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纳米技术与传统中药的结合与展望

2010-02-10

中国医药指南 2010年9期
关键词:纳米技术剂型紫杉醇

卢 贞 张 君

山东省泰安荣军医院(271000)

纳米技术是20世纪90年代出现的一门在0.10~100nm尺度空间内,研究电子、原子和分子运动规律和特性的崭新技术。纳米技术与基因和网络并列为21世纪的三大技术革命。纳米技术与中药结合,可以产生多方面的影响,首先由于纳米技术对物质超微粒化的作用,纳米级粒子将使中药在体内的传输更方便,可提高中药在体内的生物利用度,增强中药的临床疗效,给中药临床带来突破性的进展。其次,纳米技术可能改变药物的功效,能够使某些中药的功效增强或者减弱,产生新的功效或者产生毒性,另外,纳米技术与传统中药结合能够改进和丰富中药剂型、实现中药的缓释和靶向性、节约有限的中药资源等。

1 我国纳米技术的兴起与发展

2000年10月30日我国最大的纳米技术研究和发展中心——中国科学院纳米技术中心宣布成立,这是中科院为增强中国纳米科研的实力和国际竞争力,促进纳米科技成果产业化的重大举措。在纳米技术领域,中国和世界上一些发达国家基本上都是同时起步,技术上尚没有明显的差距,而且中国纳米技术在一些领域还有自己的优势。纳米科技属于新生事物,无论是从世界范围还是在国内来看,都还处于摸索阶段,尤其是在医药产业的应用,难度更高,纳米技术真正应用于医药领域,并实现产业化,还需要一个漫长的过程,这需要我们进行大量基础和临床研究,为实现纳米技术的产业化打下坚实的基础。

2 我国中药的研究现状

制约我国中药产业可持续发展的原因是多方面的,重要的原因之一就是产品剂型落后,目前中药大部分为传统剂型,如汤剂、丸剂、冲剂、散剂、膏剂等,这些剂型的中药制剂性质和药效稳定性较差,且质量标准不好控制。近年来已有部分中药被制成像滴丸剂、缓释剂、注射剂等现代剂型,但数量较少,品种也很单一,还未形成规模。和国外发达国家及西药的新剂型相比,中药剂型面临着严重的不足。另一方面,我国中药提取工艺及设备落后,大部分用水提取和醇提取两种工艺,加热提取后其生物活性成分很容易被破坏,造成重要资源的严重浪费。再就是为数不少的中药治病机制还不明确,这也为实现中药剂型的现代化增加了难度。

3 纳米技术赋予传统中药新的生机

3.1 提高生物利用度,增强药效

3.1.1 利用世界上首项将纳米技术应用于中药加工领域的纳米级中药微胶囊生产技术生产出的甘草粉体和绞股蓝粉体[1],经西安交通大学材料科学工程学院金属材料强度国家重点实验室和第四军医大学基础部药物化学研究室鉴定,均达到了纳米级,其中甘草微胶囊微粒平均粒径为19nm。大大提高了疗效,减少毒副作用。

3.1.2 上海中医药研究所与江苏省滨海县首乌制品有限公司共同研制成功的速溶首乌粉[1]。做到了开水即冲即服,和传统煎剂相比,患者 容易接受,且其药用价值和营养成分要比原来的精制首乌粉提高6成以上,对癌细胞具有良好的抑制作用。

3.1.3 徐辉碧等[2]对纳米雄黄和纳米石决明进行研究,发现不同粒径的雄黄对肿瘤细胞、S180上皮细胞、ECU-304等细胞毒性和细胞凋亡作用呈现明显的尺寸效应,其中纳米颗粒的表现尤为突出。纳米石决明极易吸收入血,血清微量元素含量大大高于微米粒径状态,药效明显提高。

