天然植物精油在驱蚊产品中的研究进展*

罗 婷，靳文静，朱陈盼，戈振凯，2

(1 湖北医药学院药学院，湖北 十堰 442000；2 湖北省药用植物综合利用工程技术研究中心，湖北 十堰 442000)

蚊虫是夏秋季最为常见的一种有害昆虫，它叮咬吸食人血，皮肤会出现瘙痒，而且它能传播多种疾病，如疟疾、丝虫病、流行性乙型脑炎、登革热[1-2]等，严重危害人们的健康。在与蚊虫的长期“斗争”过程中，多种具有驱蚊、灭蚊效果的物质被发现，新的驱蚊、灭蚊产品也不断面市。目前市场上驱蚊产品多种多样，各种固体盘式蚊香、溶液型电蚊香、驱避喷雾剂、驱蚊贴、驱蚊膏、驱蚊手环等形形色色。现主流驱蚊产品大多含有驱蚊酯、避蚊胺、苯等化学成分，有些亦含有酒精、色素、香精等成分。有些化学物质如避蚊胺、苯等含量虽低，但日积月累在体内造成蓄积，对人体会产生毒副作用，尤其是婴幼儿及孕妇是不能长期使用的[3-4]。有些喷雾产品含乙醇，大量使用一方面会刺激呼吸道黏膜，另一方面对破损的体表皮肤也会产生刺痛感。驱蚊效果较好的风油精因其气味浓烈，通常也不易被小孩和部分群体所接受。随着人们安全意识的不断提高，对生活品质和健康有了更高追求，市场调研发现标有“植物驱蚊剂”、“天然驱蚊剂”等字样的驱蚊产品深受消费者青睐，具有潜在的广阔市场价值。

我国天然植物资源库颇为丰富，药用植物毒副作用小，被应用于驱蚊、灭蚊的防治由来已久，许多古籍均有记载，公元前1200年，我国老百姓就在晚上燃烧艾叶熏杀蚊虫。尽管化学驱避剂具有处理简单方便，作用迅速等优点，且在驱蚊活性的高效性和持久性方面优于植物源驱避剂，但植物源驱避剂具有易降解、低残留、低毒性、安全环保等化学合成驱避剂不可企及的许多优点[5-6]。因此呵护敏感人群和儿童健康成长，寻求毒副作用小、安全、环保、易降解的天然驱蚊产品显得尤为重要。研究发现，多数植物精油都带有驱避蚊蝇、杀虫、抗菌活性等功效，广泛应用于化妆品、食品、医药、日化等行业。植物精油对蚊虫的驱避机理大多是蚊虫会选择性的避开含有植物精油的信号源；有一部分精油物质还可直接破坏覆盖昆虫体表的蜡质防水保护层，使昆虫呈现快速昏倒、呼吸困难、呈明显的失水状态而减少对人类的侵袭[7]，起到保护人类的作用。因此，植物精油具有开发为新型灭蚊剂和驱蚊剂的潜力，被认为是驱避蚊虫的重要天然资源[8]。近年来，对于植物性蚊虫驱避剂的研究主要集中在筛选具有较强驱避活性的天然植物，从植物体的不同部位提取分离植物精油并开发出新剂型。

1 天然植物精油来源及成分

植物精油又称挥发油(volatile oils)或精油(essential oil)，是植物体内复杂的次生代谢物，可通过一定的提取技术获得的具有芳香气味的挥发性油状液体物质。植物精油主要是由植物的根、花、果实、种子、叶、枝等不同部位提取所得[9]，化学组成极其复杂，主要包含有四大类：萜烯类、芳香族、脂肪族以及含硫含氮类化合物，其中萜烯类化合物是植物精油的主要成分，由异戊二烯为基本单元构成，且萜类化合物被认为是芳香植物中最重要的活性成分，与疾病治疗密切相关。这些化合物通常以萜、酯、酮、醇、醛等小分子形式存在[10]，因此，植物精油大多分子量相对较小，脂溶性高，这也有助于药物的扩散；室温下易气化挥发，并具有独特的芳香性气味。

