西药药剂头孢米诺的药理作用、药物相互作用研究

高成芹 临朐县蒋峪中心卫生院大关分院

头孢米诺是一种临床广谱西药药剂，其类似于第三代头孢，其性质接近于第三代头孢菌数[1]。头霉素类抗β-内酰胺酶性能较强，而且不良反应发生相对较少。有报道显示[2]，在临床上该药物的应用范围相对较广，主要用于对败血症和胆道感染、扁桃体炎和呼吸道感染及泌尿系统感染等病症治疗。伴随该药剂的应用愈发普遍，也增加了临床相应研究，为使不良反应发生减少，避免患者健康安全受威胁，加强重视对药物的合理应用尤为重要。现做西药药剂头孢米诺的药理作用、药物相互作用研究综述。

一、西药药剂头孢米诺的基本概念

头孢米诺又名头孢米诺钠和立促诺、氨羧甲氧头孢霉素和美士灵；其分子式是C16H2ON1NaO7S3。此药物的密度为1.86g/cm³，规格主要分为两种，即1g与0.5g。该药物为针剂，需避光、密封贮存，性状是白色或微黄白色结晶性粉末，与水易相容，抗菌作用具体体现在抑制流感嗜血杆菌和链球菌、大肠杆菌和拟杆菌与克雷白杆菌方面，适用于抗菌谱，包括厌氧菌在内，有广泛的抗菌活性，且抗菌效果显著。头孢米诺体现出的性质功能与第三代头孢菌数相近，为头霉素衍生物，主要是由半合成法制取而来，一般是配合钠盐应用[3]。

二、西药药剂头孢米诺的药动学

经临床研究发现，头孢米诺应用后主要是通过肾脏实施排泄；其半衰期为2.5小时左右，从而能使能获得较长的药效发挥时间。就伴有中度肾功能障碍者，在患者用药12小时后尿液量排出率是60%左右；但对于伴有肾功能障碍重度者而言，在患者用药24小时后尿液排出率仅为10%左右，由此说明，在临床应用中药物的实施有较高的安全性[4]。

若患者伴有下述症状头，头孢米诺的实施能取得较好疗效：①因扁桃体四周脓肿、支气管炎和肺炎所致的肺部感染及呼吸系统感染；②因胆囊炎与腹膜炎所指的腹腔感染；③因子宫内感染、子宫附件炎所致的盆腔感染。然而，相关临床研究指出，对于厌氧球菌活性，头孢米诺与孢西丁差等药物相比发现，前者相对较差，所以在行治疗前需仔细检查患者，对相关病菌感染症状予以明确后，便于针对性药物治疗的开展。

另外，通过研究头孢米诺药动力学发现，肌注单剂量为0.5g的头孢米诺，血药浓度是54.3μg/ml，血浆达封时间是1.2小时[5]。静注单剂量为0.5g的头孢米诺，即刻血药浓度是50μg/ml；但若静注单剂量为1g的头孢米诺，即刻血药浓度是100μg/ml，此时血浆中药物浓度是最高峰值。在胆汁和痰液、子宫内膜和卵巢、腹腔积液和输卵管中其浓度都相对较高，可见其广泛分布于患者体内，可通过脑脊液移行至乳汁方向。不论是予以肌肉注射或是静脉注射，疗效作用明显，可在体内达到有效浓度以上，在体内基本不代谢，血浆半衰期是2.2至2.7小时，有较长时间对血药浓度予以维持。在作用期间因头孢米诺药物能通过肾小球滤过与肾小管分泌，在人体内未出现抗菌活性代谢药物，在12小时内有90%药物能够以原形药物的形式从尿液中排泄[6]。

三、西药药剂头孢米诺的药理作用

头孢米诺具有抗菌谱广、适应症多和较强杀菌力等特点，有报道表明，头孢米诺药理作用发挥的主要原因为，和青霉素结合蛋白期间，亲核性较强，能有效实现对细菌细胞壁合并予以抑制的作用，另外还能与肽多糖结合，实现对肽多糖和互脂蛋白结合予以抑制的目的，在短时间内能将强大杀菌活性充分体现出来，进而能加快溶解细菌[7]。此外，头孢米诺有较强杀菌力，而且杀菌效果快，对革兰阴性菌与阳性菌有较强的活性，强效作用能在短时间内充分发挥出来。另外，有报道指出，头孢米诺对肺炎克雷白杆菌和大肠杆菌、脆弱拟杆菌和流感嗜血杆菌、肠炎沙门菌和变形杆菌等菌群有较大活性，与其他同类药物相比，药效作用强，能使各种细菌所产生的β-内酰胺酶予以稳定[8]。另外，此药物也可用于治疗因扁桃体四周脓肿、支气管炎和肺炎所致的肺部感染与呼吸系统感染；因胆囊炎、腹膜炎所致的腹腔感染；因子宫内感染、子宫附件炎所致的盆腔炎，因肾盂肾炎所致的泌尿系统感染等。然而，相比头孢西丁，头孢米诺对厌氧球菌的活性相对低下[9]。基于此，在行临床治疗时，建议根据患者实际情况对药物慎重合理选择，从而能有效提高治疗疗效。

