阿奇霉素分散片的制备及质量研究

韩妍

摘  要：目的：为了深入研究阿奇霉素分散片的制备工艺以及药物质量，从而为以后的药物研究以及制备提供一定的参考，加强对于人体健康的保护。方法：本文主要采用了试验法以及观察法，采取多种优化制备工艺方法，通过观察最终的硬度以及溶出度等指标情况，来选出最佳的制备工艺，同时探查了影响其片剂质量的关键因素，加强其质量考察。结果：经过试验研究后，可以发现，最终浓度为6%，黏合剂用量为45%的时候能够取得最佳的制备工艺效果，而且还能加强其药剂质量的保证。结论：本文中的制备工艺手段为最佳的制备方法，在实际进行阿奇霉素分散片的制备过程中，可以加以应用，往往能够达到理想的制备效果，同时还能保证其工艺的稳定性，进一步提高药剂的质量。

关键词：阿奇霉素分散片;制备工艺;质量

随着人们的生活质量的不断提高，相应的思想认识也发生了较大的变化，近几年，人们的保健意识就有所增加，而用药需求也有所增加，药物治疗的方式俨然已经成为了人们的首选，一般而言，针对一些患者而言，药物治疗方式更为便捷，而且还具有见效快的特点，所以，深受人们的喜爱。而不同的药物具有不同的剂型，在药剂制备的过程中，很有可能受到一些因素的影响，使得其药物质量受到影响，这时就需要采用合理先进的制备工艺，以保证药剂的质量。针对阿奇霉素分散片而言，就是比较常见的抗生素药物，在其制备的阶段，往往需要人们加以总是。只有合理的进行制备，才能取得良好的制备效果，优化其制备工艺手段，进而更好的满足患者的口感设计要求，同时还能充分的发挥出阿奇霉素分散片的药性作用，达到治疗的效果。而本文就针对阿奇霉素分散片的制备及质量控制做了以下研究。现报告如下：

1 仪器与试药

1.1仪器

高速剪切制粒机、CPM流化床、锥形整粒机;DP-30单冲压片机;电子分析天平;ZRS-8G药物溶出仪;Agilent1260高效液相色谱仪;LIH-2型自动片剂硬度测试仪（美国先锋制药机械公司）。

1.2试药

阿奇霉素（淅江奥托康制药公司），交联羧甲基淀粉钠（深圳优普惠发展有限公司），羟丙甲纤维素（泰安瑞泰纤维素有限公司），微晶纤维素（德国瑞登梅尔父子公司），乳糖（德国巴斯夫股份公司），薄荷液体香精（深圳波顿香料有限公司），滑石粉（广西龙胜华美滑石开发有限公司），硬脂酸镁（浙江湖州展望药业有限公司），乙醇（江苏太仓新太酒精有限公司）。

2 方法与结果

基础处方：阿奇霉素250g，交联羧甲淀粉钠50g，乳糖56g，微晶纤维素80g，羟丙甲纤维素（HPMC）乙醇溶液适量，外加液体香精适量，滑石粉8g，硬脂酸镁5g。按有关规定方法进行含量、硬度和溶出度及分散均匀度的测定。

2.1制备工艺

将原药、交联羧甲淀粉钠、乳糖、微晶纤维素置高速剪切制粒机混匀，加黏合剂（2%HPMC乙醇溶液）制软材，锥形湿法整粒机5mm筛网制湿粒，管道输送至流化床中干燥，送风温度50～72℃，物料温度55～65℃，水份含量≤5%收粒，锥形干法整粒机3mm筛网整粒，加薄荷液体香精、滑石粉、硬脂酸镁混匀压片。

