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景天三七化学成分及药理作用研究进展

2018-10-15,2*

中国民族民间医药 2018年17期
关键词:溶性酚酸黄酮类

,2*

1.贵阳中医学院药学院,贵州 贵阳 550025; 2.贵州省苗医药重点实验室,贵州 贵阳 550025

景天三七为景天科多年生草本植物费菜,其原拉丁名为Sedum aizoon L. ,在2001年版中国植物志中修订为Phedimusaizoon(Linnaeus) 'tHart[1],又名六月还阳、土三七、四季还阳等,产于四川、湖北、江西、安徽、贵州、浙江等。始载于《救荒本草》,以根及全草入药,具有散瘀、止血、安神、解毒之功效,是我国传统的药用植物[2]。主要用于吐血、紫斑、外伤出血、跌打损伤、心悸失眠等病症。现代研究表明景天三七中主要含有酚酸类、黄酮类、生物碱类、糖类等化学成分。药理和临床研究证明景天三七具有良好的活血止血、抗炎、抗癌和安神等多种功效。近年来景天三七越来越受重视,研究不断深入,需求量不断增大。本文对景天三七近5年的化学和药理方面的研究进展进行综述,为景天三七的进一步开发与利用提供参考。

1 化学成分研究

随着对景天三七研究不断深入,发现该植物中主要含有黄酮类、酚酸类、挥发油类 等化学成分。

1.1 黄酮类 近年来分离得到黄酮醇类化合物[3~10](表1),黄酮类化合物[5~10](表2),以及Mingxiao Li等[9]在景天三七的根中发现,以鸢尾酚酮和黄酮通过一个呋喃环相连接的4个新的化合物(表3)。

1.2 酚酸类 从景天三七中分离得到的酸酚类化学成分[2-9]如下:

1.3 挥发油类 钱宇欣[11]、赵秀玲[12]对景天三七的挥发油采用气相色谱-质谱( GC/MS) 联用仪对挥发油进行成分分析,其主要成分有六氢法呢基丙酮、异植物醇 、油酸甲酯 、棕榈酸甲酯、亚麻油酸甲酯 、4,8,12,16-四甲基十七烷-4-内酯、亚油酸乙酯,棕榈酸、植物醇、α-亚麻酸、亚油酸、2-甲氧基-4-乙烯基苯酚等。

表1 景天三七中黄酮醇类化合物表

表2 景天三七中黄酮类化合物表

表3

化合物名称化合物结构化合物1R1=OCH3 R2=OH化合物2R1=H R2=OH化合物3R1=OH R2=OH化合物4R1=OCH3 R2=OCH3

表4 景天三七酚酸类化合物表

陈迩东等[13]对景天三七地上部分的挥发性成分进行研究,采用顶空静态进样,气相色谱-质谱联用(GC-MS)分析出33个组分,鉴定出24个成分,其中主要为香薷酮、4-菇品醇、己醛以及β-萜烯。

陈克克等[14]对比研究景天三七根、茎、叶和果实4 个部位的脂溶性成分,采用索氏提取法提取景天三七根、茎、叶和果实4个部位的脂溶性成分,运用GC-MS对4个部位脂溶性成分进行分离和鉴定。分别鉴定出26,37,37,20个脂溶性成分,其中共有的脂溶性成分有12 个,各部位单独存在的成分分别有6,6,9,2个。并认为景天三七的主要脂溶性成分是以亚麻酸和亚油酸为主的不饱和脂肪酸,且景天三七各部位脂溶性成分相差较大。

1.4 其他类 贾凌云[4]、韩炜[5]从景天三七的茎叶的提取物中分离得到熊果苷、云杉苷、丁香酸葡萄糖苷、pyroside、p-hydroxybenzoyl arbutin 和 koaburaside、benzy-1-O-β-D-glucopyranoside、苯乙醇-O-β-D-葡萄糖苷、benzylethyl-O-β-D-xylopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside、wood-orien、香草醛苷 。林珠灿[3]和黄安玉[10]分离出5,7-dihydroxy chromone色酮 ,林珠灿[3]还分离到thymine。Tanye Xu[8]等从景天三七中分离两种甲基环已烯型单萜苷类(3S,5R,6R,7E,9S)-megastigman-7-ene-3,5,6,9-tetrol 3-O-β-D-glucopyranoside 以及(3S,5R,6R,7E,9S)-megastigman-7-ene-3,5,6,9-tetrol 9-O-β-D-glucopyranoside 。

