心得安，用对才能心安

指导专家：广州市花都区人民医院副主任药师 方 健鞍山市中心医院副主任药师 曾卫华

整 理：朱玲萃

心得安即普萘洛尔，临床应用广泛：可用于高血压的治疗，不过并非高血压的一线治疗药物，一般单独应用或与其他药物联合应用；可用于动脉粥样硬化所致心绞痛的长期治疗，尤其适用于劳力型心绞痛的防治；可预防和控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起的心律失常，可用于洋地黄疗效不佳的心房扑动、心房颤动心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，以改善患者症状；用于肥厚型心肌病（特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄）的治疗时，可减低流出道压差，从而减轻心绞痛、心悸与晕厥等症状；与α受体阻断药（如酚妥拉明）同用，可用于嗜铬细胞瘤患者控制心动过速；用于控制甲状腺功能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象；可作为心肌梗死的二级预防用药，以减少心血管死亡事件的发生。此外，心得安还可以用于二尖瓣脱垂综合征、焦虑症和震颤的治疗以及偏头痛的预防。

用法用量有讲究

心得安剂型多样，有片剂、缓释片剂、缓释胶囊剂等口服剂型，还有注射液、注射用粉针等注射剂型。针对不同的疾病，所采用的剂型及用法用量均有不同。

口服：（1）用于高血压，初始剂量每次10毫克，每日3～4次，可单药或与利尿剂合用，剂量可渐增加，最大剂量为每天200毫克。（2）用于心绞痛，每次5～10毫克，每日3～4次；每3日可增加10～20毫克，可渐增至每日200毫克，分次服用。（3）用于室上性快速性心律失常、室性快速性心律失常，每次10～30毫克，每日3～4次，根据需要及耐受程度调整用量。（4）用于心肌梗死，每次30～240毫克，每日2～3次。（5）用于肥厚型心肌病，每次10～20毫克，每日3～4次，按需要及耐受程度调整剂量。（6）用于嗜铬细胞瘤者控制心动过速，每次10～20毫克，每日3～4次，术前服用3日，一般应先用α受体阻断剂，待药效稳定后加用。（7）用于偏头痛，每日30～100毫克，分3次服用，宜从小剂量开始，渐增至适宜剂量。

静脉注射：（1）成人，缓慢注射每次1～3毫克，必要时5分钟后可重复，总量5毫克。（2）儿童，每次0.01～0.1毫克/千克体重，缓慢注入（大于10分钟），不宜超过1毫克。

心得安为处方药，不可随意服用。在应用心得安前，建议咨询医师或者药师。

注意事项记心中

心得安对很多患者而言属于禁忌药物，比如支气管哮喘患者、心源性休克患者、心脏传导阻滞（Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞）患者、重度或急性心力衰竭患者、窦性心动过缓患者，对心得安过敏者当然也应禁用。另外，充血性心力衰竭患者、糖尿病患者、肺气肿患者、肝功能不全患者、甲状腺功能减退患者、雷诺综合征患者或其他周围血管疾病患者、肾衰竭患者、有过敏史等患者也需慎用心得安。

心得安可透过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢。尽管也有报告称对母亲及胎儿均无影响，但对于特殊人群，必须谨慎，因此不宜作为妊娠期妇女的一线治疗药物。哺乳期妇女也应慎用，这是因为心得安可少量经乳汁分泌。老年患者应用时，因机体对药物代谢与排泄能力低，应适当调整剂量。

此外，在应用心得安的过程中，应定期检查血压、心功能、血常规、肝功能和肾功能等。心得安可以导致糖尿病患者血糖过低，但是对非糖尿病患者没有降糖作用，所以糖尿病患者应定期监测血糖。

