琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂专利技术综述

唐建刚 高履桐 黄洋扬

摘 要：琥珀酸脱氢酶抑制剂是甲氧基丙烯酸酯类和三唑类之后的第三大类杀菌剂，化合物结构比较新颖、具有较高生物活性、可用于多种真菌病害防治，同时兼具提高农作物产量和品质的功能。本文通过分析其申请量趋势、主要来源国/地区、专利分布等方面对琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂进行了梳理和分析，以期为琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂研发和应用提供理论支撑。

关键词：琥珀酸脱氢酶抑制剂;杀菌剂;专利

中图分类号：TQ455.4     文献标识码：A   文章编号：1003-5168（2021）21-0116-04

Summary of Patented Technology of Succinate Dehydrogenase Inhibitor Fungicides

TANG Jiangang GAO Lvtong HUANG Yangyang

（Patent Examination Cooperation Guangdong Center of the Patent Office， Guangzhou Guangdong 510555）

Abstract： Succinate dehydrogenase inhibitors are the third largest class of fungicides after methoxyacrylates and triazoles. The compound has a relatively novel structure， high biological activity， and can been used for the prevention and control of a variety of fungal diseases. It has the function of improving the yield and quality of crops. This article sorts out and analyzes succinate dehydrogenase inhibitor fungicides by analyzing their application volume trends， main source countries/regions， patent distribution， etc.， with a view to the research and development and application of succinate dehydrogenase inhibitor fungicides provide theoretical support.

Keywords： succinate dehydrogenase inhibitor; fungicide; patent

1 琥珀酸脱氢酶抑制剂简介

琥珀酸脱氢酶抑制剂简称SDHIs类杀菌剂，是新划分出来的一类作用机制和抗性机理相似的化合物。“酰胺”是琥珀酸脱氢酶抑制剂的重要特征之一，其化学结构中主要包含羧酸部分、酰胺键部分和胺部分。具有代表性的SDHIs类杀菌剂如图1所示。

SDHIs类杀菌剂作用靶标为蛋白复合体Ⅱ，通过抑制病菌的呼吸链电子传递系统，从而抑制病菌的生长，达到有效防除病害的目的[1]。

SDHIs杀菌剂具有较广的杀菌谱，可用于多种农作物、多种真菌病害的防治，如水稻纹枯病、小麦锈病、葡萄灰霉病、玉米赤霉病和小麦白粉病等。但是目前已知的SDHIs类杀菌剂中，均没有对卵菌具有较高防治效果的上市产品，因此开发出可以防治作物卵菌病害的新SDHIs类杀菌剂品种，是非常值得研究的方向之一[2-3]。

1.1 发展脉络

萎锈灵是由美国有利来路（现科聚亚）公司于1969年开发的第一个商品化的靶向琥珀酸脱氢酶抑制剂，具有较好的内吸传导性生物活性，一般用于种子处理以及叶面喷雾处理;种子处理用于防治麦类作物的禾谷类黑穗病，叶面处理用于禾谷类作物锈病的防治。萎锈灵的出现也是杀菌剂从保护性杀菌剂向内吸性殺菌剂转变的标志之一。经过50多年的发展，琥珀酸脱氢酶抑制剂的杀菌谱不断扩展，目前已经广泛用于大田农作物、水果、蔬菜、经济作物以及观赏类作物病害的预防和治疗。

1975年，以萎锈灵为起点，美国有利来路公司成功合成出氧化萎锈灵，主要用于禾谷类作物锈病的防治。此后，国外很多农药公司开始琥珀酸脱氢酶抑制剂的研发。1981年，日本组合化学成功开发了灭锈胺;1986年，日本农药公司开发出了氟酰胺;1986年，巴斯夫成功开发出了麦锈灵;1997年，住友化学开发出了呋吡菌胺;前期开发的琥珀酸脱氢酶抑制剂多数用于种子处理，其杀菌谱比较窄。由孟山都公司于1997年成功开发出的噻呋酰胺，它具有比较强的内吸传导性活性，并具有较长的持效性，针对很多农作物病害都有良好的防治效果，是被用于防治水稻纹枯病的药剂之一。

2003年，巴斯夫创制第一个具有广谱杀菌活性的SDHIs杀菌剂啶酰菌胺，其几乎对于所有类型的真菌病害都有显著地防效，主要用于白粉病、叶斑病、褐腐病、灰霉病、菌核病等农作物病害的防治，并且对其他药剂已产生抗性的菌株也有效。随后，巴斯夫公司在对啶酰菌胺基础上进一步开发出了氟唑菌酰胺，同样具有很好的预防和治疗活性，具有广谱的抗真菌病害效果，可用于谷类作物、油料作物、豆类蔬菜和花生等。2010年后SDHIs类杀菌剂得到充足的发展，相继出现了氟唑环菌胺 （2011年由先正达研发）、联苯吡菌胺 （2011年由拜耳研发）、氟唑菌苯胺和氟吡菌酰胺（2012年由拜耳研发）、苯并烯氟菌唑（2012年由先正达研发）、异丙噻菌胺（2015年由日本石原研发）、氟唑菌酰羟胺（2016年由先正达研发）、pyraziflumid（2018年由日本农药研发）及isoflucypram（2020年由拜耳研发）等。2017年，华中师范大学课题组成功得到了广谱性农药候选化合物氟苯醚酰胺以及氯苯醚酰胺，可用于水稻纹枯病防治的。如今琥珀酸脱氢酶已经是杀菌剂领域不可忽视的重要靶标之一[3-4]。