2 药理研究

景天三七药理活性研究的表明,其主要有止血、抗炎、抗癌、抗氧化等作用。随着研究不断深入,其作用机理机制也不断地清晰。

2.1 止血作用 林珠灿等[7]探究景天三七乙醇提取部位的化学成分以及景天三七的止血活性成分中,利用其分离的11个化合物进行活性试验,用毛细血管法和凝血化验测试各成分的止血活性,包括静脉凝血时间以及在体外的前凝血酶时间、活化部分凝血活酶时间、凝血酶时间。经实验推断景天三七止血成分可能是没食子酸、香草酸和木樨草素。黄安玉[10]将景天三七水提乙酸乙酯部位进行成分分离,并进行止血活性检测,认为没食子酸(300 μg/mL)、香草酸(100 μg/mL)和木犀草素(100/30 μg/mL)止血作用最佳。

许智超等[15]等研究景天三七对由于阿司匹林导致胃出血大鼠的止血活血作用以及作用机制,经实验结果显示治疗剂量的景天三七具有止血及活血功效。其止血、抗炎作用机制是通过提高血小板数量、内皮素和IL-8水平达到,但对血管壁作用平缓;活血化瘀功能是通过降低PAF水平而达到的。白以琳等[16]探究了景天三七对阿司匹林所致胃出血大鼠血小板及血管壁功能的影响,认为景天三七的止血作用是由增加血小板数量和增强血小板聚集和释放功能而达到的。低剂量景天三七对血管内皮细胞的影响效果明显,景天三七治疗出血采用中剂量1 g/(kg·d)效果最佳。并提出景天三七全草对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌感染均有较强的抗菌抗炎作用,故景天三七适用于出血并伴有炎症的患者。

2.2 抗炎作用 林珠灿等[17]研究发现内毒素刺激RAW 264.7巨噬细胞时,景天三七乙酸乙酯部分具有明显的抗炎作用。黄安玉[10]通过成分分离,活性试验后得出景天三七乙酸乙酯部位的原儿茶酸、香草酸、咖啡酸、槲皮素、木犀草素都具有抗炎的作用。并都认为乙酸乙酯提取物中富含酚类和黄酮类化合物,其显著抑制LPS刺激的RAW 264.7细胞中的NO,TNF-α和IL-6的产生。经实验结果分析,可认为景天三七乙醇部分提取物具有抗炎活性并且可以用作潜在的天然抗炎剂。

2.3 抗癌作用 近年来关于景天三七的抗癌活性成分也受到了研究者的关注。Tanye Xu等[8]对从景天三七中分离出的14个化合物进行抗菌试验和抗癌试验,没食子酸甲酯表现出明显的抗菌作用,myricetin-3-O-β-D-glucopyranoside表现出一定的抗癌作用。Mingxiao Li等[9]对景天三七根中分离的4个化合物进行抗癌活性研究,其IC50值在24.84~37.22 μmol/L范围,其药用前景值得进一步开发研究。

2.4 抗氧化作用 赵辰生[18]研究发现景天三七总黄酮能提高H2O2损伤后大鼠嗜铬细胞瘤细胞株(PC12)存活率,具有保护作用。并证实景天三七总黄酮能够抑制H2O2诱导所生成的ROS,从而起到细胞保护作用。该实验为中枢神经系统疾病关于神经保护的研究与治疗开辟了一条新思路。晋丛斌[19]发现景天三七总黄酮初提液具有抗氧化能力,槲皮素衍生物的单体具有很强的抗氧化能力。

陈惠卿[20]探究景天三七总酚酸的抗氧化活性,发现景天三七总酚酸活性与其浓度成正比,认为其抗氧化活性与酚酸类物质有关。禤雪梅[21]研究发现景天三七总酚酸能明显改善动脉粥状硬化的血脂和降低硬化斑块。

3 展望

景天三七分布广泛,资源丰富,根或全草可作为药用,其幼苗和嫩叶也是良好的食材,经开发后景天三七将是良好的经济作物,且景天三七覆盖率广,耐干旱,耐寒力较强,适应性广易于栽种。其花色鲜黄,花期较长,外观具有观赏性也可作为园艺植物。栽种景天三七还可对污染的土壤、水体起到良好的修复作用。随着景天三七的研究发展,其各成分作用越来越清晰,其在药材、食品、园艺植物以及环境保护等方面有着巨大的研究前景。

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