刺梨现代药理学作用的研究进展

封 帆，曾 真，叶 新，代 欣，张永萍

（1. 贵州中医药大学第二附属医院药学部，贵州 贵阳 550001 ；2. 贵州中医药大学药学院，贵州 贵阳550025）

刺梨为蔷薇科蔷薇属植物单瓣缫丝花（Rosa roxburghii Tratt.）、 缫 丝 花（Rosa roxburghii Tratt.f.normalis Rehd.et Wils.）的成熟果实，主要产于我国的云南、贵州、湖南等地。刺梨是贵州省的地理标志保护产品，也是该省的少数民族用药，被收录于《贵州省中药材、民族药材质量标准》（1994 版、2003 版）中[1]。刺梨中含有丰富的营养成分（如微量元素、氨基酸、维生素等），享有“维C 之王”的美誉。刺梨具有消食健脾、收敛止泻的功效。现代医学研究表明，刺梨具有抗氧化、抗动脉粥样硬化、抗肿瘤、延缓衰老、保护肝脏、保护心脑血管等多种药理作用。现阶段，刺梨作为贵州省重要的药食两用植物资源正在被大力研发，具有广阔的市场应用前景[2]。为了为今后刺梨的相关研究奠定基础，也为了能够更好地对刺梨资源和相关产品进行深入开发利用，本文总结了刺梨的现代药理学作用。

1 刺梨的现代药理学作用

1.1 抗氧化作用

刺梨具有抗氧化的作用。目前已有大量的药理学实验对刺梨的抗氧化作用进行了评价。研究指出，刺梨能显著增强皮肤的水合作用，有效提高皮肤中超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）的活性，抑制脂质过氧化反应，降低脂质过氧化产物丙二醛（Malondialdehyde，MDA）的水平，提高羟脯氨酸和透明质酸的水平，有效抑制D- 半乳糖导致的皮肤衰老[3]。刺梨具有延缓肾脏衰老的作用，可明显改善大鼠的肾脏结构。郭银雪等[4]对刺梨改善单侧输尿管结扎术模型大鼠肾间质纤维化的机制进行研究，发现刺梨冻干粉能在一定程度上抑制肾组织产生脂质过氧化物，增加SOD 的含量，从而实现对肾小管上皮细胞的保护作用，预防肾脏出现纤维化病变。究其原因可能是，刺梨中富含维生素C、黄酮类化合物等多种抗氧化活性成分，可发挥抗氧化应激、抗肾脏纤维化的作用，能提高肾小管和肾小球上皮细胞的自我修复能力。李贻等[5]在体外模拟胃肠道消化下刺梨抗氧化成分的释放，发现刺梨在胃消化酶的作用下能增加抗氧化成分（如多酚类物质、黄酮类化合物等）的释放。这表明，胃蛋白酶、胃酸等成分能更好地促进刺梨中抗氧化活性成分的释放，增强其抗氧化作用。此课题开创性地研究了体外模拟胃肠道消化下刺梨中多酚类物质、黄酮类化合物等活性成分的变化规律，完善了刺梨的营养与药用价值评价体系。由上述研究可知，刺梨具有显著的抗氧化作用，能清除体内的氧自由基。将天然食物作为抗氧化剂是今后药品行业、大健康产业、食品工业等领域的一个重要研究方向，也是现代医药和大健康产业的发展趋势。进一步研究刺梨的抗氧化机制，可为刺梨的研发和临床应用提供坚实的基础。

1.2 抗动脉粥样硬化作用

现代药理学研究表明， 刺梨可降低低密度脂蛋白胆固醇（low density lipoprotein cholesterol，LDL-C）的水平，提高高密度脂蛋白胆固醇（high density lipoprotein cholesterol，HDL-C）的水平，增强LDL 的抗氧化性，防止其在细胞内聚集。刺梨还能提高红细胞中SOD 的活性，降低氧化脂蛋白中过氧化物的含量，减轻氧化脂蛋白对细胞及LDL 的损伤作用，防止泡沫细胞聚集，从而可预防动脉粥样硬化的发生[6]。研究指出，连续用刺梨汁为大鼠灌胃能显著减轻其心肌细胞的脂质过氧化损伤，预防其心肌细胞内SOD 的活性下降，且能抑制LDL 的氧化作用，促使电泳迁移率及氧化产物的含量降低，从而可显著减小大鼠动脉粥样硬化的面积，降低其主动脉壁胆固醇的含量[7]。这说明，抗氧自由基及抗脂质过氧化是刺梨对缺血心肌细胞产生保护作用的主要机制。

