罗红霉素分散片溶出度测定方法研究

鞠杨

摘  要：罗红霉素分散片是在药品中添加辅料与矫味剂后将其制成水分散片，以便遇水时能够迅速崩解的药物品类。其罗红霉素更是红霉素药品的衍生物，但药效比红霉素更好，且副作用更低。但在药品服用时，因其主要体积较大且味道较苦，极易受到患者排斥，无法便无法提供较好的质量。因此，本文主要研究罗红霉素分散片的崩解速度，以便服药困难的状况被有效解决。

关键词：罗红霉素片;溶出度;测定方法;分析研究

溶出度是指药物从片剂等固态制剂在规定溶液中崩解的速度，此类数据测定经常作为片剂质量控制的重要指标，是药品管理者确定药品服用质量的关键凭据。从本次试验羅红霉素分散片溶出度检测角度来看，有效明确并提供溶出度补偿措施非常具备必要性，因此需要列举出完善且严谨的试验步骤进行分析，才能确保药品质量能够被持续优化。

一、试验材料分析

试验仪器：紫外分光光度计、智能溶出试验仪。

试验药品：罗红霉素对照品、罗红霉素空白全辅料、罗红霉素分散片、磷酸盐缓冲液（溶出介质）、硫酸溶液（显色剂）。

二、试验方法与结果

1.试验方法选择

（1）药品检测波长及辅料影响

在实验的过程中应该精密称取罗红霉素对照品18.0mg，将其放置在容积为50ml的量瓶当中，将介质按照要求进行稀释处理，吸取5ml的溶液将其放置在容积为25ml的容量瓶当中，将其当作对照品溶液。相同的方法可以制成浓度完全相同的样品溶液、吸取对照品溶液和样品溶液各5ml，将其放置在具塞试管当中，分别加入5.0ml的硫酸溶液，将其摇匀，静置30min左右，将空白介质作为其对照液，在540～400nm的波长范围之内进行扫描，从扫描的结果上来看，在482nm的波长位置存在着最大吸收值，取适量的辅料，用相同的方法进行阴性对照石堰，结果在540nm—400nm波长的位置没有吸收，证明对测定不会产生负面影响。

（2）稳定性试验

取罗红霉素对照品溶液在室温的条件下间隔一段时间之后对其进行全面的测定，其结果也充分的证明，和硫酸显色后的溶液在静置了30min之后，10min之内基本处在稳定状态。

（3）标准曲线制备

取对照品约20mg，精密称定，置50ml量瓶中，用介质溶解并稀释至刻度，精密吸取3.0，4.0，5.0，6.0，7.0，8.0ml（作为浓度C）置25ml量瓶中，用介质稀释至刻度，吸取5.0ml置具塞试管中，加硫酸溶液5.0ml，摇匀，自然冷却30～40min;另取介质5.0ml，加硫酸溶液5.0ml，摇匀，放置30min，作为空白显色溶液，于482nm波长处测定吸收度（A），以C对A作线性回归。

（4）回收率试验

按照处方配比的要求，精密的称取等同于一篇对照品及辅料，将其放置在容积为200ml的容量瓶当中，采用介质溶解、定容、滤过的方式对其加以处理，吸取续滤液5.0ml，将其放置在容积为50ml的容量瓶当中，加入适量的介质，使其稀释到刻度的位置，将其当作供试品溶液，此外还要精密的称取适量的对照品溶液按照和上文相同的方法配制成对照品溶液，精密吸取两份溶液各5ml，将其放置在具塞试管当中，分别加入5.0ml的硫酸溶液，将其静置30min，同时还要对其吸收度进行全面的测定，取相等同于一片辅料空白辅料进行回收率试验，结果在482nm的位置上没有吸收，对样品的测定没有非常明显的影响。

2.药品溶出度分析

（1）溶出曲线分析

试验选择罗红霉素样品做6此溶出度曲线分析试验，根据观察所得结论可知药品按照中国药典溶出度测定法处理后，通过磷酸盐缓冲液作为介质，置于转速为50r/min溶出度试验仪中，分别经过2、3、6、10、15、20min的试验，将各类溶液取出再添加磷酸盐缓冲液，而后过滤并吸收滤液至容量瓶内，按照试验浓度要求将介质稀释至制定刻度，由此得到供试品溶液。另外，对照品的制备同样选择以上措施，并确保制备浓度与观察品溶液相同，再依照上述溶出度曲线方法判定，可知溶出曲线在482nm波长位置测得吸收度数据，具体差异值详见表1。期间，根据数据表格内容可知，溶出时间应选用3min样本，而限度的标示量则为0.75。

（2）样品测定分析

以上试验确定了样品选择与溶出曲线最明显的波长，故而样品测定主要解析罗红霉素在3min时的溶出度数据，根据其余6组样品数据，判定溶出度的平均值，以便数据更接近真实要求，后续论述提供参照。（表2）

三、溶出度测定方法讨论

正常罗红霉素药片溶出度检测方法按照中国药典要求，应该为占吨氢醇与罗红霉素药品在冰醋酸-盐酸介质溶液中充分崩解并搅拌，待溶解结束后对溶液进行比色分析，以便判断溶出度的大概速率。但从药品选择角度来看，占吨氢醇溶液通常难以采购，并且罗红霉素药性属于大环内脂类抗生素，所以只能选择硫酸显色法测定罗红霉素药品与硫酸显色剂之间的反应，通过紫外分光光度计仪器的检测，可知在波长482nm处吸收率最高。

此种方法比较以往检测方法而言，具备简单便捷且数据可靠的优势，并且根据多组罗红霉素分散片溶出度分析实验，更能够确定溶出度的准确时间，并能够根据标示量进行限定，求得试品溶液试剂是否满足数据真实需要。

从罗红霉素药性来看，其药品归属于大环内脂类抗生素，其抗菌谱作用与红霉素相仿，虽然对革兰阳性菌的作用不敌红霉素显著，但罗红霉素在面对嗜肺军团菌时，治疗效果却比红霉素更强。而罗红霉素分散片药品在服用过程中，能够将元素投入细胞膜，将供体信息与细菌核糖体结合，由此便有效阻断了核糖核酸信息转移至供体的渠道，同时也避免了多肽链的专业，使细菌的分裂与蛋白质合成受到了有效抑制，同时也避免了患者病情的发展。

最后，从罗红霉素分解片使用效果来看，此类药品在口服吸收方面具备优势，并且血药峰浓度较高，片剂在进入人体中两个小时便能达到血药峰要求，使药效直接作用于患者体内，而选择进食方式，则同样可使生物利用度降低一半。另外，罗红霉素分散片在药物使用期间，药效伴随血液流动分布较广，并能够渗透入多个细胞内，由此可以使治疗效果现状提升。

四、结语

罗红霉素分散片溶出度测定方法的有效落实，不但能够根据药品溶出度判定是否满足中国药典内部对药品的基本要求，以此判定药品实际疗效，同时根据溶出度速率与元素吸收状况，更能够分析药品使用优势，以便后续药品制备具备更详细的资料参照，使药品服用更加便利可靠。故而，在论述罗红霉素分散片溶出度测定方法期间，必须明确罗红霉素分解片制备的特点与试验流程，才能为后续溶出度测定方法的落实提供更全面的保障。

参考文献

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