认识一下靶向抗肿瘤药物

●北京大学肿瘤医院副主任药师

手术、放疗、药物治疗是目前治疗肿瘤的三大常用手段。其中，手术和放疗属于局部治疗，通过定点清除原发病灶达到治疗目的，但经过治疗后体内已检测不到肿瘤病灶存在的患者，过一段时间后肿瘤可能再次复发。

这是因为一个癌细胞只有10 微米，100 万个癌细胞才能组成一个1毫米大小的癌细胞团，10 亿个癌细胞才能组成1 厘米大小的癌症肿块。可想而知，就算切除了肉眼可见的肿瘤，体内还可能存在数以亿计的癌细胞。

那怎样才能彻底清理掉体内的肿瘤细胞呢？这个时候就需要祭出药物治疗法了。药物治疗属于全身治疗，主要通过体内的血液循环将药物成分输送到全身各处杀死癌细胞。

靶向药是“生物导弹”

传统的药物治疗主要是指化疗，是指用一些有杀灭细胞活性的化学药物杀死癌细胞。而这些化学药物识别肿瘤细胞的方法是识别高速分裂生长的细胞，但除了癌细胞，人体中其他高速生长的细胞（骨髓细胞、头发毛囊细胞等）也会被化疗药物波及，有点“杀敌一万，自损八千”的意思。

与化疗不同，靶向药物作用于肿瘤细胞时，它会通过特有的信号通路精确到达“靶心”——即肿瘤组织发生基因突变后与正常机体的差异点，达到杀伤肿瘤细胞，同时不损伤或少损伤正常细胞的效果。

如果说化疗药是敌我不分的“炸药包”，那么靶向药就是明察秋毫的“生物导弹”。

“xx单抗”“xx替尼”，它们都是靶向药，那它们之间是如何区分的呢？

“单抗”与“替尼”有何不同

根据作用方式和分子大小的不同，科学家们将已发明的靶向药，分为了“单抗”和“替尼”两类。

其中，个头较大的叫“单克隆抗体”，也就是常见的“xx 单抗”。它们就像体内的警察，发现肿瘤组织，特别是肿瘤细胞表面的坏分子（肿瘤细胞的增殖、转移、耐药都与这些坏分子有关），立马出现，阻止它们为非作歹。这类药物靶向性强、半衰期长，需要静脉给药。常见的有：利妥昔单抗（美罗华）、曲妥珠单抗（赫赛汀）、西妥昔单抗（爱必妥）和贝伐珠单抗（安维汀）等。

另一类“小分子抑制剂”，也就是所说的“xx替尼”。它们好比维修工，发现癌细胞中的问题及时修补。这类药易于合成，半衰期短，需要每天口服，常见的有：吉非替尼（易瑞沙）、厄洛替尼（特罗凯）、索拉非尼（多吉美）、伊马替尼（格列卫）、舒尼替尼（索坦）等。

靶向药适用于所有癌症患者吗

1997年，美国食品药品管理局（FDA）批准了第一个靶向抗肿瘤药物——利妥昔单抗，开启了肿瘤治疗新时代。此后20年，全球抗肿瘤药物进入了靶向药的黄金时代。

那么，靶向药是否成为所有癌症患者的“救命稻草”呢？且慢！

靶向药物并不能包治百病，也不能取代传统的癌症治疗手段，并非所有癌症患者都适宜靶向药物治疗或需要接受靶向治疗。

使用靶向药物治疗前，必须要检测对应的基因，患者须具有明确的治疗靶点，而且已经有针对该靶点的特异性药物，方可进行靶向药物治疗。

大部分分子靶向治疗，目前主要用于晚期癌症患者，也有某些癌症靶向药物可作为早期的一线治疗药物，如慢性髓性白血病，其一线治疗药物就是伊马替尼等分子靶向药物。

对于部分恶性肿瘤患者，即使接受了根治性的外科手术，肿块虽然消失了，但可能也需要使用分子靶向药物作为辅助手段，以便消灭残存的肿瘤细胞。

当然，进行靶向药物治疗还要具体问题具体分析。有些患者可能在治疗之初有明显疗效，但随着时间的延长，患者会出现耐药性，疗效就会随之降低。