丹参提取物中有效成分的质量控制及药动学研究

杨洋

摘 要：目的：本文主要为了探究丹参提取物中有效成分的质量控制措施，并加强其中的药动学方面的研究，从而为临床研究人员提供有效的参考意见，更好的促进医学的进步与发展。方法：本文主要采用了实验法、文献法以及高效液相色谱法对于丹参中丹酚酸B的含量进行测定，找出影响质量控制的主要影响因素，同时又加强其中丹酚酸、丹参酮进行药物动力学方面的研究。结果：通过采用口服与注射这两种提取形式，观察大鼠的药物反应可知，两种情况下的提取物都发生了药物反应，而且还会使得大鼠体内的丹酚酸B、丹参酮IIA慢慢消除变慢。而且经过长期观察，对于药物中的计量有着严重的依赖性，而且静脉注射方式的依赖性要更为明显。结论：高效液相色谱法的应用具有重要的意义，对于丹参提取物中的成分能够进行有效的测定，而且影响其质量控制的因素也较多。针对药动学方面的研究也有了进展，能够更好的指导丹参药物方面的临床研究工作，加强患者身心健康的保护。

关键词：丹参提取物；质量控制；药动学

丹参是比较常见的中药，在一些复合药物中也有这种成分，就该中药本身而言，它是一种唇形科的植物，在实际药用的过程中，往往能够体现其活血化瘀的功效作用，所以，这类药物的应用还是比较常见的，针对该类药物而言，就需要对其提取物中的有效成分进行质量控制研究，同时还需要加强药动学方面的研究。就目前而言，已经有不少学者开始致力于加强这方面的研究工作，通过都会采用更为先进的方法加强其质量控制。而不断的进行药动学研究后，可以发现，丹参往往还具有很多的药理作用，在一些比较常见的疾病治疗中具有良好的应用效果。为此，本文针对丹参提取物中有效成分的质量控制及药动学特点进行了如下实验研究。

1 仪器、药材和试药

1.1 仪器

旋转蒸发仪、循环水式真空泵、离心机、电热恒温水浴锅、清洗器等。

1.2 药材

选取不同地区不同省市具有代表性与典型性的丹参，并根据产地的不同对相应的丹参进行编号。

1.3 试药和试剂

丹参酮、丹酚酸、丹参素钠、相应的对照品、三氯甲烷、色谱甲醇、乙酸、甲酸等均为本次实验的主要试剂。

2 方法与结果

2.1 HPLC 检测方法和提取工艺考察

利用HPLC即高效液相色谱法检测丹酚酸B的含量。流动相似、色谱柱、流速等要符合本次实验的标准，室温、色谱柱的温度要保持恒定，进样量10μL，且波长检测为280纳米。依据相关的曲线考察丹酚酸的含量。发现在4.04=4.4㎎·L-1范围内丹酚酸B线性关系良好，精密度符合标准值。在进行丹参的提取时，对水提工艺可能对实验结果产生的影响要充分考虑。在进行丹参酮的提取过程中适当将药渣均分，并对其进行煎煮。并记录实验的时间、溶剂的用量和提取的次数。

2.2 丹参提取物中有效成分的质量控制

事实上，在丹参提取物的质量控制研究中，可以发现，其影响因素有很多，具有一定的多样性，不同的影响因素都会或多或少的影响到提取物的稳定性等，而为了加强其质量控制，就有必要针对其中的影响因素进行深入探究。经过试验研究可以发现，影响丹参酮IIA、隐丹参酮的主要因素主要有几下几点：首先，丹参酮的稳定性是比较容易受到所处温度的影响，而且温度条件的不同，也会使得隐丹参酮的含量有所變化，不仅如此，在讲解速度方面也会受到一定程度的影响，而试验表明，温度控制在4℃时，有助于保证其提取物的稳定性，加强其质量的控制，尤其越低的温度越有助于进行提取物的储蓄。其次，丹参提取物的稳定性还会受到PH的影响，本文主要按照样品配置方法重新配置样品溶液，用Na0H溶液调节pH=12，避光置于60℃烘箱中，于0，3，6，12，24，48，72h取样，分别用HPLC法测定各样品中隐丹参酮和丹参酮IIA的含量。再重新配置4份样品溶液，在弱酸条件下再次进行测定。结果表明，丹参提取物在碱性条件下很不稳定，而在酸性条件下尤其是弱酸条件下相对较稳定，故应储存在弱酸环境中。

