新型博落回植物源农药——硫酸血根碱

李 洋，段 鹏，金旻琦

(1.顺毅股份有限公司，浙江台州 318000；2.陕西先农生物科技有限公司，西安 710018)

博落回提取物为博落回属(Macleaya)多年生草本植物的提取物，主要成分为血根碱，还含有白屈菜红碱、原阿片碱、α-别隐品碱和β-别隐品碱。血根碱具有广谱的杀虫和杀菌活性，可以有效防治农业上的多种病虫害。作为植物源农药，血根碱具有环境相容性好和作用谱广等特性，可以作为农业综合防治的重要手段。本文介绍新型博落回植物源农药的理化性质、毒性、环境生物安全性评价、生物活性和登记情况。

1 理化性质

博落回提取物有效成分为血根碱，商业化的是硫酸血根碱，英文通用名：sanguinarinum sulfate；化学名称：1,3-二氧杂环戊烯并[4',5':4,5]苯并[1,2-c][1,3]间二氧杂环戊烯并[4,5-i]菲啶-13-硫酸盐，分子式：C40H28N2O12S，相对分子量：760.4，化学结构式见图1。

图1 硫酸血根碱的结构式

硫酸血根碱(99.0%，TC)为白色粉末状固体，无味。溶解度(20 ℃)：水52.36 mg/L，正庚烷1 897.2 mg/L，二甲苯11 017 mg/L，1,2-二氯甲烷25 000～29 000 mg/L，甲醇13 370.88 mg/L，丙酮14 370 mg/L，乙酸乙酯14 000～20 000 mg/L。蒸气压：0.46 mPa (20 ℃)，0.76 mPa (25 ℃)。堆密度为1 160.1 mg/mL。硫酸血根碱150 ℃以下稳定，不具有潜在爆炸性，对包装材料无腐蚀性，是非易燃固体，与水、磷酸二氢铵、铁粉、高锰酸钾和煤油不发生剧烈化学反应。

40%硫酸血根碱博落回提取物母药的外观为深橙色粉末状固体，具有药草气味，无热爆炸性，对包装材料无腐蚀性，非易燃物固体，与水、磷酸二氢铵、铁粉、高锰酸钾、煤油不发生剧烈化学反应。

2 毒 性

硫酸血根碱含量为40%的博落回提取物母药对大鼠急性经口毒性LD50(雌/雄)为1 000 mg/kg，大鼠急性经皮毒性LD50(雌/雄)＞2 000 mg/kg，雌性大鼠急性吸入LC50为627.6 mg/m3、雄性为439.8 mg/m3；对家兔眼呈轻度至中度刺激性，对家兔皮肤呈轻度刺激性，对豚鼠皮肤属弱致敏物。根据中国农药毒性分级标准，本品为中等毒性。

40%硫酸血根碱博落回提取物母药对大鼠亚慢性经口毒性试验最大无作用剂量为5 mg/kg · bw · d，对鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、体外哺乳动物细胞基因突变试验、体外哺乳动物细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验结果均为阴性。

3 环境生物安全性评价

硫酸血根碱含量为40%的博落回提取物母药的环境生物评价情况：日本鹌鹑LD50(7 d)为556 mg a.i./kg体重，家蚕LC50(96 h)为680 mg a.i./L，蜜蜂接触LD50(48 h)为 37.7 μg a.i./只，蜜蜂经口 LD50(48 h)为 46.2 μg a.i./只，鱼 LC50(96 h)为 0.638 mg a.i./L，溞类EC50(48 h)为0.341 mg a.i./L，藻类EyC50(72 h)为 61.1 μg/L、ErC50(72 h)为 285 μg /L。结果表明硫酸血根碱对水生生物鱼、溞类和藻类高毒，对鸟类、家蚕和蜜蜂低毒，尤其对蜜蜂安全，其LD50(48 h)远高于蜜蜂的低毒阙值11 μg a.i./只。

