白术产地加工炮制方法质量评价及药效的研究进展

杨丹阳，于 欢，吴晓莹，朱盈徽，肖小林，徐万爱，吴静雨，龚千锋

（江西中医药大学药学院，江西 南昌 330004）

0 引言

白术（Atractylodes macrocephala Koidz.），一种多年生草本植物，种植于温带和亚热带地区，是东亚尤其是中国最著名的珍稀中药资源[1-2]。在我国，白术以根状茎入药，且有数千年的药用历史，其安全性和有效性已得到证实。

近年来，关于白术的研究较多，涉及了品种、栽培、鉴定、产地加工、炮制、化学、质控、药理、临床等多个领域，其中又以化学成分、炮制、临床应用及药理方面的研究居多。目前，白术化学成分及药理方面的综述报道较多，鲜见其产地加工、炮制方法、质量评价及药效等方面的研究概述。故系统查阅了白术相关的书籍及研究文献，对白术的产地加工、炮制方法、质量评价及药效等4 个方面的试验研究成果进行归纳总结，旨在为白术临床生熟异用提供参考和进一步的研究与开发提供依据，同时白术目前的研究现状进行讨论，进而提供一些研究思路和方法。

1 产地加工

1.1 产地

随着白术药用价值的提升和用途的逐渐推广，市场需求量日益渐增，供求关系也变得紧张。为了弥补白术市场的库存，解决供需问题，开始了大规模的引种栽培。如今，白术在全国各地多有栽培，主要集中在广东北部、浙江、福建、安徽、江西、湖南、湖北等区域[3-4]。研究表明，白术产地不同，其药用部位的外观性状、化学成分及临床药效等方面也会存在一定的差异。张龙开等人[5]对浙江、安徽、湖北、湖南、河北、河南这6 个省的白术根茎外观性状进行比较，发现根茎的形状、大小、顶端茎基、瘤状突起的个数及所含的挥发油的质与量等都存在一定的差异。黄小方等人[6]发现，与安徽、江西、湖北等其他产地相比，浙江产地白术所含的酪氨酸，脱氢香橙烯，白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ这几个成分的含量均明显较高，而苍术酮含量却较低；白术内酯Ⅰ是白术主要的健脾成分[7]，苍术酮是白术燥性的主要成分[8]，表示产地对白术的临床药效有一定影响。李洪玉等人[9]的动物试验研究结果证明，产地确实会对白术的药效产生影响。此外，还发现产地对白术中微量元素含量也有一定的影响[10]。

以上由于产地而产生的性状、化学成分、临床药效、微量元素等方面的差异，究其原因，可能是与自然因素（如白术种植基地的温度、湿度、光照、土壤等生态环境条件[11]） 或者人为因素（如在种植期的苗期管理、中耕除草、追肥、排水灌水、摘蕾等田间管理[12]） 有关。种植者若要大面积种植白术，首先应提前考查种植基地做，此外还要有良好的栽培技术，并且在种植期间要加强田间管理。只有这样，白术药材的品质和产量才能得到保障。

1.2 采收时节

当季是药，过季是草。中药材的合理适时采收，对其质量和产量影响很大。对此，古代医家也早有认识，如汉代药典《神农本草经》已提出，要重视“采造时月”；唐代中医典籍《千金翼方》中也强调说，“不依时采取，与朽木不殊，虚费人工，卒无裨益”。白术传统最佳采收时节为每年冬季，下部叶枯黄、上部叶变脆时采挖，质量最优。现代研究发现，白术当以不同成分的含量为评价指标时，其最佳采收时节是不一致的。

白术的采收情况介绍见表1。

表1 白术的采收情况介绍

由表1 可知，采收时节不同其产量和所含的活性成分含量都会受影响，建议采收时，要根据用途来选择合适的采收期。若购买者只考虑产量和整体质量，建议采收时节在霜降至立冬；若确定药用成分（如白术内酯类），则应结合经济价值与药用价值2 个方面综合考虑，认真分析再购买。

1.3 初加工

初加工是白术采收后处理的第一步，有晒干和烘干2种方法。 晒干白术，即为生晒术[19]，一般是将收获的根状茎在阳光下晒15～20 d，足燥为度，干燥后放置在“撞笼”内撞去须根，使外皮光滑。由于白术的采收时节大约在霜降至立冬，此时的光照温度也不高，很难满足暴晒的要求。再加上有时阴雨天气，极易导致白术变质，有效成分含量降低，所以此种加工方法很少使用[20]。烘干白术，即为烘术[19]。一般是将白术根状茎置于烘干房或火炕上，开始烘时需用猛火，可掌握在75 ℃左右。待表面有水气上升时，下降至60～70 ℃，经2～3 h 后，将白术上下翻动1 次，再烘5～6 h，至八成干时，在室内堆放7～10 d，再日晒或用60 ℃左右温度烘干，直到翻动时发出清脆的“喀喀”声。在烘炕过程中，一些因素如白术的干湿度、火候、受热情况，以及烘灶设备与鲜术是否相适应等都会对烘术的质量产生影响[20]，一定要按部就班操作，正所谓炮制虽繁必不敢省人工。

