猕猴桃根多糖成分及药理作用研究进展

徐圣奉 高 雄 李海鹰 蒋云风 李 兴 彭小珍通讯作者

1.湖南医药学院 公共卫生与检验医学院 湖南 怀化 410018;2.湖南医药学院药学院 湖南 怀化 410018

猕猴桃(Actinidia chinensis Planch)属于猕猴桃科猕猴桃属。猕猴桃起源于中国，它广泛种植在许多国家，目前已发现66种，其中绝大部分种类分布于中国，且为中国特有[1]。中医记载猕猴桃根、茎、叶均可药用，有清热解毒、活性化瘀、祛风利湿等功效。研究发现猕猴桃能有效抑制多种肿瘤细胞增殖、提高免疫力等作用[2]。而猕猴桃多根多糖做为主要活性成分之一，在抗癌和提高免疫力中也发挥着重要作用。

一、猕猴桃根多糖的组成

猕猴桃根多糖由葡萄糖、麦芽糖、果糖、蔗糖、中-肌醇等糖类物质组成。张琳[3]在中华猕猴桃根多糖中获得了两个纯多糖，其中一种多糖由鼠李糖、阿拉伯糖、木糖、半乳糖组成，分子量为5.58 x 105Da；而另外一种多糖由鼠李糖、阿拉伯糖和半乳糖构成，分子量为1.23 x106Da。Niu等[4]从猕猴桃根中分离纯化获得了猕猴桃多糖ACPA1，其分子量为5.5x103g/mol。

二、猕猴桃根多糖活性研究

在细胞水平研究中，猕猴桃根多糖(AEPS)能诱导RAW 264.7细胞内82种miRNA表达发生变化，其中43种上调，39种下调。进一步研究发现，AEPS可通过miRNA-155激活巨噬细胞，结果证实猕猴桃根多糖可通过miRNA-155增强免疫功能[5]。另外，Du等[6]研究发现猕猴桃根多糖可以显著降低吞噬活性，同时经多糖处理后的小鼠骨髓来源的树突状细胞有452个基因差异表达，包括上调细胞因子、趋化因子、转录因子和模式识别受体，并且诱导NF-κB p65磷酸化。实验结果说明AEPS通过TLR2/4 NF-κB信号通路促进树突细胞表型和功能成熟，进而增强抗肿瘤免疫反应。Sun等[7]证实猕猴桃根多糖能促进小鼠脾细胞增殖和血清免疫球蛋白抗体滴度显著改善。同时多糖也极大地促进了Th1(-2和IFN-gamma)和Th2细胞因子(il-10)上调。此外，AEPS能显著提高免疫小鼠脾细胞NK细胞的杀伤活性。实验结果说明AEPS能增强细胞和体液免疫反应，并能引起平衡的Th1/Th2反应，充分表明猕猴桃根多糖可做为是一种安全有效的增强免疫力的佐剂候选药物。

在动物水平研究，猕猴桃根多糖能够增强人体的自我免疫功能，有利于抑制诱发癌症基因的突变，对肝癌、肺癌、皮肤癌、前列腺癌等多种癌细胞病变有一定的抑制作用。文献记载猕猴桃根多糖能延长小鼠常压耐缺氧时间，增加小鼠负重游泳时间，其多糖对小鼠具有抗疲劳和抗氧化作用[8]，对急性肝损伤有药效作用[9]，对角叉菜胶诱导的小鼠血栓形成具有一定的抑制作用[10]，通过对细胞增殖产生刺激作用，增强生长因子受体，能量生产，以及人角质形成细胞胶原的合成[11]。近年来有相关文献报道猕猴桃根提取物具有很好的抗肿瘤作用，猕猴桃根氯仿提取物能有效地抑制小鼠肝癌模型和人肝癌裸小鼠移植瘤模型的生长，抑制率大约为38%，有一定的抗肿瘤作用[12]。此外，猕猴桃根四种多糖(ACPS1、2、3、4)在小鼠体内均能明显抑制S180肉瘤的生长，可促进脾细胞增殖、杀伤细胞活性、脾细胞产生白细胞介素-2[13]，荷瘤患者血清肿瘤抗原特异性抗体水平提示小鼠的抗肿瘤活性可能是通过提高免疫反应而实现的。有研究者通过构建615小鼠胃癌原位移植瘤模型，探讨猕猴桃根多糖对615小鼠免疫功能及对PCNA、P53表达的影响，表明其可以显著抑制胃癌原位抑制瘤的恶性增长，并呈剂量依赖性的关系[14]。以上结果说明猕猴桃根多糖通过提高免疫反应而实现抗癌等功效，为后期研发治疗抗癌药物奠定理论基础。

三、展望

近几年来，猕猴桃多糖研究逐渐成为热点之一，其生物活性强，毒性低等特点，已得到广泛关注。国内外对猕猴桃多糖的研究有很多，但是对猕猴桃根多糖的研究报导相对比较少。猕猴桃根多糖具有提高免疫力和抗癌等功效。因此，深入研究猕猴桃根多糖具有重要的意义和应用前景。目前研究猕猴桃根多糖还存在很多不足点，主要表现为，虽然多糖提取方法很多，但是多糖提取效率不高，如果要工艺生产，其多糖提取方法有待改进；目前提取的多糖成分较为复杂，杂质多，需进行进一步多级分离纯化，多糖的化学结构还不清楚，有待进一步研究；药理活性研究主要停留在细胞水平，但是动物水平的研究很少涉及，临床研究更少，因此，猕猴桃根多糖在临床上的应用有待突破。本文就猕猴桃根多糖的现有研究作相关总结，为今后猕猴桃根多糖的临床研究和应用提供理论指导。