3.1.4 Sharma等[3]将紫杉醇包封于粒径50~60nm的PVP纳米颗粒,给予移植有B16F10鼠黑色素瘤的C57B1/6小鼠,结果显示紫杉醇纳米颗粒能明显减小肿瘤体积,延长动物存活时间,与等剂量的游离型紫杉醇相比抗肿瘤活性显著增强。

3.1.5 蔡大伟等[4]发现纳米化后的矿物类中药材(如钙、铁、锌制剂)的内服吸收率大幅提高,可达98%。

3.1.6 通过纳米处理技术可以成功地将灵芝孢子破壁,并采取超临界二流体萃取技术,成功地萃取出灵芝孢子脂质活性物质,使灵芝具有较强的抗肿瘤作用。

3.2 增强组织靶向性

3.2.1 Mu等[5]研究发现,以含有维生素E TPGS的可生物降解的聚合物为基质制备的纳米粒可为抗肿瘤药物紫杉醇提供理想的溶解度,并能实现药物的控释和靶向给药。

3.2.2 徐辉碧等[6]研究发现,加工到纳米级水平的中药牛黄其理化性质和疗效发生了显著变化,具有极强的靶向作用。

3.3 缓释作用

3.3.1 中药中一些像麝香、樟脑、冰片等辛香走窜的药物,大都药性剧烈而药效持续时间较短,选择合适的纳米微粒将其包裹、处理,使其在人体内缓释,可起到作用和缓而持久、减少毒副作用的效果。

3.3.2 研究发现,将灯盏花素制成聚乳酸纳米粒,药物半衰期显著延长;将雷公藤乙酸乙酯提取物制成固体纳米脂质粒,从而使其具有良好的缓释功能。

3.3 丰富中药剂型

传统的中药给药途径以口服给药为主,剂型主要为汤剂、丸剂、丹剂,膏剂、散剂等,不仅起效缓慢且性质和疗效都不稳定。目前已有部分中药可以被制成肌肉、静脉注射剂,但由于提纯等技术问题,很容易造成过敏反应等。应用纳米微粒作为中药的载体,将中药制成片剂,注射剂等西药制剂,彻底打破中药传统的口服给药方式,彻底改变中药的剂型单一的缺陷。

3.4 节约中药资源

利用纳米技术对中药进行加工、提取和提纯,能够有效避免传统中药加工制造技术对中药有效成分造成的破坏和损失,大大节约有限的中药资源,为中药可持续发展创造有利条件。

4 小结与展望

纳米技术是一门崭新的技术学科。纳米技术应用于中药研究具有理论和实践的可行性,有着广阔的应用前景。随着纳米技术在中药领域研究的不断深入,纳米技术必将开辟传统中药的新天地,给古老中医药带来勃勃生机。另一方面,发展中医药纳米技术为保持中药长期、可持续发展创造了机遇。纳米技术必将在中药的研究、开发中发挥巨大作用,实现中药剂型的标准化、革命化、国际化和纳米中药的产业化。

[1] 高焕民 柳耀泉.纳米医学[M] .北京:军事医学科学出版社,2006:102.

[3] 徐辉碧,杨祥良,谢长生,等.纳米技术在中药研究中的应用[J] .中国药科大学学报,2001,32(3): 161-165.

[4] Sharma D,Chelvi TP,Kaur J,et al. Novel Taxol Formulation: polyvinglpyrrolidone nanoparticle-encapsulated Taxol for drug delivery incancer therapy[J] .Oncol Res,1996,8(7/8): 281-286.

[5] 蔡大伟,张新春.纳米中药制剂的研究与应用[J] .中国药业,2006,15(14):64-65.

[6] Mu L,Feng SS.A novel controlled release formulation for the anticancer drug paclitaxel(Taxol): PLGA nanoparticles containing vitamin E TPGS[J] . J Control Realease,2003,86(1): 33-48.

[7] 徐辉碧,谢长生.纳米技术在中药研究中的应用[J] .中国药科大学学报,2001,32(8):161-165.

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