1.3 降血糖作用

研究证实，刺梨汁能显著降低Ⅰ型糖尿病小鼠空腹血糖、糖化血清蛋白和糖化血红蛋白的水平，提高其血清胰岛素和肝糖原的水平，改善其糖耐量异常，进而可显著缓解其多饮、多食、体重下降等症状[8]。这表明，刺梨汁可起到辅助治疗Ⅰ型糖尿病的作用。郭建军等[9]研究指出，刺梨中所含的多酚、黄酮类成分能有效改善糖尿病小鼠空腹血糖和糖化血红蛋白的水平，促进其体内糖原的合成。

1.4 对肝脏的保护作用

研究表明，刺梨口服液具有良好的解酒护肝作用[10]。其解酒护肝的机制是：1）能增强肝脏对乙醇的代谢能力，提高肝脏中乙醇脱氢酶、乙醛脱氢酶的活性，加速乙醇的代谢分解，降低血液中乙醇的浓度。2）能清除氧自由基，促进脂质过氧化物的代谢，提升肝脏内SOD 的活性和谷胱甘肽的水平，有效减轻乙醇对肝脏的损害。刺梨口服液还可对肝细胞起到保护作用，在一定程度上降低谷丙转氨酶、谷草转氨酶的水平，促使肝细胞的功能恢复正常。胡斯杰等[11]通过研究刺梨果汁对乙醇诱导慢性肝损伤小鼠的保护作用发现，用刺梨果汁为乙醇诱导慢性肝损伤小鼠灌胃后，其肝脏细胞排列整齐，肝索清晰，脂滴空泡较少，肝细胞损伤明显减轻。由此可见，刺梨在保护肝脏和解酒方面具有独特的优势和较高的应用价值。

1.5 抗肿瘤作用

多项研究证实，刺梨对多种恶性肿瘤（如肝癌、胃癌、卵巢癌、子宫内膜癌、膀胱癌等）均有不同程度的抑制作用。刺梨中具有抗肿瘤活性的成分有花青素、刺梨三萜、黄酮类化合物等。研究发现，刺梨三萜能对体外培养的人肝癌细胞SMMC-7721 的增殖产生抑制作用，这可能与刺梨三萜能够通过下调Bad mRNA 的表达而诱导细胞分化有关[12]。刺梨提取物能在一定程度上抑制胃癌7901 细胞和MKN-45 细胞的生长，且这种抑制作用呈剂量依赖性和时间依赖性[13]。刺梨的抗肿瘤机制可能与其具有强抗氧化能力及能够阻断人体内N- 亚硝基- 脯氨酸的合成等有关。目前，刺梨的抗肿瘤谱及作用机制尚处于研究阶段。

1.6 对心血管系统的保护作用

研究指出，刺梨中的黄酮成分可在一定程度上改善心力衰竭大鼠的心功能，有效减轻阿霉素诱导的大鼠心肌损伤[14]。刺梨中的刺梨苷可对单胺氧化酶的活性产生抑制作用，进而可提高机体的抗氧化能力。丁晨晨等[15]研究指出，用刺梨苷对急性高原缺氧大鼠进行治疗后，其血清MDA 的水平明显降低，血清SOD 的水平明显提升。这表明，刺梨能提高中枢神经耐缺氧的能力，对缺氧性脑损伤可起到一定的保护作用。由此可见，刺梨在预防和治疗心血管疾病方面具有较高的应用价值。

1.7 免疫调节作用

多糖是中药饮片中常见的具有调节免疫系统功能的活性成分。刺梨中的刺梨多糖能有效促进非特异性免疫功能的提升。路筱涛等[16]研究发现，刺梨中的刺梨多糖能增强巨噬细胞的吞噬能力，使外周血中白细胞的数量增加。相关的报道指出，刺梨能促进大鼠体液免疫功能的提升，提高其血清溶血素的水平，增加其体内补体C4 的含量，拮抗砷对其体液免疫功能的影响[17]。

2 小结

刺梨是一种富含多种营养成分的药食同源植物，具有极高的营养价值和药用价值。刺梨具有抗氧化、抗动脉粥样硬化、抗肿瘤、延缓衰老、保护肝脏、保护心脑血管、调节免疫功能等多种药理作用。刺梨的深加工食品和药品正在被广泛研发，具有较好的市场发展前景。目前我国对刺梨的现代药理学研究逐渐深入，但多数研究仅停留在动物层面，相关的临床研究较少，其确切的药理学作用仍不明确。因此，深入研究刺梨的药物活性成分、药理学作用、临床应用价值及新产品的关键工艺技术，对提升刺梨的综合开发利用水平、助力贵州省刺梨产业的发展具有重要的意义。