相互作用需警惕

心得安与很多药物存在药物相互作用，因此在应用时应尽量避免同用或调整剂量。

（1）对同时应用肾上腺素、去甲肾上腺素等药物的患者，必须密切观察有无低血压、眩晕、晕厥以及心动过缓。

（2）与可乐定同用而需停药时，须先停用心得安，数天后再慢慢减停可乐定，以免出现血压波动。

（3）与钙离子通道拮抗药同用，特别是静脉给予维拉帕米，要关注对心肌和房室传导的抑制，特别是严重心肌病、心力衰竭或新近心肌梗死患者。

（4）曾有报道非甾体类抗炎药（如阿司匹林、布洛芬等）可减弱心得安降低血压的作用。

（5）与洋地黄苷类（如地高辛）同用，可发生房室传导阻滞从而导致心率过缓，所以须严密观察。

（6）氢氧化铝凝胶可以显著减少心得安从小肠吸收。

（7）乙醇与心得安同时使用，可减缓心得安的吸收率。

（8）心得安与氯丙嗪同用，可导致两药的血药浓度都升高。

（9）利多卡因与心得安同用，可使心得安清除减慢。

（10）心得安与甲状腺素合用可使T3（三碘甲状腺原氨酸）水平低于预期值。

（11）西咪替丁能减少心得安经过肝脏的代谢，延迟其消除并提高其血浓度。

（12）茶碱与心得安合用，可导致心得安清除减少。

不良反应莫忘记

在人体许多的器官和组织之中，都存在β1和β2肾上腺素受体。心得安是非选择性的β1、β2受体阻滞剂，也就是说，心得安会同时阻断β1、β2受体的作用。所以在针对某一种疾病进行用药时，往往会产生与治疗目的不相关的副作用，从而发生不良反应。

一、影响心血管系统

1.诱发或加重心衰：心得安通过抑制心脏的β1受体，减弱心脏收缩力，降低心输出量，可诱发潜在的心力衰竭，或是使已有的心力衰竭加重。心得安诱发的心力衰竭，可以用氨茶碱、强心苷或利尿剂来纠正。

2.诱发心律过缓：心得安可减少窦房结细胞的自律性及减慢心室传导，导致窦性心动过缓及传导阻滞，引起心率过缓甚至心脏停搏。当使用心得安出现心动过缓的心律失常时，可以使用胰高血糖素或阿托品进行对抗。发生心脏停搏时，需要用起搏器治疗。

3.对血压的影响：心得安通过对心脏的负性肌力作用，以及直接扩张血管作用，会使血压下降，有可能发生低血压症状。但是对于有些肾上腺素分泌异常增多的人，当β受体被心得安阻断之后，会使肾上腺素对α受体的活性相对增加，引起血压的异常升高。所以在使用心得安的时候，需要密切监测血压。

4.诱发雷诺氏综合征：长期大量使用心得安，会使心输出量减少，同时抑制小动脉的β2受体，使血管收缩，使肢体末端动脉血流减少，可诱发雷诺氏综合征。典型表现为手足发冷、麻木，严重者可溃烂、坏死。如果有间歇性跛行者，应用心得安会使患肢血流进一步减少，而加重跛行症状。如果出现相关症状，需要使用α受体阻滞剂进行对抗。

5.首剂综合征：少数患者在首次使用常规剂量的心得安时，会因为机体不能耐受β受体阻滞剂而发生严重不良反应，出现血压下降、心率缓慢，甚至心脏停搏。所以在第一次服用心得安时，应从小剂量开始，并密切观察，以免出现意外。

6.停药综合征：心得安在用于冠心病患者预防心绞痛的治疗时，长期服用者如果突然停药，会引起心绞痛症状加重，甚至会诱发心肌梗死。原因就在于，长期应用心得安抑制心脏的β受体时，会导致心脏的β受体数目增加。如果突然停药，增多的β受体会产生强烈的刺激，引起心脏耗氧量增加。所以长期应用心得安者，需要逐渐减量至停药，并且在此期间要限制活动，尽量减少心肌的耗氧量。

二、诱发哮喘

支气管平滑肌上主要分布有β2受体，被心得安抑制后，会使支气管收缩，诱发或是加重支气管哮喘，有致命的风险。所以心得安禁用于支气管哮喘或慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者。如果服用心得安出现哮喘，需要使用氨茶碱、沙丁胺醇或是激素等药物扩张支气管，缓解哮喘症状。

三、影响糖脂代谢

心得安会干扰糖脂代谢。使用降糖药物的糖尿病患者服用心得安后，可能会出现严重的低血糖。心得安可抑制脂蛋白脂肪酶和卵磷酯-胆固醇酰基转移酶活性，从而导致低密度脂蛋白和甘油三酯水平升高，使高密度脂蛋白水平下降，会增加心脑血管疾病的危险。所以有糖尿病、血脂异常等糖脂代谢障碍的人，应避免使用心得安。

