吲哚7位的修饰研究

黄冠楠 范威

摘要：吲哚又名苯并吡咯，是常見的六元并五元氮杂环，具有抗癌、消炎、杀菌等活性，在香料、农药、食品等领域有广泛应用。本文研究了该衍生物7位的修饰，生成的产物结构被晶胞图证实。

关键词：吲哚;7位;修饰

分类号：R285;R284.3

吲哚衍生物可用作消炎药、Puallone CDK抑制剂、DY-9760e钙调蛋白拮抗剂，是应用最广泛的杂环衍生物之一（图1）。国内外诸多课题组都报道了关于该类骨架的构建。从已有合成方法中吸取经验，探究更加高效地合成该类衍生物的方法，值得进一步思考。

一、合成方法

在乙酸酐溶液中，烯胺酮和苊醌反应生成了7位羟基化的吲哚。在乙醇溶液中，烯胺酮和苊醌反应生成了7位醚化的吲哚。两个反应的温度均为120℃（图2）。

二、晶胞图

培养了该类衍生物的单晶，晶胞图如图3、图4、图5所示，证实了结构的准确。

三、结语

在120℃的乙酸酐或乙醇溶液中，烯胺酮和苊醌发生串联反应，构建了吲哚骨架，并分别实现了该骨架7位的羟基化和醚化。晶胞图证实了产物结构的准确。

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基金项目：安徽省教育廳教研一般项目：社会扩招背景下有机化学课堂教学改革研究与实践（2020jyxm1315）;安徽省教育厅自然科学重点项目：五环吲哚骨架的选择性构建及其功能化（KJ2020A1003）;安徽省教育厅省级线下课程（原精品线下开放课程）：自然科学基础知识（2020kfkc362）

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