2.2黏合剂浓度、用量的优化

在进行实验的而过程中，黏合剂浓度、用量的优化是一个重要的环节，这对于其最佳工艺的确定具有重要的影响。而具体如何进行优化就显得极为关键。要求实验人员能够做好以下工作。首先，要注意按照要求合理的进行片剂硬度、外观以及脆碎度的考察，然后再选择最为符合的条件。其次，加强黏合剂浓度、黏合剂用量、乙醇浓度以及液体香精的用量的控制，取其中的三个作为不同的水平，参照相应的硬度、外观以及分散均匀度作为考察指标，选用L9（34）正交试验表安排试验，目的是发现因素间的相互影响，找出各因子间的最佳配比，以改善片剂的综合质量水平。

2.3分散片制备工艺优化

2.3.1原料粒度的优化

在制备药物以前大多都先采用微粉化的处理方式，本文中主要选择的手段是将原材料进行粉碎，然后在100目下过筛的手段。

2.3.2颗粒水分控制的优化

颗粒水分过高会造成黏冲，而水分过低又会造成裂片，影响片剂的外观质量。试验控制水分含量在5%左右。

2.3.3润滑剂用量优化

适量润滑剂能够有效解决黏冲问题，润滑剂过少，会导致润滑剂不能完全覆盖颗粒表面，造成压片黏冲;润滑剂过多会造成裂片，影响片剂外观质量。本试验润滑剂总量约3%。

2.4质量考察

经优化的处方工艺进行三批生产，按2010版药典进行含量、溶出度（6片药丸平均累积溶出度）、分散均匀度及外观各指标检测，并与市售产品（批号20100601）进行对比研究。相比市售产品，本工艺产品溶出速度略快，但无显著差异，但分散均匀度明显较快。

3 讨论

随着时间的推移，各个领域都获得了较大的发展，我国的医药领域也取得了一定的进步与发展，越来越多的研究人员开始加强对于药物的研究，尤其对于药剂制备工艺以及质量控制方面的研究最为常见，因为这关系着最终的药物质量，对于服用药物患者的生命健康具有重要的影响。只有做好这方面的研究工作，才能为有关医学研究人员提供参考意见，进而更好的保证药剂的质量，同时也有利于促进我国药业的良好发展，这具有重要的意义。

而分散片作为比较常见的制剂类型，关于这类剂型的制备工艺研究的比较深入，一般而言，通常都是采用槽形混合机对其中的湿粒进行制备，再利用流化床或者烘箱进行处理，使得药剂变得更为干燥，最终呈现制粒的效果。通过采用这种制备工艺方法，往往具有相对均匀的特点，其中的颗粒不仅结实，往往也具备较好的流動性特点。然而，这种工艺还是存在不足之处，分散片的均匀性往往不能得到很好的控制，这就需要制药研究人员能够加强其传统制备工艺的优化。

在如今医学研究中，关于阿奇霉素分散片制备课题的研究数量不在少数，以往的制备工艺显然已经不能满足实际药剂制备的要求，这就要求有关人员能够对此提高重视，并且能够结合实际情况，综合的考虑各种影响因素，加以新型制备工艺的研究。事实上，在药剂制备的过程中，往往存在很多的影响因素，这些影响因素的存在往往都会影响到分散片的均匀度或者是硬度等，尤其水分子一旦控制不好，很有可能造成分散片的崩解等，而压力过小，也会出现松片以及裂片的问题，难以保证其分散剂的外观良好。因此，在新型制备工艺的研究中，就可以结合这些影响因素，进行试验研究，通过加强各个指标的控制，以探求其最佳制备工艺。

试验证明，通过将湿法高速剪切以及流化床联用的工艺有机结合在一起，并且对黏合剂与固体物用量等情况进行有效的改良，能够获得理想的配合比，进而确定为最佳的制备工艺，而在这种条件下，其片剂的质量也能得到很好的保障。不过需要注意的是，在实际进行药剂制备的过程中，还需要加强各种影响因素的控制，尤其要加强其中乙醇浓度的控制，尽量避免黏冲问题的产生，以保证其药剂的质量。同时也有助于帮助制药企业提高生产效率，加以更好的推广和应用。

参考文献

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