沉香的化学成分、药理作用和临床应用研究进展Δ

2011-02-12李红念梅全喜林焕泽吴惠妃广州中医药大学附属中山医院中山市5840广东茂名市人民医院茂名市55000

中国药房 2011年35期

李红念，梅全喜，林焕泽，吴惠妃（.广州中医药大学附属中山医院，中山市5840；.广东茂名市人民医院，茂名市 55000）

沉香是中医常用药之一，历版《中国药典》均有记载，来源于瑞香科植物沉香Aquilaria agallochaRoxb.和白木香A.sinensis（Lour.）Gilg含树脂的木材。自2005年版《中国药典》开始，沉香的来源只收载白木香一种[1]。沉香味辛、苦，性微温，具有行气止痛、温中止呕、纳气平喘的功效，用于治疗胸腹胀闷疼痛、胃寒呕吐呃逆、肾虚气逆喘急[1]。进口沉香主产于印度、马来西亚和越南；国产沉香（白木香）主产台湾和海南岛及广东、广西地区。广东地区则主产于中山、东莞、茂名等地，为广东著名的地产药材。笔者通过总结和综述近年来学者对沉香化学成分、药理作用及临床应用的研究结果，旨在为进一步研究和开发沉香提供依据。

1 化学成分

主要应用高效液相色谱、气相色谱-质谱联用技术、核磁共振等方法对沉香的倍半萜类、芳香族、2-（2-苯乙基）色酮衍生物等成分进行研究。

林立东等[2]运用核磁共振和质谱法，从国产沉香中分离鉴定出沉香螺旋醇、B-沉香呋喃、白木香醇、去氢白木香醇、白木香醛、羟基何帕酮等三萜类成分，其中羟基何帕酮为首次分离得到。王红刚[3]采用高效液相色谱法测定沉香叶中芫花素的含量。沉香具有纳气平喘的功效，而芫花素、木犀草素等具有祛痰平喘等作用，属于黄酮类化合物。因此，利用疗效与化学成分的关系，测定芫花素的含量多少及有无，可以验证沉香中是否含有黄酮类成分。试验结果表明，芫花素在沉香叶中含量较高，故沉香中含有黄酮类成分。刘军明等[4]利用柱色谱法进行洗脱和提取分离，运用超导核磁共振谱仪、傅里叶变换红外光谱仪以及气相色谱-质谱联用仪鉴定出2个色原酮类成分，分别为6，8-二羟基-2-[2-（3′-甲氧基-4′-羟基苯乙基）]色原酮和6-甲氧基-2-[2-（3′-甲氧基-4′-羟基苯乙基）]色原酮，这2个化合物均属于2-（2-苯乙基）色原酮类。

梁永枢等[5]运用水蒸气蒸馏法提取沉香树脂中挥发油，利用气相色谱-质谱联用仪，从沉香挥发油中分离得到20多个峰，鉴定出其中6个峰。从图谱可见，其中12个组分含量较高，占总挥发油相对含量的68.1%；其中苄基丙酮具有止咳作用，是芳香族成分。刘玉峰等[6]采用与上述相同的方法对沉香叶中挥发油进行了分析，检出154个色谱峰，鉴定出41个化合物，占总挥发油相对含量的89.9%；其中，十六碳烷酸（48.86%）、6，10，14-三甲基-2-十五碳酮（8.22%）、十四碳烷酸（7.22%）、反式-9-十八碳烯酸（6.04%）、十五碳烷酸（2.58%）、4，8，12，16-四甲基十七碳烷酸内酯（2.31%）、叶绿醇（1.91%）、壬酸（1.73%）、异叶绿醇（1.38%）、十八碳烷酸（1.31%）为主要成分。试验结果表明，挥发油为白木香的主要有效成分，但是白木香含树脂的木材和叶中的挥发油组成区别很大。

2 药理作用

沉香的药理作用研究不太多，主要集中在研究其对消化系统、循环系统、呼吸系统及中枢神经系统的作用上。

2.1 对胃肠蠕动的作用

周永标[7]探索了沉香对小鼠胃肠蠕动的影响，方法是将健康小鼠随机分成2组，每组20只，实验前24 h禁食，一组腹腔注射生理盐水，另外一组腹腔注射沉香水煮酒沉液0.2 mL，15 min后予小鼠灌胃墨汁，每只0.2 mL，同时腹腔注射新斯的明0.1 mL，15 min后处死小鼠，打开腹腔剪下幽门至回盲部小肠，用尺量出墨汁的长度，计算墨汁在肠管内移动的距离占小肠总长度的百分率。通过多次实验进行组间比较，墨汁在肠道中移动的速度减慢，表明沉香能降低新斯的明引起的肠痉挛，此作用可能为沉香对胃肠平滑肌的直接作用。