另据文献[21]报道，烘干和晒干本身没有优劣之分，但要想有效地保证白术药材质量，操作步骤一定要严谨、科学、规范。因此，建立统一的白术产地加工工艺操作标准，对白术药材质量的稳定可靠有着极重要的意义。

2 炮制方法

白术的炮制方法首见于唐代药王孙思邈的《备急千金要方》。纵观唐代至清代白术的炮制方法，从辅料的角度入手，可将其分为不加辅料制和加辅料制[22]。不加辅料的制法主要包括熬、炮、炒、煨、煮、烧等。加辅料制作根据使用辅料的种数又可以分为单一辅料炮制和2种或2种以上辅料合并炮制。单一辅料主要包括米泔、麦麸、土、醋、蜜、绿豆、酒、人乳、面、姜汁、陈皮等；2种或2种以上的辅料主要包括米泔与麦麸，米泔与土，米泔、土与蜜，附子、生姜与醋，米泔与麦芽，米泔与米，人乳与米泔，蜜与人乳，黄芪、石斛、牡蛎与麦麸等。历代对于白术炮制品也都有一定的加工标准或品质要求[23]。

然而，在时代演变的过程中，很多白术的炮制方法现已无沿用。时至今日，只有以麦麸和土为辅料的炮制方法仍普遍使用。现代学者为了进一步发扬这2种炮制方法，并使传统经验日臻完善，遂运用了现代科学技术，对白术的炮制原理[24]、燥性成分[24-25]、炮制工艺的优化[26-27]、炮制前后主要化学成分变化及发生变化后所产生的影响[28-33]等多方面进行深入研究，阐述白术的炮制机理，为临床准确生熟异用白术提供参考。

不同炮制方法对白术化学成分的影响见表2。

由表2 可知，麸炒和土炒都能使白术内酯系列、多糖、水煎液等含量升高，药效增强；挥发油、苍术酮含量降低，燥性缓和。验证了白术炮制后，其“减酮减燥，增酯增效”理论的科学性与合理性。

表2 不同炮制方法对白术化学成分的影响

3 饮片质量评价

白术的临床应用较为广泛，为高配方频度中药。2018年4 月公布的《古代经典名方目录（第一批）》中白术的用药频次排名前15[34]；2019年底爆发的新冠疫情中，有3 味中药使用频次较高，白术为其中之一[35]。中药是中医的“魂”，大多中药最终是服务于中医临床。看中药临床药效如何，饮片质量是不可或缺的重要影响因素之一。白术饮片，传统的质量评价方法主要是通过外观性状（如色泽、形状、气味、质地） 来判断，以色黄、有黄色放射性纹理、香气浓者为佳[36]。随着科研分析仪器的发展，饮片的质量评价在传统外观性状的基础上，增加了显微鉴定、指标成分、指纹图谱。

3.1 显微鉴定

朱海涛等人[37]通过显微鉴定，将白术与其常见的混伪品菊三七、土木香、木香、茅苍术、北苍术、关苍术、芍药以检索表形式进行根茎横切面与粉末鉴别比较，发现白术根茎横切面结构、草酸钙针晶、菊糖、纤维、石细胞、木栓细胞均可作为白术的鉴别特征。

3.2 指标成分

2020 版《中国药典》一部对白术饮片的质量控制中缺乏定量评价指标[38]，所以现阶段的试验研究多以白术的药效活性成分[39-40]（如挥发油、苍术酮、白术内酯Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ、白术多糖） 中的一个或几个为指标来评判白术饮片的质量。祁银涛等人[41]以白术内酯Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ为指标成分，对多批不同产地的白术进行含量测定，暂定的白术质量标准为白术内酯Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ不得低于0.25，0.31，0.38 mg/g，蜜麸炒白术白术内酯Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ不得低于0.17，0.20，0.25 mg/g；孙林芳等人[42]为拟定白术质量标准，对15 批白术进行挥发油含量测定，计算平均得油率为1.43% 。此外，有研究者发现不同产地白术所含的精氨酸[43]、酪氨酸[6]与脱氢香橙烯[6]含量都有着明显差异，提示这3种成分亦可作为白术质量评价的指标性成分之一。