4 作用机制

血根碱的具体作用机制目前尚不清楚，根据实际应用的表现，推断具有多重作用机制。血根碱控制害虫的方式大致有拒食作用、生长抑制作用、触杀作用、胃毒作用、忌避作用和麻醉作用等。采用点滴法测试发现血根碱能直接穿透菜青虫体壁的几丁质层，对菜青虫有明显的触杀作用，幼虫几丁质层较成虫薄，血根碱更易于进入幼虫体内血液和淋巴系统甚至是神经系统，从而对幼虫产生毒杀作用[2]。进一步的研究表明，血根碱能明显抑制菜青虫3龄幼虫的生长发育，可显著激活羧酸酯酶、酸性磷酸酯酶和碱性磷酸酯酶的活性，对谷胱甘肽S-转移酶表现为先抑制后激活再抑制的趋势，可以明显抑制乙酰胆碱酯酶的活性，推测乙酰胆碱酯酶是其作用位点之一[3]。

5 适用作物

血根碱作为植物提取物，对作物有很高的安全性，可广泛用于小麦、玉米、水稻、棉花、茶叶、桑树、枸杞、枣树、苹果、番茄、山药和烟草等作物的病虫害防治。

6 防治谱

以血根碱为主要组分的博落回提取物，具有杀螨、杀虫和杀菌的活性，作为杀螨剂具有活性高的特性，具有广谱的杀虫活性，对部分细菌有较好的抑制作用。

6.1 杀螨活性

刘伟等人[4]对比了 1%血根碱·黎芦碱可溶液剂与哒螨灵、黎芦碱对枣树山楂叶螨的防治效果，结果表明与哒螨灵相比，1%黎芦碱·血根碱可溶液剂对枣树山楂叶螨的速效性一般，但持效性明显，质量浓度为5～10 mg/L时，施用后1 d的防效为40.24%～68.57%，而哒螨灵在 45 mg/L的剂量时，防效为84.77%；施药后7 d的防效可以达到92.78%～97.93%，优于哒螨灵的91.62%，差异显著。1%黎芦碱·血根碱可溶液剂10 mg/L施用后1、3、7 d的防效均略优于对照药剂0.5%黎芦碱可溶液剂，且安全性高，值得推广使用。何梅侠等人[4]公开了血根碱与黎芦胺的组合物，该组合物对枸杞木虱、枣树叶螨有显著的增效作用，田间试验效果显示，采用0.5%血根碱与0.5%黎芦胺的可溶性液剂，经1 000倍稀释喷雾，药后7 d防效在85%以上[5]。

6.2 杀虫活性

血根碱的杀虫活性有很多报道，研究发现不同溶剂的博落回提取物可有效防治菜青虫、小菜蛾、菜粉蝶、黏虫、玉米螟、蚜虫、蛞蝓、钉螺和蝇蛆等害虫。

李春梅等人[2]采用叶蝶法和点滴法测定了血根碱对菜青虫幼虫的触杀活性及对其幼虫生长发育、化蛹及羽化的影响，发现血根碱对菜青虫3龄幼虫具有很强的触杀活性，4 000 mg/L浓度的校正死亡率为57.14%，血根碱也具有很强的生长发育抑制作用，处理后幼虫的体重减轻，化蛹后的蛹重减轻，但是血根碱无杀卵、杀蛹作用。张胜菊等人[6]对博落回的石油醚提取物200倍稀释后，喷雾后7 d对菜青虫的防效达到82%以上。

张国洲等人[7]采用叶碟法，分别就博落回植物不同部位提取物对菜粉蝶5龄幼虫的拒食活性进行了测定，发现菜粉蝶5龄幼虫取食0.4%博落回整株植物的乙醇提取物处理过的叶碟24 h和48 h后的选择性拒食率分别为 87.50%和 89.56%。当菜粉蝶 5龄幼虫分别取食用1.0%的博落回植物根、茎、叶乙醇提取物处理过的叶碟后，24 h的非选择性拒食率分别为91.78%、91.01%、90.63%，48 h的拒食率分别为89.33%、88.91%和86.76%。张国洲等[8]也报道了用1.0%的博落回根乙醇提取物处理亚洲玉米螟3龄幼虫后，其体重逐日减少，5 d和10 d的体重分别为对照体重的43.48%和24.59%，10 d后的校正死亡率为78.57%，用1.0%的博落回根乙醇提取物处理桃蚜若虫后，12、24、48 h的校正死亡率分别为59.33%、70.01%和83.24%。

