白花蛇舌草化学成分及其药理作用研究进展＊

刘盼盼，姚晓东，李 洁

(1.山东中医药大学，山东 济南 250355; 2.山东中医药大学第一附属医院，山东 济南 250014)

白花蛇舌草为茜草科植物白花蛇舌草 Oldenlandia diffusa Willd.的带根全草，其叶形似蛇舌，开白花，故名[1]。白花蛇舌草喜温暖潮湿，不耐干旱，喜湿怕涝，适宜生长的温度为22～28℃，不耐严寒，夏秋季采集，洗净，鲜用或晒干、切段[2]。白花蛇舌草性寒，味苦、甘，归胃、大肠、小肠经[3]，具有清热解毒、消肿止痛、收敛止血、利湿通淋，燥湿祛痰的功用，内服多用于治疗恶性肿瘤、阑尾炎、肝炎、泌尿系统感染、支气管炎等疾病，外用可治疗毒蛇咬伤、痈肿疔疮等。现代药理研究表明，白花蛇舌草具有抗肿瘤、抗菌消炎、增加免疫功能等作用[4]。现就其化学成分及药理作用研究进展综述如下。

1 化学成分

1.1 蒽醌类化合物

周应军等[5]采用聚酰胺等色谱方法分离得到了2－羟基－1－甲氧基－3－甲基蒽醌和2－羟基－3－甲基蒽醌，并首次分离得到2，6－二羟基－1－甲氧基－3－甲基蒽醌。20世纪80年代，国外学者最早从白花蛇舌草中分离得到4中蒽醌类化合物，即2－甲基－3－羟基蒽醌、2－甲基－3－甲氧基蒽醌、2，3－二甲氧基－6－甲基蒽醌、2－甲基－3－羟基－4－甲氧基蒽醌。吴孔松等[6]首次分离得到了2－羟基－1－甲氧基蒽醌、2－羟基－1，3－二甲氧基蒽醌。康兴东等[7－8]提取分离出的醌类化合物有2－羟基－3－甲基－1－甲氧基蒽醌、2－羟基 －7－甲基－3－甲氧基蒽醌、2，6－二羟基－3－甲基－4－甲氧基蒽醌等醌类化合物。

1.2 甾醇及其苷类化合物

傅丰永等[9]从白花蛇舌草中分离得到3个甾醇类化合物，即豆甾醇(stigmasterol)、β－谷甾醇(β－sitosterol)、β－谷甾醇－β－D－葡萄糖苷(β －sitosterol－β －D－glucoside，胡萝卜苷)。另外，谭宁华等[10]发现白花蛇舌草的CH3OH∶H2O(9∶1)部位有一定的细胞毒活性，并从该部位分离得到了豆甾醇－5，22－二烯－3β－7α－二醇、豆甾醇－5，22－二烯－3β－7β－二醇，且系首次从该植物中分离得到。

1.3 含酸的化合物

白花蛇舌草主要含有对香豆酸、车叶苷酸、乙酰车叶苷酸、土当归酸、京尼平苷酸、都槲子酸、4，4＇－二甲氧基－古柯间二酸、4，4＇－二羟基2－古柯间二酸、咖啡酸、3，4－二羟基苯甲酸，其中咖啡酸、3，4－二羟基苯甲酸为首次从该植物中分离得到[11]。另外，白花蛇舌草还含有P－香豆酸、阿魏酸[12－13]等。

1.4 萜类化合物

目前，从白花蛇舌草中分离得到的萜类化合物包括三萜化合物和环烯醚萜化合物两大类。吕华冲等[14]从白花蛇舌草的水提物中分离得到熊果酸、齐墩果酸，属三萜类。环烯醚萜类的主要有车叶草糖苷、6－O－对甲氧基桂皮酰鸡屎藤次苷甲酯、6－O－香豆酰桂皮酰鸡屎藤次苷甲酯、6－O－阿魏酰鸡屎藤次苷甲酯等。张永勇等[15]采用色谱技术首次分离得到了去乙酰基车叶草苷酸甲酯和10－去氢京尼平苷2个环烯醚萜类化合物。

1.5 黄酮和黄酮醇苷类化合物

白花蛇舌草主要含有槲皮素、山柰酚、芦丁、穗花衫双黄酮、槲皮素－3－O－槐糖苷等10多种黄酮类化合物。张海娟等[16]从白花蛇舌草中分离得到5种黄酮类化合物，并发现其具有DNA裂解作用，经光谱数据分析鉴定，其结构分别为山柰酚、山柰酚－3－O－β－D－吡喃葡糖苷、山柰酚－3－O－(6″－O－α－1－鼠李糖基)－β－D－吡喃葡糖苷、槲皮素－3－O－(2″－O－葡糖基)－β－D－吡喃葡糖苷、槲皮素－3－O－β－D－吡喃葡糖苷。前4种化合物首次从该植物中分离得到。

1.6 其他

白花蛇舌草还含有一些多糖类、微量元素、挥发性成分等。白花蛇舌草多糖的含量为22.34%，包括葡萄糖、半乳糖、木糖和阿拉伯糖等[17]。周建波等[18]经研究发现，白花蛇舌草中还含有Se，Mn，Ti，Zn，Mo，Mg，A1等微量元素。挥发油成分以脂肪酸及脂肪酸酯类为主。刘志刚等[19]共鉴定出21个主要挥发性成分，其中肉豆蔻酸、十五酸、十六酸、十八酸、亚油酸为主要成分。白花蛇舌草还含有少量的生物碱、强心苷、三十一烷、白花蛇舌草素(香豆精类化合物)、二甲醚衍生物、东莨菪内酯、5－羟色胺等[20]。

