钩藤提取液致离体大鼠胸主动脉环舒张作用的研究

白 洋，许 晗，钱艳鑫

（正大青春宝药业有限公司，杭州 310023）

钩藤提取液致离体大鼠胸主动脉环舒张作用的研究

白 洋，许 晗，钱艳鑫

（正大青春宝药业有限公司，杭州 310023）

目的 研究钩藤提取液（FZA）对离体大鼠胸主动脉环舒张力的作用与机制。方法 采用大鼠离体胸主动脉灌流技术，以累积浓度法观测钩藤提取液对基础状态血管环张力的影响。结果 单独加入钩藤提取液观察到离体血管张力的改变，有显著的舒展血管作用P≤0.05，n=6。结论 钩藤提取液具有明显的舒张血管的作用，其作用机制可能直接舒张血管。

钩藤提取液；胸主动脉；血管舒张

高血压是心脏血管疾病的罪魁祸首，具有高发病率、低控制率的特点，也是导致充血性心力衰竭、脑卒中、冠心病、肾功能衰竭、主动脉瘤的发病率和病死率升高的主要危险因素[1]。目前抗高血压药物的研制逐渐由单纯降低血压向改善高血压并发症转变。相对而言中药有其治疗作用平稳，安全性高，副作用少等特点，目前国内外已有很多专家研究从中药中寻找治疗高血压药物。据报道，钩藤提取液有一定的降压作用。因此，本实验用大鼠离体胸主动脉环模型，研究钩藤提取液的舒血管作用及其作用机制。

1 资料与方法

1.1 动物与资料

Sprague–Dawley大鼠，雌雄兼用，体质量280～300 g，由浙江中医药大学动物实验中心提供。Krebs-Henseleit（K-H）液组成（mmol/L）[2]（NaCl122，KCl4.73，MgCl 21.19，NaHCO315.5，KH2PO42.25，CaCl2 2.49和葡萄糖11.5，pH7.4）。多道生理信号采集处理系统，RM6240BD型，成都仪器厂制造。

1.2 大鼠离体胸主动脉环标本的制备及张力的记录

大鼠处死后，取胸主动脉，置于有Krebs液的平皿中，冲洗至无血迹，剔除多余的脂肪和结缔组织[3-6]。用细剪将主动脉剪成5 mm宽的螺旋条，将实验标本下端固定于浴槽通气管挂钩上，游离端用细线悬吊于张力传感器的力臂上，张力传感器连接多道生理信号采集处理系统，读取血管舒张程度数据。浴槽内的Krebs液保持36.8℃，浴槽容积保持于20 mL。营养液持续通95%O2和5%CO2的混合气体，在20～30 min内逐步调节主动脉环张力，标本负荷0.75 g，主动脉环在此张力作用下于K-H液中继续稳定45 min。其间每隔15 min换一次K-H液，待标本处于稳定状态后即可进行实验[7-9]。

1.3 统计学分析

绘制量效曲线时，以收缩百分数为纵座标，以药物浓度的负对数为横座标。以去甲肾上腺素引起收缩的最大高度为100%，计算各浓度药物舒张血管的百分数。计算方法如下：

2 结果

钩藤提取液舒张血管的作用血管环处于基础状态时，单独加入钩藤提取液能观察到血管环张力下降的现象。以累积浓度法加入0.3，0.6，0.9，1.2，1.5 mg/mL的钩藤提取液，记录其对基础状态血管环张力的变化（图1）。图2表明，钩藤提取液有显著的舒展血管作用，P≤0.05。

图1 钩藤提取液对基础状态血管张力的作用

图2 钩藤提取液和对照组NS对基础状态血管的量效曲线与NS对照组比较P≤0.05，n=6

3 讨论

高血压是一种目前最常见的严重危害人群健康的疾病，无论在发病率还是在死亡率方面，高血压均居前列，且每年仍有为数众多的新发病例。钩藤提取液有降压的作用，本实验研究表明，钩藤提取液能直接舒张血管的作用。说明FZA可能作用于血管平滑肌的α受体，影响钙离子通道的开放，从而改变血管的收缩作用。但是FZA作用于何种钙离子通道，其具体的作用机制还不明确有待进一步的研究。本实验结果表明，钩藤提取液能直接舒张血管的作用，有明显的降压作用，但是直接舒张血管作用的机制还不清楚，它是否与血管内皮细胞有关还有待进一步的研究。

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Vasodilative effect of FZA in vitro rat thoracic aorta

BAI Yang,XU Han,QIAN Yan-xin
(Chiatai qingchunbao pharmaceutical co.ltd.,Hangzhou 310023,China)

Objective To investigate the vasodilative effect and underlying mechanism of FZA in isolated rat thoracic aorta rings.Methods The study was performed with the model of isolated rat thoracic aorta rings in organ bath.The vasodilative effect of FZA in aortic rings in resting tension or pre-constricted with Norepinephrine(1mM) was observed.Results FZA could direcetly vasodilate aortic rings P≤0.05,n=4.Conclusion FZA siganificantly induced the vasodilative effect of rat thoracic aorta.It could directly relax the rat aortic rings.

FZA;Thoracic aortic rings;Relaxation

R285

A

10.3969/j.issn.1674-070X.2011.04.004.011.02

2011－02－07

白 洋（1979－），女，吉林人，硕士研究生，工程师，主要从事新药研究与市场开发工作。

马宏宇）