2.2 对肠管平滑肌收缩的抑制作用

沉香的水煎液1.0×10-2g·mL-1对体外豚鼠回肠的自主收缩有抑制作用，并能对抗组胺、乙酰胆碱引起的痉挛性收缩。具体方法是，根据肠管对组胺或乙酰胆碱的反应，选择合适的剂量使回肠收缩高度与组胺或乙酰胆碱成正比关系，向适应好的豚鼠离体肠管中加入一定量的沉香水煎液和组胺或乙酰胆碱，记录收缩高度，计算抑制百分率。结果表明，抑制强度随沉香样品剂量的增加而增强，呈正比关系。因此，沉香具有抑制组胺和乙酰胆碱对肠管的收缩作用[8]。

2.3 对循环系统的作用

程振芳等[9]通过心肌缺血动物模型观察了以沉香为主药的八味沉香散抗心肌缺血作用。给大鼠舌下静脉注射垂体后叶素构建心肌缺血的动物模型，立刻观察并连续记录30 s的心电图，以注射后30 s内心电图ST段升高最高段与注射前正常ST段的差值来评价其抗心肌缺血作用。实验结果证实，沉香八味散对抗垂体后叶素引起的大鼠心肌缺血有显著作用。李锐锋等[10]通过对氯化钡致心律失常的预防作用观察，以及对乌头碱所致心脏停搏的作用和氯仿诱发小鼠室颤等实验，考察了八味沉香口服液的抗心律失常作用。实验表明，其剂型由散剂改为口服液后具有良好的疗效。

2.4 对呼吸系统的作用

沉香含有苄基丙酮，此成分是止咳的有效成分。沉香醇提取物1.0×10-4g·mL-1浓度能促进体外豚鼠气管抗组胺作用，从而发挥止喘效果。

2.5 对中枢神经系统的作用

沉香苯提取物可降低环戊巴比妥睡眠小鼠直肠温度，能使小鼠睡眠时间延长；沉香螺旋醇也一样具有氯丙嗪样的安定作用[11]，这些作用可能与中枢抑制有关。

2.6 抗菌作用

有实验研究表明，沉香煎剂对结核杆菌、伤寒杆菌、福氏痢疾杆菌均有较强的抗菌作用。

3 临床应用

沉香的临床应用大多是以复方的形式出现，较少单独应用。主要用于治疗心脑血管类、消化系统类及泌尿系统类疾病，有显著的疗效。

3.1 肺心病急性发作

赵建军[12]将肺心病急性发作期64例患者作为治疗组，同时以60例作为对照组，2组均使用同样的药物，治疗组在此基础上加用以沉香为主药的蒙药十五味沉香散，每次5 g，每日3次。结果，治疗组与对照组的总有效率分别为90.6%、70%，两者比较有明显差异（P＜0.05），表明蒙药十五味沉香散对肺心病急性发作有较好的治疗效果。

3.2 冠心病

甘永梅[13]通过临床试验从某医院门诊及住院冠心病患者中随机抽出60例，用以沉香为主药的藏药三十五味沉香丸进行治疗，每次2丸，每日2次，2个月一疗程，2周一次进行随访，每半月复查静息心电图1次。治疗结果可见该药对患者胸闷、心悸、气短、头晕、失眠、心绞痛、心肌缺血等症状有效率分别为88.3%、90%、86.7%、76.7%、77.8%、88%、79.2%，总有效率为80%（即48例）。

3.3 功能性消化不良

功能性消化不良是消化科门诊的常见病，属中医“痞满证”、“胃脘痛”等范畴。张炜宁等[14]以四磨汤加减治疗功能性消化不良35例，并与吗丁啉治疗组30例进行临床对照，1个疗程（4周）后2组主要症状如胃脘饱胀、胀痛、嗳气呃逆、食少纳呆等方面有明显改善，但治疗组总有效率达94.3%，总显效率达80.0%；对照组总有效率76.7%，总显效率60.0%，2组比较有明显差异（总有效率P＜0.05，总显效率P＜0.01），说明治疗组在治疗功能性消化不良的疗效方面明显优于对照组。

3.4 脑溢血

巴桑卓玛[15]进行藏医药治疗脑溢血10例的临床观察，患者主要采用不同时辰服用七十味珍珠丸、二十味沉香丸、二十四味沉香丸。10例患者接受治疗后2～3 d病情稳定，10 d内症状明显改善，3～4周肢体功能障碍完全康复。头颅用电子计算机X射线断层扫描（CT）复检脑出血不完全吸收4例，完全吸收6例。证明沉香的多味制剂在治疗脑溢血方面有一定的疗效。

