特邀主编点评

Rakicidins类化合物最早发现于1995年，由于当时报道无抗菌活性，抗肿瘤活性也不突出而不被人重视。随着该类化合物在乏氧条件下对肿瘤细胞具有更强的选择抑制活性、抗肿瘤干细胞活性等被发现，国内外有多个课题组开始致力于此类化合物的研究。

福建省微生物新药筛选研究室早在2006年就报道了海洋小单孢菌能产生rakicidin A和B，后续还发现rakicidins在体外能明显抑制常氧培养条件下多种癌细胞增殖，尤其对一些人高转移性、耐药性、难治性癌细胞均有很强的抑制活性。此外，还发现其对部分厌氧菌也有很好的抑制活性。2017年我们首次报道此类化合物在体内外具有良好的抗厌氧致病艰难梭菌活性。艰难梭菌可导致严重的感染性结肠炎，引起世界范围的重大流行和高死亡率。临床约25%～33%的抗生素相关性腹泻以及90%的假膜性肠炎都是由艰难梭菌所致，具有发病率高、复发率高、病死率高和治疗费用高等特点。但是，临床可使用的药物很少，国内尚无拥有自主知识产权的药物上市。近日，我所申报的“治疗耐药性艰难梭菌感染的新药rakicidin B1临床前研究”获国家“十三五”重大新药创制科技重大专项立项，开展临床前研究。

本专辑汇总了我所近期在拥有自主知识产权的rakicidin B1的高效选育、分离制备、衍生物合成及初步评价等方面的研究进展，综述了国内外有关rakicidins化学全合成、化学结构修饰、构效关系等研究概况。我们近期发现rakicidins类化合物还有一些新的生物学活性。由于我们对rakicidins研究时间不够长，对其作用机制仍未作深入研究，且对其毒理、药理、药代动力学、药效学的研究也才刚起步。希望有更多的同行能加入到该研究行列，共同推动该类化合物的研究开发，造福人类！

林风

2019年12月