具有芳香性植物的使用伴随着人类文明的起源和发展，并在不断的实践应用中积累了大量的相关知识。在我国，芳香类中药的使用尤为久远，现存较早的专著《神农本草经》载药365种，其中芳香温通类药物就有53种，占14.5%[10]。查阅相关文献发现，具有驱蚊作用能防治害虫的精油种类有很多，大多从草本植物中提取，如香茅、薄荷、薰衣草、天竺葵、迷迭香、柠檬、依兰花等，提取的精油如薄荷油、香茅油、桉树油、菖蒲油、檀香醇、大茴香脑、芸香精油等，被广泛应用于医疗、保健、美容等领域。这些植物精油往往以多种类似物或异构体的形式组成，共同发挥其独特的疗效，对蚊虫的驱避作用主要是通过散发芳香气味来驱赶靠近的昆虫，进而达到减少虫媒疾病传播的目的。现驱蚊产品使用较多的天然植物精油来源如柠檬草，又名香茅，禾本科多年生草本植物，在我国香茅属植物有9种，其中有8种叶片含芳香油，是一种药食两用的芳香植物，传统多用于烹饪调味，药用有通络驱风之效。研究表明，柠檬草提取得到的柠檬香精油富含柠檬酸、柠檬醛、月桂烯等多种成分，具有一定的防腐、抑菌、抗氧化能力，其特殊的芳香气味对蚊虫有一定的驱赶作用，现已用于多种驱蚊产品[11-12]。薄荷，唇形科多年生草本薄荷MenthahaplocalyxBriq.的干燥地上部分，具有清香发散作用。现代药理学研究证实，薄荷中含有的薄荷油、薄荷酮和薄荷醇等挥发油是薄荷中最重要的活性物质，具有发汗解热、驱虫、镇静催眠、促透皮吸收等作用，并且对人体无害[13-14]。野菊花，菊科植物野菊GhrysanthemumindicumL.的干燥头状花序，气芳香，味苦，具有疏风散热、泻火平肝、清热解毒的功效，有较高的食用和药用价值；现代药理学研究表明野菊花具有抗抑郁、抗炎、抗菌等活性，其生物活性物质以精油、黄酮类、二萜类为主[15-16]。艾叶，菊科植物艾ArtemisiaargyiLevL.etVant.的干燥叶，气清香，味苦，具有祛湿止痒功效，其化学成分复杂多样，主要包括挥发油、黄酮类、鞣质类等多种成分，艾叶挥发油是其主要有效成分，可用于杀虫止痒[17-18]。桉树，又称尤加利树，是桃金娘科桉属植物的统称，它是全球拥有最多品种的树种之一，桉树的根、叶、花都可供药用且具有独特的药理活性，其中桉叶素是经一定工艺得到的存在于蓝桉、油樟、迷迭香鼠尾草等植物挥发油中的桉树活性物质，目前也被广泛运用于各类驱蚊产品中[19]。李昱昊等[7]发现天然柑橘属植物作为原材料提取复方植物精油不但绿色健康无刺激性，而且有着良好的蚊虫驱避效果。

近年来越来越多的植物精油被发现具有一定的驱蚊功效，天然、环保、绿色的植物精油来源广泛，作为驱避剂更易被人们所接受，具有很好的应用前景。如何将有驱避活性的植物精油做成驱避类产品并应用在实际中，仍有待进一步深入研究。

