖复和物的分离纯化是可行的，且得到的糖蛋白组分GGE2b对急性血瘀大鼠异常的血液流变有良好的治疗效果［35］。

11 抗血栓形成的作用

天麻液对抗大鼠肾上腺素(AD)的缩血管效应，显示对微循环障碍有预防作用，阻止血栓形成，天麻有防御花生四稀酸诱发的血小板聚集所致的小鼠急性肺血栓致死的效果。孟保华等［36］研究天麻素对ADP、AA、PAF体外诱导家兔血小板聚集的影响，结果：天麻素在 0.034 mmol/L、0.34 mmol/L、3.4 mmol/L3种浓度下，体外均无抗血小板聚集的作用。

12 抑制炎性渗出和炎症因子的表达

天麻注射液(5 g/kg)可抑制醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增加，抑制二甲苯所致小鼠耳部血管通透性增加，以及前列腺素(PGE2)所致大鼠皮肤毛细血管通透性增加，说明天麻素对炎症早期渗出有抑制作用［37］。将体外培养的小鼠小胶质细胞分成对照组、终末糖基化产物(AGEs)组、天麻素(12.5、25、50、100 mg/L)组，培养 18 h，观察细胞形态变化，酶联免疫吸附法(ELISA)测定培养上清中IL－1β、IL－6水平，逆转录聚合酶链反应(RTPCR)方法测定IL－1β、IL－6mRNA表达。结果倒置显微镜下观察，AGEs组多数细胞突起较多，呈阿米巴样，以AGEs质量浓度为300 mg/L时最明显，天麻素干预组细胞突起较AGEs组有所减少，其中以天麻素50 mg/L组最少。AGEs组细胞培养上清液中 IL－1β、IL－6水平，以及细胞内 IL－1β、IL－6mRNA表达明显增加，天麻素组细胞培养上清液中IL－1β、IL－6水平，以及细胞 IL－1β、IL－6mRNA表达均有所降低，其中天麻素25、50、100 mg/L组差异显著(P＜0.05)，以天麻素50 mg/L组降低最显著(P＜0.01)。天麻素具有抑制AGEs诱发神经小胶质细胞产生IL－1β、IL－6的作用。天麻素对终末糖基化产物诱导神经小胶质细胞炎症因子的表达有抑制作用［38］。

13 增强免疫作用

天麻注射液能显著增强小鼠巨噬细胞吞噬功能和血清溶菌酶活力，显著增强小鼠的非特异性免疫作用和T细胞的免疫应答，促进特异性抗体形成。溶血空斑实验和抗绵羊红细胞抗体实验的结果表明，天麻能增强小鼠的体液免疫和细胞免疫［39］。黄秀兰等研究天麻注射液对小鼠脾淋巴细胞转化的影响［40］。观察到，低浓度的天麻注射液(腹腔注射2.5 ～20 mg/kg，体外实验0.1 ～100 μg/mL)具有提高小鼠脾淋巴细胞转化的功能。但中等浓度的天麻注射液(腹腔注射40 mg/kg，体外实验200～400 μg/mL)对ConA剌激的小鼠脾淋巴细胞转化无明显作用，高浓度的天麻注射液(体外实验800 μg/mL)则有抑制小鼠脾淋巴细胞转化的作用。

14 提高学习记忆能力

口服天麻4.8g/kg能减少D－半乳糖衰老小鼠的跳台错误次数，明显提高RBC中SOD活性、皮肤羟脯氨基酸的含量，减少心肌脂褐质，而对脑、肝脂褐质减少不明显，天麻及其活性成分可以拮抗已酰亚胺、阿朴吗啡诱导的大鼠遗忘症，提高学习记忆能力［41］。老龄大鼠连续口服天麻3个月后，以跳台试验，观察各组鼠学习记忆过程，同时测定血清脂质过氧化物含量。天麻可明显改善老龄鼠学习记忆功能，降低血清LPO含量［42］。给予天麻素溶液灌胃，浓度分别为100，200，400 mg/kg，用Y型迷宫测试学习记忆，结果大鼠学习受电击次数与天麻剂量呈明显负相关。

对东莨菪碱所致记忆损伤模型小鼠的学习记忆研究［43］，发现天麻多糖PGEB－3－H可以提高脑组织Ach含量，改善东莨菪碱所致的记忆损伤小鼠学习记忆能力。用QRT－PCR(quantitative real time polymerase c hain reaction)和Western Blot分别检测SAMP8鼠额叶生长抑素(somatostatin，Sst)的转录水平和表达水平，天麻素治疗组小鼠额叶中Sst转录水平和表达水平较对照组明显升高［44］，表明天麻素可能通过增进额叶Sst的转录和表达水平以改善SAMP8鼠的学习记忆能力。

15 对噪声性耳蜗损伤防护作用

唐旭霞等对豚鼠噪声性耳蜗损伤的实验研究［45］，测量ABR阈值、耳蜗基底膜铺片和电镜扫描观察到，天麻素能降低豚鼠噪声暴露后的听力脑干反应(ABR)阈值，减轻毛细胞损害，对噪声性耳蜗损伤有保护作用。