3.3 指纹图谱

目前，HPLC 指纹图谱广泛使用于中药的质控方面。陈向东等人[44]比较了11 个不同产地的HPLC 指纹图谱，得到了8 个共有峰，并指出了其中3 个共有峰。张乐林等人[45]通过对比白术麸炒前后的 HPLC指纹图谱，发现白术麸炒后不仅增加了1 个色谱峰，还发现有2 个色谱峰的峰面积较生品明显增大。除此之外，还有UPLC 指纹图谱[46]、GC-MS 指纹图谱[47]等，都在白术药材及其饮片的整体质量控制及质量评价中起到了重要的作用。

4 药效研究

4.1 白术及其炮制品的传统应用

在中医临床上，中医师常根据病人的中医临床诊断，以中医药理论为指导，选用相应的白术炮制品及其临床方剂。单味药方面：生白术常用于痰饮、水肿、风湿痹痛；土炒白术常用于脾虚食少、泄泻便溏、胎动不安；麸炒白术常用于脾胃不和、运化失常、表虚自汗、食少胀满、倦怠乏力。方剂方面：白术及其炮制品通过与不同中药的临床配伍，改变了其方剂的临床适应症[48-49]。

白术及其炮制品的代表方剂见表3。

由表3 可知，白术及其炮制品方剂的中医临床主治大多为湿邪、脾虚泄泻、脾胃气虚、气血两虚证、胎动不安等症状。

表3 白术及其炮制品的代表方剂

4.2 白术及其炮制品现代药理药效研究

现代研究发现[50-51]，白术具有保肝、抗菌抗炎、抗肿瘤、抗宫缩、抗抑郁、抗氧化与衰老、抗阿尔茨海默病、调节胃肠功能、调节免疫系统、调节脂质代谢、调节性腺激素、预防和治疗骨质疏松症、增强能量代谢等多种药理作用。但现阶段围绕白术的药理药效多研究集中在细胞水平和动物模型，还需更多临床应用的体内研究来验证。

而白术不同炮制品的药理药效比较，大多是将临床应用与药理作用相结合，选择基于临床的药效学指标，通过对同一试验模型动物的干预效果来评价。但目前关于此方面的研究多是围绕在减燥、健脾止泻、抗衰老、抗癌等药理方向，建议加强对其他方向（如保肝、免疫调节、脂质代谢） 的研究，为临床准确生熟异用白术提供参考。

白术不同炮制品的临床药效指标对比见表4。

表4 白术不同炮制品的临床药效指标对比

5 结语

白术是我国中药中广泛使用的一种药用植物。综述了白术产地加工、炮制方法、质量评价及药效4 个方面的研究进展，并对其进行总结与分析，发现存在以下问题。

（1） 产地加工方面。初加工是中药材采收后处理的第一步，也是很关键的一步。初加工环节把控不严，药材的品质很难控制。目前，白术初加工方面的研究报道大多停留在烘干和晒干2种方法的操作环节上，对其初加工工艺的优化、初加工后对化学成分及药效的影响等方面的研究报道较少。建议利用白术现代初加工技术与当前的科学研究技术，对白术初加工进行“质—效”分析，结合经济因素，优选出最佳的产地初加工方法。

（2） 炮制方面。古代使用过很多种辅料炮制白术，如人乳、姜汁、酒、面等，这些炮制方法都有一定的炮制工艺、炮制目的和炮制作用，足以说明古人对白术炮制的重视。但为什么这些炮制方法至今已无沿用？是经济效益原因（如辅料为面或酒）？是炮制工艺的繁琐（酒浸九蒸九晒）？是辅料有限（如人乳）？亦或是发现炮制后没有什么实用意义（如炮制后并无增效？） 对此，不能妄加评论。应结合古代书籍与现有的研究技术，对其进行辅料来源、炮制方法、化学成分、药理药效研究，找出科学依据后，再予以肯定或否定为妥。同时，也是中药炮制学研究的价值所在。

（3） 饮片品质评价方面。评价方法在传统的基础上，又增加了显微鉴定、指标成分和指纹图谱，进一步加深了对白术饮片的品质控制。但仍存在质控结果难以反映中药整体活性、临床疗效难以关联、中药品质优劣难以客观评价、临床科学合理用药难以指导等不足。

（4） 药效方面。现代药理药效研究多以单味药进行，缺乏协同、配伍作用的研究，并且药理药效研究也多集中在细胞水平和动物模型，建议研究者从方剂学角度研究其整体的药效物质基础和作用机制，并且还需要更多的临床应用的体内研究来验证，确保白术安全应用于临床。