四、西药药剂头孢米诺和其他药物的相互作用

研究证实[10]，在一定温低下、环境与时间内头孢米诺是相对稳定的，临床用量能够和多种药物配伍应用，包括生理盐水和氨甲苯酸、葡萄糖生理盐水和碳酸氢钠、利巴韦林和加替沙星、甘油果糖和左氧氟沙星、木糖醇和右旋糖酐、更昔洛韦和替硝唑等。①当头孢咪唑配伍维生素B1和硫辛酸、腺苷钴胺和氢化可的松琥珀酸钠及呋喃硫胺等药物后能够是溶液变色，所以不适合配伍，如果需要配伍，建议在配伍后马上应用。②头孢米诺的应用能一定程度影响乙醇的代谢，进而能使患者血液中乙醛浓度提升，产生双硫醒样作用，所以叮嘱患者在用药后应禁酒，防止不必要意外情况发生。③头孢米诺不可和强利尿剂共同应用，如呋塞米等，因为二者的联合应用能一定程度影响患者肾功能，出现肾毒性，对患者健康安全带来威胁。④有学者指出[11]，头孢米诺不适合与磷酸吡多醛和氨茶碱等药物联合应用，能降低本品效价，对药物的正常疗效产生影响。所以，禁止头孢米诺与上述药物联合应用。

五、西药药剂头孢米诺应用的注意事项与不良反应

由于头孢米诺的临床疗效显著，使得在临床治疗中该药物的应用愈发普遍，因此为保证临床用药合理性，应知晓药物的不良反应情况，进而能有效保障患者生命安全，做到对患者负责。临床常见不良反应包括失眠和皮肤瘙痒、头重和皮疹、头痛和荨麻疹、口腔炎和多汗及药物热等，以及常发生的消化道炎症，包括腹泻、呕吐恶心等[12]。另外，偶有发生的症状则包括血胆红素提高和休克反应、BUN（血尿素氮）提高和口感异常、AKP（碱性磷酸酶）提高和哮喘、ALP（碱性磷酸酶）提高和全身乏力、LDH（乳酸脱氢酶）提高和发汗、AST（谷草转氨酶）或ALT（丙谷转氨酶）提高和便意、黄疸和耳鸣、蛋白尿和眩晕、少尿和精神错乱、凝血酶原时间延长和精神障碍、中性粒细胞减少和肌痉挛、血细胞比容下降和味觉改变、嗜酸粒细胞增加和高血压、血小板增多或减少和心率加快、血红蛋白减少和口腔黏膜改变、粒细胞与红细胞减少和神经炎、出血和全血细胞减少等。维生素K缺乏与严重中枢反应等，如意识障碍、惊厥等情况发生较为少见，能最终导致患者发生二重感染和维生素缺乏情况[13]。

（1）目前尚不明确对妊娠女性用药后的不良反应，但需要注意的是，该药物能顺着脑髓野向乳汁运行，所以对于孕期与哺乳期女性，对于该药物的应用应慎重考虑。（2）用药期间注意药物对检验值或诊断的影响：尿糖试验呈假阳性者；直接抗人球蛋白试验阳性反应者[14]。（3）若患者伴青霉素过敏现象，则需要对该药物的应用慎重考虑，易使患者体内血尿素氮与血肌酐提升而出现尿蛋白，或者出现尿量减少情况，能对肾脏带来损害，基于此，针对行头孢米诺患者，建议定期对其进行检查，一旦有不良反应发生应马上停止用药，予以对症处理，且严禁患者对此类药物再次应用。（4）若患者伴肝肾功能不全情况，则需要对头孢米诺的应用慎重考虑，若患者为高毒性体质，或者有其他β-内酰胺类抗生素过敏情况，均需要慎重应用[15]。（5）因头孢米诺间或出现过敏现象，因此若患者对头霉素和青霉素衍生物、青霉素类和青霉胺等药物过敏，那此类患者也可能对头孢菌素过敏，因此在应用期间防止交叉过敏。（6）应用头孢米诺期间过敏情况偶有发生，主要以出现瘙痒、皮肤发红情况为主，所以在患者实施头孢米诺期间，建议定期查看，将相应处理工作及时做好，如果患者出现过敏反应情况应马上停止应用。（6）头孢米诺易导致间质性肺炎发生，往往易引发患者出现胸部X线片异常、咳嗽和呼吸困难等临床表现，对此加强对患者观察，一旦有间质性肺炎征象出现，如胸部X线片异常和呼吸困难、发热和咳嗽等，应马上终止用药，对其开展相应应对措施。

六、用药指导

实施头孢米诺治疗时易诱发一系列不良反应发生，严重者还会出现休克情况，因此在用药前患者需进行详细检查及询问，必要时采取皮肤试验，同时在用药后对体征情况进行详细监测及观察。若患者伴有荨麻疹、皮疹和支气管哮喘等情况，则需要对此药剂的应用慎重考虑。若患者伴有饮酒习惯，需叮嘱患者用药1周后禁止饮酒；部分老年者因生理功能降低，一旦出现不良反应，加之缺乏维生素K，则易导致出血情况发生，因此，就老年患者而言，对于头孢米诺的实施应慎重考虑。另外，对于哺乳期女性，也要慎重应用头孢米诺，同时在小儿满月后予以此药剂，应遵照药物相关用药标准和用法严格执行，同时对小儿用药后机体情况密切观察，尽量降低不良反应发生。

总结：综上所述，头孢米诺属于新型药物，此次研究主要是从基本概念、药动学、药理作用、其他药物的相互作用、注意事项与不良反应等方面对西药药剂头孢米诺进行简要说明。发现该药剂具有不同于以往头孢类抗生素的作用机制，具有起效时间短等特点，而且便于溶菌，有起效时间快和抗菌谱广、体内分布广和不良反应低等特点。虽然头孢米诺现已广泛用于临床中，但患者用药后仍会出现不良反应，针对这一情况，应在用药前对患者皮肤测试，并且在用药期间对患者变化情况密切观察，用药后好也要全面检查患者，防止临床不良反应与用药不合理情况出现，如果发生不良反应，建议终止重要，予以对症处理。为将头孢米诺的药理作用与最大价值充分发挥出来，加快患者机体恢复，此次研究值得的临床应用参考。