树莓酚类物质及其生物活性研究进展

张元梅 张群英

摘   要  酚类物质是广泛分布于植物体内的一类重要的次生代谢产物。树莓富含酚类物质，具有抗肥胖、抗癌、抗糖尿病和预防心血管疾病等功效。对树莓主要酚类物质的种类、含量及生物活性等方面的研究成果进行了综述，并提出未来该领域的工作重点。

关键词   树莓;酚类物质;生物活性

中图分类号：S663.2    文献标志码：C    DOI：10.19415/j.cnki.1673-890x.2020.4.008

树莓（Rubus corchorifolius L.f.）又称悬钩子、托盘、马林，是蔷薇科悬钩子属中的一种落叶灌木的聚合浆果。中药名为覆盆子，为药食同源植物，野生资源丰富。树莓根据其果实颜色和生长特性的不同分为红树莓、黑树莓、黄树莓和紫树莓四种类型，目前栽培较多的是红树莓[1]。树莓富含花青素、鞣花酸等酚类物质，具有较高的营养价值。综述国内外有关树莓主要酚类物质及其生物活性的研究成果，旨在为今后树莓资源的开发利用提供参考。

1 树莓的主要酚类物质

酚类物质是植物的主要次生代谢产物之一，在植物界已知的酚类物质已达8 000种以上，主要包括类黄酮、酚酸和单宁等[2]。树莓富含酚类物质。据Bobinaite等[3]研究报道，不同树莓品种总酚含量为278.6～714.7 mg·（100 g）-1，总花青素含量为2.1～325.5 mg·（100 g）-1，总鞣花酸含量为119.8～323.5 mg·（100 g）-1。Zhang等[4]分析了红树莓中的多酚，发现其含有13种花青素，14种游离形式和共轭形式鞣花酸，6种黄烷-3-醇和原花色素，10种黄酮醇，总酚含量为71.6～281.0 mg·（100 g）-1 FW。Xiao等[5]在黑树莓中共鉴定出20种酚类物质，分别为花青素、新绿原酸、4-O-B-D-吡喃葡萄糖基苯甲酸酯、原儿茶酸、柠檬酸、槲皮素-3-O-木糖甙、矢车菊素-3-桑布双糖苷、矢车菊苷、矢车菊苷-葡萄糖芦丁苷、山奈酚-3-O-芸香糖苷、矢车菊-芦丁苷、表儿茶素、8-O-B-D-吡喃葡萄糖基肉桂酸、天竺葵芸香糖甙、槲皮素芸香糖甙、鞣花酸、槲皮素葡萄糖醛酸、槲皮素葡萄糖苷和原儿茶酸甲酯等。

2 生物活性

2.1 抗氧化

树莓具有很强的抗氧化活性，其抗氧化能力和清除·OH、DPPH·等自由基能力与树莓果实总酚含量呈正相关性[3]。黑树莓因含有丰富的花青素和酚酸而具有很强的抗氧化活性，其清除能力为鞣花酸>氰苷-葡萄糖苷>氰苷-芦丁苷>氰苷-木糖甙[5]。在清除不同类型活性氧的研究中发现，黑树莓对O2、H2O2和OH的抑制作用最強[6]。此外，黑树莓种子提取物中的单宁断裂作用也被发现具有很强的抗氧化性，其抗氧化性是葡萄籽单宁含量的两倍[7]。

2.2 抗炎

NF-kB是炎症的中心因子，NF-kB的活化对氧化还原敏感，氧化应激可通过NF-kB激活炎症反应。Bibi等[8]发现红树莓提取物可保护结肠结构，与抑制NF-kB信号传导和降低炎性白细胞介素（IL）-1β、IL-6、IL-17，环氧合酶-2和肿瘤坏死因子-α表达有关。富含花青素的树莓提取物也可通过抑制NF-kB和MAPK的激活在体内外减轻炎症，从而改善小鼠的结肠炎症状[9]。在胶原诱导的关节炎大鼠炎症模型中，红树莓提取物（15 mg·kg-1）显著降低了关节炎临床症状的发展及骨吸收程度，减少软组织肿胀和骨赘形成，从而防止了关节破坏[10];在胃炎模型中，富含糅花单宁的树莓提取物可使大鼠溃疡指数降低75%，对胃部炎症起到预防作用，这主要与NF-kB核转位的减少有关[11]。

