氟雷拉纳在小动物临床的应用

景成德 栾长福

氟雷拉纳的成功研发开创了全新的GABA门控氯离子通道干扰剂，引起了动物医学和农药科学工作者的关注和青睐。氟雷拉纳主要通过干扰无脊椎动物神经系统γ-氨基丁酸受体（简称GABA受体）和谷氨酸受体的氯离子通道发挥作用，与环戊二烯类、苯基吡唑类和大环内酯类等杀虫剂Chemicalbook的作用靶标类似。

氟雷拉纳是一种广谱性杀虫剂，对蜱目、蚤目、虱目、半翅目和双翅目等害虫均具有良好的杀虫活性，其毒力高于或与常用杀虫剂相当。氟雷拉纳与现有杀虫剂无显著的交互抗药药性，甚至对部分抗性害虫也具有较好的杀虫活性。

氟雷拉纳可为犬提供12周长效保护的抗体外寄生虫作用，蜱目、蚤目、虱目、半翅目和双翅目等，包括跳蚤（犬栉首跳蚤和猫栉首跳蚤）、蜱虫中的蓖子硬蜱（幼蜱、若蜱和成蜱）、六角硬蜱、肩突硬蜱、全環硬蜱、网纹革蜱、变异革蜱及血红扇头蜱、虱子、螨虫（疥螨、痒螨、姬螯螨、蠕形螨）、蚊、蛆、白蛉仅需每12周给药1次，为宠物和宠物主人提供更便捷、高效的保障。

氟雷拉纳对犬栉首蚤有驱杀作用，对成年跳蚤起效快，持续时间长，还可阻止跳蚤产卵，从而破坏跳蚤的生命周期。这些常见的宠物体外寄生虫吸取动物营养，还可传播绦虫、焦虫和莱姆病、森林脑炎等多种疾病，影响宠物的生长发育和健康，同时也会给宠物主人带来健康隐患。氟雷拉那对哺乳动物神经系统受体没有活性，所以对哺乳动物非常安全。哺乳犬、怀孕犬、种犬、柯力犬都可安全使用。

氟雷拉纳几乎不被动物体分解，90%～100%原分子形态经由粪便排泄，无代谢产物对动物体的负担，几乎不经肾脏排泄，极佳安全性，对肝肾无损害。氟雷拉纳无已知抗药性和药物配伍禁忌。氟雷拉纳对跳蚤使用后2小时开始起效，使用后4小时的杀蚤率为80%，使用后8、12和24小时杀蚤率保持超过99.4%，重复感染后8、12和24小时的杀蚤率为98%～100%，杀蚤效果持续12周。对蜱虫使用后2小时开始起效，使用后4小时的杀蜱率为90%，8小时为97.9%，使用后12和24小时杀蜱率为100%，重复感染后12和24小时的杀蜱率超过98.1%，杀蜱效果持续12周。

氟雷拉纳是通过干扰无脊椎动物神经系统γ-氨基丁酸受体和谷氨酸受体的氯离子通道发挥作用，对哺乳动物没有活性，对犬没有品种禁忌，可应用于所有犬种，而且可以应用于种犬、怀孕犬和哺乳犬;氟雷拉纳对蜱目、蚤目、虱目、半翅目和双翅目等害虫均具有良好的杀虫活性;氟雷拉纳无已知耐药性和药物配伍禁忌，与现有的杀虫剂没有相互抗药性，口服后药物在体表分布均匀，口服后2小时起效，4小时杀虫至少能达到80%以上，保护期可达12周，重复感染也能达到非常好的驱虫效果;代谢安全，以原形形式经粪便排出体外，对肝肾无损伤。综上所述，氟雷拉纳是非常值得使用的安全性非常高的一种抗体外寄生虫药。