16 治疗阿尔茨海默病

刘和平等研究天麻素对过表达 APP的APP6952、93SW 细胞增殖和 Aβ 水平的影响［46］，探讨天麻素(Gas)治疗阿尔茨海默病(AD)的机制，用倒置荧光显微镜观察细胞形态，MTT法检测细胞活力，ELISA法检测纤维状β淀粉样蛋白(Aβ)水平。结果与对照组相比，实验组无胞体形态变化、轴突回缩、贴壁不良、细胞悬浮或成簇现象;Gas预处理细胞存活率无明显变化;但Aβ水平明显降低，且随Gas药物浓度增加而降低。结论 Gas治疗AD可能有功效，其机制可能为抑制Aβ表达。

17 减轻乙醇诱导的肝细胞损伤作用

探讨天麻素对乙醇诱导肝细胞株L02损伤的影响［47］。将人肝细胞株L02培养，加入不同浓度的乙醇，采用MTT比色法确定乙醇作用的浓度。用流式细胞仪测定细胞活性氧簇(ROS)及线粒体膜电位的改变;采用反相高效液相色谱(RP－HPLC)分析法检测细胞ATP含量。结果：乙醇(25 mL/L)作用36h可损伤肝细胞，细胞内ROS的水平明显增加;而细胞线粒体膜电位及肝细胞中ATP的含量则显著降低(P＜0.01)。天麻素具有减轻细胞损伤的作用，并可降低损伤的肝细胞内ROS的含量，增加细胞线粒体膜电位和ATP的水平。

18 天麻苷元有透皮功效

天麻苷元较易透皮，经大鼠腹部皮肤的渗透速率常数(Js)可达 134.1μg/(cm2·h)，24 h 透过量约为3 mg/cm2。30%乙醇对天麻苷元兼具增溶与促透作用，是较理想的溶剂。常用促透剂氮酮、松节油、冰片以及透皮微粒载体微乳与醇质体对天麻苷元透皮性能的改善作用并不显著。家兔皮肤刺激性试验结果表明天麻苷元溶液剂与凝胶剂均无明显的皮肤刺激性。结论天麻苷元具有良好的透皮性能［48］，且无皮肤刺激性，适合开发成经皮给药制剂，应用于中枢神经系统疾病的治疗。

天麻素的药代动力学研究表明［49－51］：家兔、狗和大鼠静脉注射天麻素后体内药动学符合开放性双隔室模型［33］。罗军等报道，大鼠灌胃给药符合开放性单隔室一级吸收模型，以天麻素200 mg·kg－1灌胃给药后的生物利用度很高，达86.1%。天麻素静脉给药在大鼠体内分布迅速，代谢很快，给药20 min左右血药浓度即达到极低水平，经灌胃给药后，25 min左右达高峰，而后迅速衰减，表明天麻素在体内不易蓄积。健康人静注天麻素后，血药浓度－时间曲线附合二室模型的函数曲线，与其在动物体内的药动学研究结果相一致。天麻素在体内分布以肾脏最高，而后依次为肝、血、脑及小肠，天麻素进入体内后在血液、肝脏、脑组织中以较高速度降解为天麻苷元，发挥药理效应。用5%的天麻素注射液尾静脉注射和灌胃给药(剂量1 250 ～5 000 mg·kg－1)，给药后观察3天未见急性中毒或死亡，给小鼠连续60天灌胃给药(剂量25～375 mg·kg－1)，观察小鼠的食欲、活动、血细胞及受孕繁殖均无影响，对心、肝、肾、脾、肺作组织切片镜检，未见组织细胞异常变性，说明长期用药无明显毒性。可见天麻及其活性成分不仅有很高的药效价值，而且无明显毒副作用，为临床适宜病症的治疗提供了依据。

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Experimental Study of Pharmacological Effects of Gastrodia elata and Its Active Ingredients

Sun Zeyang，Hu Dongming
(Life Academy of Sciences，Tianjin Normal University，Tianjin 300387，China)

Gastrodia elata belongs to Orchidaceae，those chemical composition derived from gastrodia elata including gastrodin，p －hydroxyl benzyl alcohol，vanillyl alcohol，vanillin，gastrodia elata ether glucoside，p－hydroxybenzaldehyde，citric acid and amber acid，etc.Among them，the most effective monomer component of active ingredients is gastrodin namely that methyl benzene of p－anisaldehyde beta D－pyranoid glycosidase，also called gastrodia elata nucleoside.Gastrodin is stable in non－enzymatic system，but in the tissue homogenate of liver，kidney and brain can metabolize into gastrodia elata glucoside.Metabolism is the fastest in the kidney tissue，the brain is the second，and liver the minimum;it is faster in the cerebellum，thalamus，pons and medulla oblongata than in the cortex，striatum and hippocampus region.Since there are many experimental study reports of pharmacological effects on gastrodia elata active ingredients，so the development and utilization of the effective components about gastrodia elata is endless.But some mechanism need to be clarified and to be further studyed.In this paper，related literature have been briefly reviewed.

Gastrodia elata;pharmacological effects;research

S567

A

1006－9690(2012)03－0001－07

10.3969/j.issn.1006－9690.2012.03.001

2011－11－18

孙泽阳，E －mail：sunzeyang@sohu.com