2 植物精油提取技术研究

植物精油提取方法有很多，不同的提取方法条件差异也较大，精油提取率也有所不同，且研究发现，精油的提取方法对其香气、组成和活性均会产生一定的影响。传统的植物精油提取方法主要为水蒸气蒸馏法，其装置简单、成本低廉，应用较为广泛，适用于提取挥发性强、不易被高温破坏、不与水发生反应的成分，但不适用于热不稳定成分的提取。水蒸气蒸馏法具有提取时间长、热能耗多，易造成精油中挥发性组分和热敏性成分以及极性分子损失的缺点[20]，从而降低了精油质量，造成提取率较低的现象。溶剂提取法也常用于植物精油的提取，其操作简单、无需加热、提取率高，但精油纯度较低，且受容器影响较大，只适用于实验室小剂量提取，限制了工业批量生产的应用。为了克服传统方法的缺点，提高植物利用率，改善精油品质，多种新型绿色提取工艺不断涌现，新的提取技术的开发也成为精油的研究热点之一。现阶段使用较多的超声辅助萃取是一种高效、节能的提取新技术。超声辅助萃取的原理主要是利用超声波产生强烈的空化效应和搅拌作用，破坏植物组织细胞，使溶剂快速渗入细胞内，同时超声波的多次级作用会加速细胞内有效成分的释放、扩散和溶解，从而加速精油溶出，缩短了提取时间，提高了精油的提取效率[21]。超声辅助萃取法操作简单、提取时间短，特别适用于一些遇热不稳定的成分的提取。微波辅助萃取法是利用微波辐射加热来提高植物精油提取率的一种快速、有效的提取新方法。该方法主要是利用微波辐射产生的电磁场作用，使排列有序的极性分子产生剧烈振动，生成大量的摩擦热。温度的快速升高会引起植物细胞内外侧的压差，导致细胞破裂，使得精油可以更快的向介质中扩散[22]，进而缩短提取时间。超临界CO2流体是一种处于临界温度和临界压力状态下的流体[23]。利用精油在超临界CO2流体中的高溶解度，能够从植物原料中被高效地萃取出来，随后通过改变操作压力和温度，使精油与萃取流体分离，实现在温和条件下快速高效地提取精油，提取过程也更加绿色环保。超临界CO2萃取技术具有防止精油氧化、热解及保持其生物活性，无毒、无残留和节省有机溶剂等优点，已成为目前研究较多的新方法，但由于仪器设备投资较大，工艺技术要求高，其应用仍有待普及。亚临界水萃取法(subcritical water extraction)是近年来出现的另一种新型提取方法，亚临界水类似于有机溶剂，随着温度的升高，水中的氢键减弱，介电常数降低，有利于溶解各种中低极性化合物[22]。亚临界水萃取法克服了传统有机溶剂萃取法的缺点，保留了超临界流体萃取法的优点，具有提取速度快、提取率高、无毒无害、环保节能、成本低等优点，可工业化大规模生产，因此获得了很多研究学者的关注。

3 驱蚊产品给药途径和新剂型研究

植物精油可有效透过皮肤的外层屏障而被人体吸收，具有良好的促透性能和较低毒副作用，因此，目前大多驱蚊产品如贴剂、膜剂等仍以经皮给药途径为主，驱蚊产品剂型相对较为单一。植物精油大多由挥发性成分组成，室温下也极易挥发，这些物质的稳定性还会受到外界环境中的光、热、湿度及空气中氧的影响，造成精油物质的氧化分解及异构化，甚至降解产生对人体有害的毒副产物，影响精油的生物活性。随着现代药物制剂技术的发展和对具有芳香类中药研究的深入，植物精油成分在疾病领域、食物、化妆品及蚊虫驱避等方面的应用越来越受到人们的重视，为保护精油活性成分，对植物精油的给药途径和剂型也进行了更多的研究和尝试，以期通过中药制剂新技术来解决植物精油稳定性差的问题，因而精油剂型的种类也变得越来越多样化。

3.1 纳米制剂

纳米制剂通常是由具有生物相容性、可生物降解的聚合物制备而成的大小为10～100 nm的固体胶体颗粒[24]。应用纳米技术将中药精油吸附或封装于载体材料中，可减少精油的氧化降解，改善精油的稳定性[25]。此外，纳米技术还可延缓精油的挥发，延长其有效时间。周杰等[26]利用纳米分子筛吸附法制备出了花椒精油固体抑菌制剂，魏唯倩等[27]采用离子乳化交联法，利用壳聚糖和三聚磷酸钠对发酵番石榴叶精油进行包埋制备出了具有较高精油包封率和载药量的壳聚糖-精油纳米粒，使精油的稳定性和水溶性都得以改善，提高了精油的体外生物活性。