张晓宁[9]报道了把 10%血根碱可湿性粉剂稀释成4 g/L溶液，处理麦长管蚜、禾谷缢管蚜和麦二叉蚜的 4龄有翅若蚜，48 h后校正死亡率分别为65.17%、78.16%和86.34%，有翅成蚜的校正死亡率分别为75.29%、93.59%和94.81%，3种麦蚜4龄有翅若蚜的48 h的LC50分别为2.577 2、0.861 4、0.425 2 g/L，有翅成蚜48 h的LC50分别为0.151 4、0.399 2、0.414 2 g/L。

冯岗等[10]测试了小果博落回生物碱对黏虫3龄幼虫、菜青虫5龄幼虫、小菜蛾3龄幼虫、棉铃虫3龄幼虫、桃蚜和麦二叉蚜无翅成虫的杀虫活性，结果表明小果博落回生物碱对这些害虫具有拒食、胃毒和杀卵等多种作用方式。其中对黏虫、菜青虫和小菜蛾48 h 的AFC50和96 h LC50分别为0.265、0.557、0.543 g/L和0.106、0.123、0.166 g/L；对桃蚜和麦二叉蚜有较高的触杀作用，48 h的LC50分别为0.362和0.710 g/L，对棉铃虫3龄幼虫具有一定的生长发育抑制作用，7 d的生长抑制率为69.5% (5 g/L)；此外，对黏虫还具有一定的杀卵作用，5 d的卵孵化率和幼虫存活率仅为58.8%和22.6% (2.5 g/L)。

石进效等人[11]报道了水和乙醇的博落回提取物对各种作物上蚜虫有良好的防效，提取物的 10倍稀释液在处理后24 h防效可达71%～87%，乙醇的提取物10倍稀释液在处理后24 h对蛞蝓的防效可达71%。

孙慧等人[12]发现从血水草生物碱中分离得到的血根碱在低浓度下具有较好的杀灭钉螺作用，提取的0.390 6 mg/L以上浓度的血根碱，30 ℃浸泡钉螺48 h，钉螺死亡率84%～100%，浸泡72 h钉螺死亡率100%。随着温度增高，杀螺效果增加，杀螺有效浓度降低，浸泡时间延长，杀螺效果增加。研究表明，最适宜的杀螺浓度为 1.25 mg/L，适宜温度在25～30 ℃，浸泡时间宜在72 h以上。

张世宣[13]研究表明博落回生物碱可以抑制蝇卵孵化，使蝇蛆先兴奋后麻痹而死亡，用博落回乙醇提取物得到的博落回总生物碱对雄蝇3龄蛆的LC50为148.75 g/L。

7 抑菌作用

叶明强[14]报道了博落回干物质0.1 g/mL，对小麦赤霉病菌、玉米大斑病菌和稻瘟病菌的抑制效果分别为74.05%、7l.51%和79.64%，对棉花枯萎病、苹果炭疽病、山药炭疽病和西瓜枯萎病也具有一定活性。胡美忠[15]等人用320 μg/mL的博落回总生物碱，处理5 d后对烟草黑胫病菌的抑制率达77.42%。万学攀[16]报道博落回提取物对小麦赤霉菌、棉花枯萎病菌、番茄灰霉病菌和小麦纹枯病菌等菌丝有明显的抑制作用。

8 登记情况

2021年陕西先农生物科技有限公司首次获得40%博落回提取物母药登记(PD20211352)，母药为中等毒性；陕西先农还登记了博落回·藜芦根茎提取物的混剂(PD20211365)，其中硫酸血根碱和黎芦胺含量均为0.5%，混剂毒性为微毒，登记靶标是枣树叶螨，稀释1 000～1 500倍喷雾使用。

9 总 结

作为一种植物源农药，血根碱生物相容性好，且在环境中易降解，对农业中多种常见病害虫具有良好的防效，尤其对抗性叶螨具有很高的生物活性，在10 mg/L的用量下，施用后7 d的防效可达到92.78%～97.93%。血根碱作为一种高效的植物源农药，对解决农业中虫害抗性严重的问题具有重要意义，在碳中和碳平衡的大背景下，对农业的绿色化发展，农业产业结构调整和农业生产提质增效具有积极意义。