3 丹参提取物的药动学研究

3.1 丹参脂溶性有效组分的体外降解动力学研究

在丹参提取物的药动学研究中，本文做了丹参脂溶性体外降解动力学方面的研究，这是动力学研究中的重要内容，通过加强这部分的动力学研究，能够更好的帮助人们了解其药物药理作用。由于隐丹参酮、丹参酮IIA为其中有效成分中的活性物质，所以，针对它们在体外进行模拟实验研究。在研究二者在20%肝匀浆、20%血浆里的代谢动力学特性，在大鼠肝匀浆、血浆浓度不同时，发生的转变与降解趋势。从而为研究丹参的水溶性成分、脂溶性成分二者间的相互作用做参考。

3.2 丹参水溶性有效组分的体外降解动力学研究

丹酚酸类是丹参的水溶性溶液有效成分中的主要的活性物质。同样利用在体外进行体内模拟的方法进行实验研究。体外温度设定为37℃。对具有不同浓度的丹参水溶性其有效成分丹酚酸B在20%肝匀浆、20%血浆中的药物代谢动力学特性进行研究，并研究在大鼠浓度不同的肝匀浆、血浆中水溶性有效组分发生的转化和降解的趋势，从而提供重要依据。

4 结论

随着时间的推移，人们的生活质量得到了一定的改善，相应的需求也有所增加，保健需求就是其中的一种，这就无疑间接的促进了我国医药产业的发展。通过服用或者注射药物，就能更好的加强病情的控制，尽量避免人体健康受到损害，以更好的保护人体的身心健康。而在其药物应用的过程中，人们也会担心药物的质量问题，因为药物的质量问题关系着药品的安全，一旦使用不当或者其中有效成分质量控制不当，就有可能危及患者的生命安全，为此，这就需要有关方面能够提高这方面的认识，并且医学研究人员也要加强各类常见药物有效成分的质量控制研究，寻找到良好的质量方法，同时还需要加强药物动力学方面的研究，从而为药物的药理作用的发挥提供依据，更好的促进医学事业的健康发展。

近几年，我国医学方面有了很大的进步，众多课题都在加以深入的研究，而针对丹参提取物质量控制以及有关药动学方面的研究就是其中的课题项目之一，这对于丹参实际功效的发挥具有很大的影响，而且对于我国医药产业的发展也具有重要的意义。所以，本文针对丹参提取物中的成分进行了检测，并且积极的寻找其有效的质量控制方法，一般而言，可以加强其温度以及碱度控制，在4摄氏度以及弱酸环境下，其提取物最为稳定。而针对丹酚酸、丹参酮进行药物动力学的研究可以发现，提取物互相产生了药物作用。使得大鼠体内丹酚酸B、丹参酮IIA的消减速度变慢，并且大鼠对提取物注射与口服的剂量产生了相应的依赖性，尤以静脉注射最为明显。所以，加强对于丹参提取物质量的控制以及药动学的研究，有助于进一步的提高药物疗效。

参考文献

[1]赵阿静，李珊，张丽，等.丹参提取物中丹参素、原儿茶醛在大鼠体内的药代动力学研究[C].2016首届中国中药资源大会

[2]戴新新，沈飞，宿树兰，等.丹参药渣中丹参酮类化学成分的提取富集研究及其利用途径分析[J].中国现代中药，2016，18（12）：1578-1582.

[3]周莉，董维兵，邱倩.中江丹参植株中Cd、Pb、Cu的溶剂提取及离子交换去除研究[J].中国测试，2017，43（8）：60-65.

[4]王雨华，苏小琴，李德坤.丹参提取物水溶性色素性质初步研究[J].现代中药研究与实践，2017（1）：61-65.