3.5 视网膜静脉阻塞

视网膜静脉阻塞是导致视力损害的常见视网膜血管性疾病之一，泽仁达瓦[16]采用藏药治疗8例视网膜静脉阻塞的患者，效果满意。他主要通过给患者服用二十五味红花明目丸、如意珍宝丸、二十味沉香丸、八味藏红花丸，结果痊愈5例，显效2例，好转1例。可见，藏药治疗视网膜静脉阻塞疗效明确，其中沉香丸也起到一定的治疗作用。

3.6 风湿性心脏病

风湿性心脏病是心脏病中常见的一种，藏药用于治疗此病疗效满意。罗布[17]应用藏药三十五味沉香丸治疗该病100例，结果显效56例，好转41例，无效3例，总有效率为97%（即97例）。

3.7 呃逆

呃逆是以气逆上冲，喉间呃声短而频，让人不能自制为主要症状的疾病。钟桂香[18]对沉香用于呃逆的治疗效果进行了研究。具体方法是：将3 g沉香粉卷成香烟状，点燃后以深吸的方式吸完并将烟咽入，每次3口，若1次无效，间隔30 min重复1次，直到呃逆症状消失。结果18例中有17例症状消失，17例中住院期间未复发者12例，24 h后复发的5例用同法治疗，症状均消失，治愈率达94.4%。

3.8 胃痛

胃痛是临床上常见的一个症状，多见于急慢性胃炎、十二指肠溃疡、萎缩性胃炎。陈松石等[19]采用沉香散治疗胃痛，对103例患者进行临床观察，结果80例症状全部消失，23例显效，总有效率为100%。

3.9 前列腺痛

前列腺痛发病率较高，是由前列腺炎引起的。谢作刚[20]应用沉香散加减治疗前列腺痛30例，取得满意的效果。治疗方法是：沉香3 g，当归10 g，甘草、陈皮各6 g，白芍、滑石、石韦、冬葵子、王不留行各12 g，可根据不同的病症加减。每日1剂，分2次煎服，每疗程15 d，连服3个疗程。结果，17例痊愈，9例有效，总有效率为86.7%。

3.10 癃闭

癃闭是由于肾和膀胱气化失司导致的以排尿困难、全日总尿量明显减少、小便点滴而出甚则闭塞不通为临床特征的一种病证。用沉香散合通关丸加减治疗前列腺肥大急性尿潴留，3剂后通小便，按上方加减，再服6剂后所有症状消失[21]。

沉香还用于治疗其他疾病，如尿道综合征、痛经、肠易激综合征、胆囊炎、胰腺炎、胆汁反流性胃炎[22]、输尿管结石、疝气、粘连性肠梗阻[23]。

4 结语

沉香是广东地产药材，近年来其野生资源匮乏，成为濒危树种，但其药理和临床疗效广泛而显著。因此，加强沉香的人工培育对于扩大药源、实现沉香的可持续利用有重要意义。沉香复方制剂的临床作用还不够明确和全面，发掘新的活性化学成分，进一步深入研究其药理以及临床作用，使其在更多的复方中发挥疗效，对于扩大其临床应用范围、防治岭南重大疾病具有深远的意义。

[1]国家药典委员会编.中华人民共和国药典（一部）[S].2005年版.北京：化学工业出版社，2005：128.

[2]林立东，戚树源.国产沉香中的三萜成分[J].中草药，2000，31（2）：89.

[3]王红刚.HPLC法测定香叶中芫花素含量研究[J].中医药导报，2008，14（3）：69.

[4]刘军明，高幼衡，徐鸿华，等.沉香的化学成分研究[J].中草药，2006，37（3）：325.

[5]梁永枢，刘军民，魏刚，等.沉香药材挥发油成分的气相色谱-质谱联用分析[J].时珍国医国药，2006，17（12）：2 518.

[6]刘玉峰，杨秀伟，刘铜华，等.沉香叶挥发油化学成分的GC-MS分析[J].中国现代中药，2007，9（8）：7.

[7]周永标.一种进口沉香的药理作用考察[J].中药材，1989，12（12）：40.

[8]周永标.沉香对肠平滑肌的药理作用[J].中药通报，1988，13（6）：40.

[9]程振芳，满达，张红珺，等.沉香八味散抗心肌缺血的实验研究[J].中国民族医药杂志，2001，7（2）：36.

[10]李锐锋，顾凯，朱明，等.八味清心沉香口服液抗心律失常作用研究[J].中国民族医药杂志，2002，8（2）：31.

[11]Yamahara J，Li YH，Tamai Y.Anti-ulcer effect in rats of bitter cardamom constituents[J].Chem Pharm Bul，1990，11（38）：3 053.

[12]赵建军.蒙药十五味沉香散治疗肺心病急性发作期64例疗效分析[J].中国民族医药杂志，2004，10（1）：8.