药物制剂新技术在现代中药研究中的应用

陈雪晴 孙加燕

【摘  要】中药制剂现代化的发展与完善因药物制剂新技术的涌现及应用而得到了极大的推动，增强了中药的制剂水平。本文主要对固体分散、透皮、包合、脂质体、微型包囊和微囊、靶向制剂、纳米球和纳米囊技术等常见制剂新技术进行探究，推进中药制剂的现代化。

【关键词】药物制剂新技术;中药制剂;中药现代化

【中图分类号】R197      【文献标识码】A      【文章编号】1672-3783（2020）11-0035-01

中药与西药相比具有化学成分复杂，脂溶性成分占比大，有效成分水溶性差等特点，因而传统剂型（如丸剂、汤剂、膏剂等）的生物利用度相对较低。中药制剂的现代化需要融入药物制剂的新技术来促进中药制剂的长足发展。本文对中药制剂的新技术进行论述，为利用现代化方法发掘中药的潜力提供借鉴。

1 固体分散技术

固体分散体通过将难溶性药物以分子、无定形或微晶等形式分散在载体材料中来提高难溶性药物的溶解度、溶出度及生物利用度[1]。张守德等[2]采用喷雾干燥法以聚合物聚丙烯酸树脂Ⅱ（EudragitⅡ）为载体材料制备了穿心莲内酯固体分散体，结果表明，其显著提高了穿心莲内酯的溶出速率。该技术的制备方法有熔融、溶剂、喷雾干燥等，载体材料有水溶性、脂溶性、肠溶性及联合载体材料等，在实际应用中，制剂的选择需要结合药物自身性质、载体材料的类型、存储条件等的控制。

2 透皮技术

中药的皮肤外用制剂包括洗剂、酊剂、糊剂等，透皮技术中药物经皮吸收后发挥全身或局部作用，可避免首过效应，副作用较小。在实际应用中将透皮吸收技术与激光促渗技术和电渗透术等现代化技术结合来提高治疗效果，同时高分子基质的应用（如丙烯酸酯、甲丙烯酸共聚物、丙烯酸钠等）也可提高中药外用制剂的治疗效果[3]。

3 包合技术

包合技术是指一种分子包藏于另一种分子的空穴结构内形成包合物的技术。其优点是可增加药物的稳定性、溶解度和生物利用度、降低不良反应、掩盖药物的不良气味[4]。该技术的包合材料常用β-环糊精（β-CD），卢惠敏等[5]用茶树精油β-环糊精包合物证实了β-CD的包合作用对茶树精油有一定的保护作用。

4 脂质体技术

脂质体又称类脂小球、液晶微囊，是一种类似微型胶囊的新剂型，其结构类似生物膜（又称人工生物膜）[6]。分为普通脂质体和新型脂质体（包括pH敏感脂质体、长循环脂质体、热敏脂质体、前体脂质体等），具备靶向和淋巴定向性（用于抗肿瘤、抗病毒、抗真菌等）、缓释、降低药物毒性及增强药物的稳定性等特点。中药药物通过与脂质体结合，以脂质体为依托，发挥其特点，促进中药药物药效的发挥，提高药物的稳定性。但由于中药成分复杂且量大，该技术在应用时对于中药有效成分较纯的部位较为适合[7]。

5 微型包囊和微囊技术

该技术选用天然或高分子材料用作药物的囊壳，通过处理加工制成含有囊心的小胶囊，该技术的主体特征是将一种药物分子包裹在另外一类药物分子的空间中。中药经微囊技术可提高药物的疗效，掩盖药物可能产生的不良气味，并在口服过程中降低药物本身对胃肠道的刺激，促进药物的口服吸收，降低因贮存而导致的药物失效，在我国中药的加工方面起到了重要的作用[8]。

6 靶向制剂技术

靶向制剂亦称靶向给药系统（targetingdrugsystem，TDS），系指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统[9]。中药靶向给药系统载体包括脂质体、微球、纳米粒、乳剂等，该技术的运用可提高对靶向区域的指向，具有选择性高、降低对正常细胞的损伤、降低药物的用量及提高药物的生物利用度的优点。但载药量及其质量评价等问题仍需要进一步研究[10]。

7 纳米球和纳米囊

纳米球与纳米囊是粒径为1～1000nm的聚合物包衣纳米粒，主要以大豆油、三酰甘油酯等作为载体。纳米粒由药物被载体材料包裹后形成，有控释和靶向性。研究表明，该技术在中药制剂的配制中可提高药物的生物利用度，同时降低副作用。

8 小结与展望

中药制剂作为中医药文化的重要组成部分，中药现代化的发展为中药制剂研究开发提供了更广阔的思路。药物制剂新技术的应用在中药剂型生物利用度的提高、毒性的降低、用药的安全性等方面发挥了积极的作用。并通过传统方式与新技术的有机结合，满足当下中药现代化发展的日益需求，促进中药制剂在临床应用价值的最大发挥。

另外，中药新技术的发展也要依托创新，借鉴西药新剂型的制剂技术，对中药剂型进行研究，加大对于新型辅料的投入，规范科学的应用中药制剂新技术，为中药现代化的长远发展做好基础。

参考文献

[1]    曾庆云，祝婧云，赵国巍，等.固体分散体中药物分散状态测定方法的研究进展[J].中成药，2019，41（01）：146-150.

[2]    张守德赵国巍，衷友泉，等.穿心莲内酯聚丙烯酸树脂Ⅱ固体分散体的制备及表征[J].中国医院药学杂志，2019，39（23）：2370-2374.

[3]    曹富宁.药物新剂型与新技术在中药制剂中应用与开发的研究进展[J].临床合理用药杂志，2019，12（24）：177-179.

[4]    劉辉，汤韧，聂淑芳，等.药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用[J].医药导报，2007（10）：1198-1201.

[5]    卢惠敏，杨海英，李春海，等.茶树精油β-环糊精包合物的制备及其贮存稳定性分析[J].包装与食品机械，2019，37（06）：31-36.

[6]    张灵芝.脂质体制备及其在生物医学中的应用[M].北京：北京医科大学中国协和医科大学联合出版社.

[7]    谢红兵，何宗卫，王梅.脂质体及其在中药制剂中的应用研究进展[J].海峡药学，2009，21（07）：28-32.

[8]    初香芝.药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用[J].心理月刊，2019，14（04）：190.

[9]    崔福德.药剂学[M].北京：人民卫生出版社，2007：454.

[10]  马佺，颜红，彭买姣，等.中药靶向制剂研究进展[J].湖南中医药大学学报，2012，32（12）：71-73.

作者简介：

陈雪晴（1991-），女，安徽六安，助教，研究生，研究方向：药剂学。

通讯作者：

孙加燕（1985-），女，安徽安庆人，讲师，研究生，研究方向：疫苗与诊断试剂

课题项目：

课题：基于“金课”标准的《药事管理学》混合式教学改革研究，项目名称：安徽省质量工程项目;编号：2019jyxm0566

项目名称：安庆医药高等专科学校校级第一批混合课程项目建设教改专项;编号：2019HK014）