口服药物吸收的研究进展

李小雪 方佩瑶

摘要：药物的给药方式临床上最常见的是口服给药，口服药物的过程中其吸收程度取决于药物的溶解性、粘膜的通透性、解离程度、首关消除以及其他不确定因素。口服的药物主要是通过胃肠道的粘膜上皮吸收进入血液，经过全身的体循环分布到身体的各个器官和组织进而发挥药物作用，口服药物最主要的吸收位置是小肠。本文主要是通过分析影响药物口服吸收的因素以及不同剂型对口服药物吸收的影响进一步阐述。

关键词：口服药物;影响吸收的因素;不同剂型

临床上最常用的给药方式就是口服给药，主要是由于其方便，安全，易接受等优点，但是由于不同药物其在人体内的吸收过程不同，药物的溶解性、稳定性不一容易受到不同的物理化学等性质的影响，同时人体在胃肠道以及肝脏、肾脏产生的各种酶对生物制药剂学性质的影响，都可能造成药物在体内吸收不良、生物利用度较差以及显效速度和持续时间过慢的可能性，因此，研究影响口服药物吸收的因素具有重要意义。

1 影响口服药物吸收的主要因素

影响口服药物吸收的主要因素包括：药物的溶解性、人体胃肠道粘膜对药物的通透性、药物的理化性质以及生物利用度。

1.1 溶解性

药物的溶解性指的是药物通过口服从生物制剂释放转变为消化液的一个过程，这个过程可以直接影响药物从制剂溶出的速率，如果难溶的药物或溶解速度较慢的药物其吸收的速度也就随之更慢，因此药物的溶解性以及在人体内溶解和释放的快慢成为吸收的一个限速过程，直接影响药物的显效以及药物的持续时间以及效力强度，当然如果溶解性好，释放速度较快，那么血液中的血药浓度升高作用的效果可能会更加明显。

1.2 人体胃肠道粘膜对药物的通透性

药物通过口服进入胃肠道，在这个过程中，药物在胃肠道内的稳定性决定了药物在胃肠道吸收过程中的讲解程度，胃肠道粘膜的通透性决定了药物的穿过胃肠道粘膜上皮细胞的转运速率，其特异的吸收部位，以及吸收的浓度都受到粘膜通透性的影响。

1.3 药物理化性质

药物的口服吸收相关属性，如水溶性、脂水分配系数、小肠黏膜吸收、被动与主动扩散和其他物质的代谢等，以及胃肠道中的 pH 值、药物之间的相互作用都是影响药物口服吸收利用度的因素。

1.4 生物利用度

生物利用度是影响口服药物吸收的一个重要因素，其受药物的生物药剂学、胃肠道生理屏障、药物联合应用和食物影响等。

2 剂型对口服药物吸收的影响

药物的各种剂型在人体内的吸收速率以及产生的药物作用效果是不同的，这本身和药物的成分以及酶结构等化学成分有很大的关系，早期的片剂在人体内的吸收和作用效果较差，需要很大的剂量才能达到作用效果，当然对人体的胃肠道的功能刺激具有较大的副作用，因此不难看出不同的剂型吸收和作用差别较大。

2.1 溶液剂

液体制剂通常是把药物分散在适宜的分散介质中制成的，一般药物在分散介质中的分散度愈大体内的吸收就愈快，呈现的疗效也就越好。此外，影响溶液中药物吸收的因素还有：溶液的粘度、胃液 p H、渗透压、络合物的形成、胶团的增溶作用及化学稳定性等。

2.2 混悬剂

混悬剂中的药物以固体微粒的形式存在，所以混悬剂在吸收前，药物颗粒必须溶解，如在使用泰诺林混悬液制剂时要注意药物放置后会慢慢沉淀，在使用前应摇匀。此外，影响混悬剂中药物吸收的因素有药物颗粒的大小、晶型、附加剂、粘度等。

2.3 散剂

散剂容易分散，比表面积大，服用后不经过崩解和分散的过程，所以药物的吸收速率比其他口服固体制剂快。影响散剂中药物吸收的因素有粒子大小、溶出速度、药物和稀释剂或其他成分之间的相互作用等。

2.4 胶囊剂

胶囊剂根据对药物溶解度和释放度的不同可分为软、硬胶囊，缓释胶囊，控释胶囊和肠溶胶囊。胶囊的外壳有助于避免胃酸的侵蚀，将药物很大程度的转运至肠道，通过小肠粘膜上皮细胞吸收入血。

2.5 片剂

口服片剂由药物和辅料组成。主要辅料包括粘合剂、崩解剂、润滑剂、稀释剂等，这些都与药物的释放-吸收紧紧相关。口服片剂时最好采用站位或坐位，服药后，应稍活动后再卧床休息，躺服会使药物粘附于食管，影响药物的吸收，降低疗效的同时增加了局部炎症的副作用。

3 总结

通过上述影响因素的分析，口服药物在人体内的吸收过程以及药物自身的溶解性、稳定性等都有着至关重要的影响，当然这些影响因素都是导致药物显效以及药物持续时间的主要因素，因此要充分认识药物的性质以及相关成分，才能在临床上更好的进行药物选择。

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作者简介：李小雪（1997—），女，药学专业本科在读;方佩瑶（1998—），女，康复护理专业本科在读。

（作者单位：1.吉林医药学院药学院;2.三门弘景康复医院）