合成非甾体消炎药前体有新法

日前，南京工业大学毛建友教授课题组开发了一种光催化剂和过渡金属催化剂协同催化的方法。该方法利用廉价易得的烯烃、芳基卤代物、烷基卤代物作为反应起始原料，合成一系列手性α-芳基丙酸酯类化合物。该类化合物可以作为非甾体消炎药的前体，具有广泛的应用价值。

该课题组以二氢吡啶作为还原剂，利用光催化剂和镍催化剂协同催化的策略，发展了一个条件温和、原料适用范围广、对映选择性优异的三组分不对称还原交叉偶联反应，高效地合成一系列手性α-芳基丙酸酯类化合物。对这一酯类化合物进一步水解，就可以得到一系列α-芳基丙酸类化合物。

手性α-芳基丙酸类化合物是消炎药大家族中的一个重要的分支，萘普生、布洛芬、氟比洛芬等都属于这一分支。这类化合物不含有甾体结构，所以也被称为非甾体消炎药，具有疗效强、副作用小和毒性低等特点，是全球使用量最多的药物种类之一。随着不对称催化合成法的发现和应用，使α-芳基丙酸类化合物的制备变得更加高效便利和绿色经济，很大程度上推进了非甾体消炎药的发展。