阿替普酶(alteplase)
2022-11-26
中国合理用药探索 2022年1期
通过其赖氨酸残基与纤维蛋白结合,并激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原转变为纤溶酶,这一作用较其激活循环中的纤溶酶原显著增强。由于本药选择性地激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原,因而不产生应用链激酶时常见的出血并发症。此外,体外研究表明,本药还可抑制血小板活性。
(一)体内过程
静脉注射后本药迅速自血中消除,用药5min 后,总药量的50%自血中消除。用药10min 后体内剩余药量仅占总给药量的20%,用药20min 后仅剩余10%。主要在肝脏代谢。
(二)适应症
①急性缺血性脑卒中。②急性心肌梗死。③肺栓塞。④深静脉血栓及其他血管疾病。
(三)不良反应
①本药不良反应较少。可有凝血障碍和出血、血细胞比容及血红蛋白降低、注射部位出血。②偶见心律失常、体温升高。③罕见血压下降、颅内出血、腹膜后出血、便血、血尿等。
(四)禁忌症
出血性疾病、近10 日内进行过大手术或发生严重创伤、颅内肿瘤、动静脉畸形或动脉瘤、未能控制的严重原发性高血压、急性缺血性脑卒中可能伴有蛛网膜下腔出血或癫痫发作、脑出血或2 个月内曾进行过颅脑手术者。