药物剂型与制剂设计

秦雪静

摘 要： 药物剂型与制剂设计对于药物的临床使用意义重大，不同的药物剂型制剂设计目的不同，有的是为了在服用时降低患者的不适性，比如胶囊设计、糖衣设计等，有的是为了保障药物的使用效果，比如胰岛素针剂，如果直接服用会就无法发挥效果。因此，药物剂型与制剂设计的发展有助于药物使用的发展，本文对药物剂型与制剂设计进行介绍。

关键词： 药物剂型;制剂设计

【中图分类号】R282.71     【文献标识码】A     【DOI】10.12215/j.issn.1674-3733.2020.26.275

前言：我们常见的药物剂型有片剂、胶囊、针剂、散剂等，不同的药物剂型与制剂设计其目的有所不同。比如糖衣、胶囊等主要是为掩饰药物味道，降低患者的不适感，而胰岛素针剂则是为了更好的发挥药物效果。药物剂型与制剂设计对于药物的发挥药效非常重要，是药物制造中重要的内容之一。

1 药物剂型

药物在进入临床应用前，都要制作成适用于患者使用的形式，这就是药物剂型。随着现代医药学的发展，药物剂型的种类越来越丰富，发挥的作用也多种多样。药物剂型可以按照多种条件进行分类，但是在制药行业多数是按照其技术发展的过程对其进行分类。最早出现的药物剂型是只经过简单加工就进行服用的剂型，比如我国古代中药，大部分都是简单加工，由患者自行熬制，或者制成药膏等。随着工业化的发展与进步，机械化与自动化改变了人们的生产方式，也推动了制药业的发展，在大机器生产的背景下，批量标准化生产成为现实，药剂生产也与时俱进，这一阶段被称为第二代剂型，最为典型的代表就是我们常用的胶囊、片剂等，现阶段，第二代剂型在我们日常药物中仍然最为常见。第三代剂型是缓释、控释剂型，其大部分载体仍然是以第二代技术为基础，但是在药效上进行了改革，比如布洛芬缓释胶囊、布洛芬缓释片等，其主要针对药物在体内的浓度与持续时间进行了控制，其可以有效提高药物的作用时间和利用率，提高安全性。随着生物学技术的发展，又发展出了定向给药剂型，即靶向剂型，其主要是通过生物特异性对病灶部位定向给药，效率更高，安全性也更强。而现阶段最先进的是第五代剂型，即脉冲式自调式药理给药剂型，该剂型可以根据集体的反馈信息，自动调节药物的浓度，安全性与药效发挥也更好。以下简单介绍几种药物剂型：

（1）片剂：片剂是我们生活中最为常见的制剂设计之一，主要是有辅料与药物混合而成，发展已经极为成熟，机械化程度非常高，应用十分广泛且药效稳定;

（2）胶囊：胶囊在我们的日常药物中也非常常见，其主要指的是将药物与辅料以一定的比例放入胶囊中，胶囊进入人体后可以被溶解吸收，其可以有效封闭药物气味，降低服药不适感，因此应用非常广泛。且随着技术的发展也出现了缓释微球等新型胶囊。

（3）散剂：散剂制作方便，药效较快，可以较好的控制激烈，可以用于小儿服药，最为常见的比如感冒冲剂等。

（4）缓释、控释制剂：缓释制剂是为了使药物可以在一段时间内较为稳定的发挥作用急性，控释制剂指的是控制药物以一定的速度在预定时间内释放药效的作用。缓释、控释药剂都是为了避免普通药物释放时出现的药物浓度谷峰现象，提高药物的安全性与持续性。这是由于一些药物如果浓度过高会对人体造成伤害，而浓度过低又无法发挥作用，通过缓释、控释药剂可以很好的解决这一问题。

（5）靶向制剂：靶向药剂是较新的一种剂型，其主要指的是通过载体将药物集中于病灶位置发挥作用，即靶向作用。靶向制剂的针对性与特异性非常强，药效也非常好，可以有效降低药物带来的副作用，提高药物的安全性，但是靶向制剂需要深入了研究与实践。

2 药物制剂的新技术

2.1 β-环糊精包合技术

环状糊精糖基转移酶可以水解淀粉，与α-1，4糖甙键连接形成β-环糊精，在这个过程中可以将药物分子包含在内，提高药物的溶解度和溶出速率，并降低药物的不适性，使药物发挥更稳定的作用。很多药物对人体都是有刺激性以及不良副作用的，通过β-环糊精包合技术可以更加药物的理化性质，降低药物的刺激性和提高药物的安全性，可以较好的被患者所接受与使用，同时也尽可能降低了副作用，该技术在近年发展较为迅速。

2.2 微型包囊技术

微型包囊技术与胶囊有些相似，但是其是作用与更小层面上的药物包裹技术，该及时是通过高分子材料把药物微粒包裹成微型胶囊的技术。微型包囊技术可以有效延长药效时间，保证药物剂量释放稳定，同时可以降低药物的不适性，掩盖药物的气味。且不同药物之间可以分别包裹进不同的微囊之中，有效较少了配伍禁忌的程度，降低了副作用。微型包囊技术主要有凝聚法、喷雾干燥法等，且效果都较高，微囊的稳定性也较强，获得了较好的应用效果。

2.3 固体分散技术

固体分散技术，指的是药物微粒均匀分散到固态载体中的药物制剂技术。其出现的较早，应用也较为广泛，一般固态载体都是水溶性或亲水性较强的物质。而药物通常是难溶物，这样可以有效增加药物的利用率。药物分散的形态较多，比如共熔混合物、偏晶体以及分子复合物等。在固体分散技术中也可用不溶性或者难溶性最为固体载体，其主要是用作缓释或者控释药物的制剂。

2.4 脂质体制备技术

脂质体制备技术的结构类型于细胞膜，也被称为人工生物膜技术，其与细胞的亲和力较高，因此吸收性很好。其主要是通过磷脂包裹药物，可以有效控制药物的释放，还课题通过改变脂质体的理化性质，控制其定向释放等。是靶向制剂的重要技术之一。脂质体本身无毒可以被人体续收，且可以定向释放，在近年来受到了非常大的关注，发展速度也非常快。

结束语：药物剂型与制剂设计，本质上是为了提高药物效果与降低药物副作用而对药物进行包装的一种技术。其可以有效的提高患者使用药物时的安全性，尤其在慢性病治疗中，可以发挥很大的作用。随着制药技术以及药学理念的发展，新的药物剂型与制剂设计不断出现，药物的安全性也越来越高，药效发挥也越来越久，可以更好的为患者服务。

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