四、影响肾功能

心得安可减少心脏输出量及使肾血管收缩，导致肾血流量和肾小球滤过率下降。肾功能不全者使用心得安，会使肾功能进一步下降，应避免使用。对于男性患者，由于心脏输出量的下降和外周血管收缩，会减少阴茎海绵体充血，导致男性勃起功能障碍（ED）。

五、导致抑郁症

心得安易透过血脑屏障而发生中枢抑制作用，会出现头痛、头晕、疲乏、多梦、嗜睡等中枢神经系统的副作用。长期应用时可能导致严重的抑郁，甚至会出现自杀倾向。

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药驾危害不容忽视

有报道称，有人在考驾驶证或是有其他重要考试时，会提前服用心得安降低心率，以预防自己在考试时过度紧张。其实这种行为并不可取，而且非常危险。正如前文所说，有少数人在第一次服用心得安的时候，会出现“首剂综合征”，导致心脏停搏。而且心得安会抑制中枢神经，反而会让人大脑迟钝、困乏、反应变慢，产生“药驾”。

不仅心得安，还有许多药物都会产生“药驾”，其危害不弱于“酒驾”。

1.感冒药和抗过敏药：感冒的症状，在生理过程上与过敏反应很相似。所以在许多的感冒药中，都添加了抗过敏药。而抗过敏药很容易透过血脑屏障进入中枢，对中枢神经系统产生抑制，造成嗜睡、困倦、视力模糊和头痛等不良反应，会对驾驶车辆和操作仪器等行为造成影响。

2.止咳药：常用的止咳药中，多数都含有阿片、可待因、苯丙哌林、右美沙芬、喷托维林等中枢性镇咳药。这些药物通过抑制咳嗽中枢而产生作用，但是同时也会对其他中枢造成影响，引起感觉功能紊乱，会影响思维与操作敏捷性。

3.安眠药：用于治疗失眠和抗焦虑的药物，如地西泮、阿普唑仑、氯硝西泮、苯巴比妥等药物，通过抑制中枢神经系统产生催眠作用。在睡醒之后往往还会残留后遗效应，产生疲倦和嗜睡。所以在服药期间不宜驾驶车辆。

4.降压药：在服用心得安、利血平、硝苯地平等短效降压药，以及高血压患者在服用长效降压药的初期，都有可能出现低血压反应，使人眩晕和头痛。所以服用短效降压药和服用长效降压药的初期，应避免驾驶车辆，待血压控制稳定之后再驾驶。

5.氨基糖苷抗生素：在使用庆大霉素、链霉素、卡那霉素、新霉素等氨基糖苷类抗生素时，可能会产生头痛、耳鸣、耳聋、视物不清、颤抖等副作用，需要驾车时慎用。

6.降糖药：在使用胰岛素、促胰岛素分泌药等降糖药时，如果对药物剂量掌控不好，或是用药后进食不及时，有可能出现低血糖反应，导致头晕、心悸、虚脱等症状。所以糖尿病患者在用药后应待血糖平稳后再驾车。

7.含褪黑素、天麻等保健品：褪黑素、天麻是常见的保健品添加剂，两者都会作用于中枢神经系统，有镇静催眠作用。在驾驶车辆和操作机械时不可服用。

六、胃肠反应

应用心得安可能出现厌食、恶心、呕吐、腹泻、便秘、嗳气等消化道症状，但通常症状较轻，无需停药。

七、其他反应

心得安偶见过敏反应，导致皮肤潮红或皮疹，也可致肌强直及肌无力；偶见血小板减少和紫癜。

编 后

总的来说，心得安是临床应用最早、最广泛的β受体阻滞剂。但随着临床应用的增多，用药安全的相关问题也逐渐凸显。除了药物本身的不良反应，不合理用药所引发的问题更应受到关注。在此提醒大家，心得安是处方药，应在专业医生的指导下应用。不少健康人会将心得安当做“镇静药”，以舒缓紧张心情，这是万万不可为的。对于存在心得安禁忌的人群，应避免使用。如同时服用其他药物，应提前告知医生，避免药物相互作用引发不良后果。