2 药理活性

2.1 抗菌作用

白花蛇舌草的体外抗菌作用不显著，只对金黄色葡萄球菌和痢疾杆菌有微弱作用。边才苗[21]研究了白花蛇舌草不同提取物(沸水、70%乙醇和60%丙酮)对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、白色念珠菌的抑杀作用，结果显示白花蛇舌草不同提取物对4种菌均有明显的抑杀作用，其中对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌和大肠杆菌的抑杀效果以乙醇提取为最好、丙酮次之、水提取最差，而对白色念珠菌的抑杀效果则以水提取为最好。蒋丹等[22]采用琼脂板扩散法对白花蛇舌草的醇提物进行了大肠杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌的敏感性试验，结果对3种细菌表现出较强的抑菌活性。采用白花蛇舌草注射液治疗感染性疾病并以青霉素钠对照，证实了白花蛇舌草的清热、解毒、利湿功效。严桂兰[23]据此将白花蛇舌草注射液，用于各种感染性疾病。

2.2 抗氧化作用

于新等[24]研究了白花蛇舌草的水、乙醇、丙酮、氯仿、乙醚、石油醚提取物的抗氧化活性及其有效成分，结果这6种溶剂的提取物均有抗氧化作用，以丙酮提取物作用最强，其最适使用质量分数为0.12%，但其抗氧化活性低于质量分数为0.02%的茶多酚，高于质量分数为0.02%的2，6－二叔丁基－4－甲基苯酚(BHT)、丁基羟基茴香醚(BHA)、维生素C、维生素E。王桂英等[25]研究了白花蛇舌草对吲哚美辛所致大鼠胃黏膜损伤的保护作用，结果各用药剂量组的胃黏膜损伤指数均较对照组(生理盐水组)明显减轻，并呈现出一定的量效关系，3倍量组较等效量组的损伤指数显著降低，其损伤指数减少的百分率即抑制率达94.2%。白花蛇舌草可明显提高消炎痛所致胃溃疡大鼠血清和胃组织超氧化物歧化酶(SOD)活力，降低丙二醛(MDA)含量，提示其作用机制还与抗氧化作用有关。

2.3 增强免疫功能

从白花蛇舌草中提取的多糖具有明显增强免疫活性的作用。王宇翎等[26]发现，白花蛇舌草可刺激小鼠抗体的产生，使抗体分泌量增加，对淋巴细胞增殖有明显促进作用，可明显促进抗体形成细胞的作用。吴厚铭等[17]发现，白花蛇舌草多糖具有显著的增强免疫活性，可升高羊红细胞玫瑰花斑结合率和淋巴母细胞转换率。单保恩等[27]研究发现，白花蛇舌草提取物对小鼠脾细胞的增殖活性有很强的促进作用，可加强小鼠和人杀伤细胞对肿瘤细胞的吞噬能力;白花蛇舌草提取物在体内、体外都有免疫调节作用和抗肿瘤作用，在体内作用于免疫系统，使T细胞、B细胞和单核细胞发挥协同作用，更增加了其免疫效应。

2.4 抗肿瘤作用

白花蛇舌草中的多种成分具的抗肿瘤活性。赵浩如等[28]研究显示，白花蛇舌草中脱脂水提醇沉多糖可显著抑制S180实体瘤的生长(P＜0.05)，且抑瘤率均超过40%。孟延发等[29]对小白鼠进行了体内试验，结果表明该植物中多糖对S180肉瘤细胞抑制率高达40%。于春艳等[30]研究发现，白花蛇舌草提取物在体外对人肝癌多药耐药细胞Bel 7402有抑制作用，且呈剂量依赖关系，可能通过直接影响肿瘤细胞能量代谢而对Bel 7402细胞生长发挥抑制作用。

2.5 抗衰老作用

王转子等[31]测定了白花蛇舌草多糖对昆明种小白鼠的抗衰老作用、抗脂质过氧化作用，对负氧自由基的清除作用以及对超氧化物歧化酶活力的影响。结果表明，白花蛇舌草多糖能提高超氧化物歧化酶活力和对负氧自由基的清除作用以及抗脂质过氧化作用，从而抵抗衰老而延长寿命。白花蛇舌草作为抗衰老保健药物，应注意其剂量，以较低剂量为宜。

2.6 神经系统保护作用

Kim Y等[32]的研究表明，从白花蛇舌草分离出的5个具有黄酮醇苷类化合物与4个环烯醚萜苷类化合物均可减弱谷氨酸盐诱导的神经毒性，具有神经保护活性。

2.7 其他

另外，白花蛇舌草还具有抑制精子生长、异常功能状态下调解胃肠功能的作用，其成分β－谷甾醇有镇咳祛痰作用并能降低胆固醇[33]。林圣云等[34]证实，白花蛇舌草醇提取物有抗白血病的作用，同时观察到有细胞凋亡现象出现。据报道[35]，白花蛇舌草能显著抑制四氯化碳引起的丙氨酸氨基转移酶升高，加速肝细胞损伤的恢复，能使胆汁流量增加。饶和平[36]在临床实践中发现，具有一定的止血、利尿、排石作用。白花蛇舌草溶液亦有一定的镇静、催眠、镇痛作用，其提取物成分熊果酸有安定、降温作用[37]。

3 问题与展望

白花蛇舌草资源丰富、应用广泛，是民间常用药。目前其药理活性的研究已经对临床应用具有显著的指导意义，很有发展前途。但其相关的药理机制尚不清楚，今后需要逐步明确目标成分的作用机理，从而使其更好地为人类健康服务。

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