纳米乳是由油相、水相、表面活性剂等组分按照一定配比制备而成的一种新型给药系统，由大小均一的乳滴分散在另一分散介质中形成的热力学稳定胶体分散体系。纳米乳可通过油相和表面活性剂的烃链部分增加难溶性物质的溶解性，提高生物利用度[28]。目前已报道的大多为单一成分的植物精油纳米乳，岳治光等[29]制备出7种单一植物精油微乳液，并从中筛选出三种对鸡皮刺螨成螨有良好杀灭效果的丁香精油、藿香精油和百部精油微乳液，钱雪等[30]采用相转变法制备出具有较强体外抑菌活性的薰衣草精油纳米乳，邵楚瑶等[31]采用超声法制备出具有延缓作用的能抑制微生物繁殖的柠檬精油纳米乳。这些研究结果均显示纳米乳剂型增加了植物精油的溶解度，可延缓精油的释放，起到缓释作用。

3.2 微胶囊

微胶囊是一种具有壳核结构的药物新剂型，利用化学、物理或物理化学的方法采用高分子材料来包裹和固定有效成分，阻隔外界环境对其影响从而达到保护芯材、缓慢释放的目的。张玲玲[32]将三种不同有机酸和百里香酚、肉桂醛、香兰素三种植物精油制成复合微囊缓释制剂，考察了其体外抑菌效果以及对断奶仔猪生长及肠道健康的影响。宋秀明等[33]为提高薄荷精油的稳定性和利用率，以薄荷精油为芯材，天然高分子材料阿拉伯胶、明胶为壁材，采用复合凝聚法制备出了具有热稳定性的薄荷精油微胶囊。徐俊等[34]以驱蚊剂避蚊胺作为芯材，筛选了三聚磷酸钠、壳聚糖作为微胶囊壁材，采用离子凝胶制备法研制出了具有良好缓释性能和热稳定性的驱蚊纳米胶囊。鉴于此可将植物精油作为胶囊芯材，制备成具有良好缓释性能的驱蚊纳米胶囊，对精油起到长时间的保护作用，进而延长植物精油的释放时间。

3.3 环糊精包合物

环糊精包合物的分子主体通常具有环状、笼状的特定空间结构，被包合物可借助外力进入其内部，形成稳定的包合物制剂，起到保护和控制药物释放的目的。通过包合技术被包合物的物理性质如溶解性、挥发性、稳定性、颜色、气味等可因此而发生改变，提高被包合物稳定性的同时延长了作用时间，并降低了化合物的毒副作用。王磊[35]通过X射线衍射法、TLC和GC-MS联用技术等一系列分析方法研究了当归精油制备成环糊精包合物的稳定性。结果显示环糊精包合技术可使当归精油固态化，增强了当归精油的稳定性和持续释放时间，使当归精粙的利用率达到最大化。选用合适的环糊精包合材料将提取所得植物精油包裹在内，制备成具有驱蚊作用的环糊精包合物有着极为广泛的应用前景。

3.4 其他剂型

何守魁等[36]将丁香精油运载到微乳液中，制备出具有一定保鲜作用的壳聚糖-丁香精油微乳液复合膜，谭乾[37]为延长黄桃的保鲜期，亦将丁香精油添加到壳聚糖-聚乙烯醇共混膜中，制备出对黄桃腐败菌具有较好抑制效果的丁香精油复合抗菌膜。由此可见，可将植物精油作为新型蚊虫驱避剂的先导产物，进而再合成高效的新型驱蚊新制剂。

4 结 语

利用植物精油防制蚊虫具有安全环保、高效低毒、资源丰富、绿色无污染等特点，因此，天然植物驱蚊产物的提取与开发一直是蚊虫防治的研究热点。虽然国内外对植物精油进行驱蚊、防蚊的研究有很多的报道，但仍缺少系统的应用研究和测试方法，新型植物源驱避剂的开发和探索应注重驱避效果的广谱性、高效性、稳定性等因素，同时天然驱蚊产物分离提取技术的创新性与实用性开发也是重要的研究方向。