2.3 抗癌

酚类物质对不同癌细胞增殖的影响已有报道，树莓在临床前模型中可抑制多种癌症，包括口腔癌[12]、食管癌[13]、结肠癌[14]、直肠癌[15]等的体内模型。Chen等[16]用含有黑树莓花青素的饮食喂养AOM/DSS处理的C57BL/6J小鼠12周，发现结肠癌的发生显著降低。富含花青素的黑树莓提取物也可增强二苯并（a， l）-芘二氢二醇（DBP-二醇）诱导的DNA加合物的修复，并抑制DBP-二醇和DBP-二环氧化物（DBPDE）诱导大鼠口腔成纤维细胞系中的诱变，表明黑树莓在抑制致癌发生中的作用[17]。此外，富含花青素的黑树莓提取物也被证明能对人类口腔白斑细胞系（MSK）中二苯并（a， l）-芘（DBP）诱导的DNA加合物形成的保护，以及对第二种致癌物质紫外光的保护，因此树莓提取物可减少庞大的DNA损伤和诱变，这些研究结果均证明树莓在抑制癌发生起始中的作用[18]。

2.4 抗肥胖

Kowalska等[19]研究发现，树莓提取物（25～100 μg·mL-1）可下调PPARγ、C/EBPα、SREBP1、aP2、FAS、LPL、HSL和PLIN1基因的表达，并能调节3T3-L1脂肪细胞中脂联素和瘦素的表达，抑制其脂肪合成作用，从而减少脂肪堆积，以达到减肥的目的。有研究还表明，给C57BL/6J小鼠分别喂食全树莓食品、鞣花酸和树莓酮饮食10周后发现，当添加树莓果汁和浓缩汁及鞣花酸和树莓酮组合时，在高脂肪饮食中添加树莓食品和植物化学物质可显著降低小鼠体重和降低食物效率[20]。树莓种子粉所含的鞣花酸也被证明可显著改善高糖饮食介导的血脂异常，逆转高糖饮食所引起的内质网应激和氧化损伤，降低小鼠内脏脂肪细胞肥大和脂肪组织炎症，有效减少高糖饮食介导的代谢并发症[21]，所以食用树莓可维持体重和控制肥胖。

2.5 预防心血管疾病

心血管疾病导致全球每年1 750万人死亡，氧化应激和炎症在心血管疾病的发展过程中最重要，内皮细胞是最容易受到氧化应激及其后果影响的组织之一[22]。有研究表明，不同浓度红树莓提取物在自发性高血压大鼠中表现出剂量依赖性抗高血压作用，其效果与NO活化增加、血管收缩内皮素-1减少、剂量特异性抗氧化作用增强、血管内皮功能改善有关[23]。黑树莓提取物可通过诱导低密度脂蛋白受体（LDLR）表达来抑制辛伐他汀诱导的PCSK9表达并改善肝细胞对低密度脂蛋白胆固醇的摄取[24]。树莓汁可抑制仓鼠心脏和主动脉产生超氧阴离子，增加肝谷胱甘肽过氧化物酶活性，降低血浆甘油三酯水平。因此，适量食用树莓汁有助于预防早期动脉粥样硬化的发生，其潜在机制与改善抗氧化状态和血脂状况有关[25]。

2.6 抗糖尿病

糖尿病是一種复杂的慢性病，与许多靶点有关，不同的靶点与不同种类的化合物结合。在2型糖尿病的治疗过程中，蛋白酪氨酸磷酸酶1B （PTP1B）是潜在的、有效的药物靶点[26];α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制剂也发挥着重要作用[27]。与其他浆果的提取物相比，红树莓提取物在抑制α-淀粉酶方面最有效[28-29]，其抑制成分主要为糅花单宁[28]。Grusso等[29]认为原花青素也是α-淀粉酶活性的重要抑制剂。黑树莓中黄酮类化合物是α-糖苷酶的主要抑制剂，花青素是PTP1B的主要抑制剂。因此，黑树莓中的酚类物质可作为2型糖尿病的膳食治疗[5]。

3 展望

树莓在医学研究中有抗肥胖、抗癌、抗糖尿病和预防心血管疾病等功效，但相关文献显示，树莓的研究目前主要停留在动物阶段，而且对不同品种尤其对野生资源的研究较少。我国树莓资源丰富，品种多，今后应立足于本国资源开展以下工作：1）分析更多的树莓资源及其组织，提取分离和鉴定出更多的酚类物质;2）比较不同树莓品种的主要成分与生物活性差异，筛选出药用价值高的树莓品种进行进一步的开发利用;3）树莓提取物治疗疾病的具体给药时间、给药剂量和给药方式及不同酚类组分间对抗疾病的协同作用等有待进一步研究。

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（责任编辑：易  婧）