辣椒碱饲料添加剂的功能和应用

■丁宏标 崔海滨 吴秀丽 李 辉 曾胡龙 陶正国

（中国农业科学院饲料研究所，北京100081）

从辣椒中提取的辣椒碱，是一种高辛辣香草酰氨类生物碱，是辣椒辛辣味的来源，具有抑菌、诱食、开胃、增加消化液分泌等多种生物学功能。在饲料中添加辣椒碱，可以提高禽畜采食量和日增重，改善饲料利用效率，提高抗病力，改善肉质，而且辣椒碱无毒副作用、健康环保。辣椒碱对枯草杆菌、变形链球菌、幽门螺杆菌、酿脓链球菌、大肠杆菌、刺盘孢菌等多种致病菌均有抗菌活性，可以提高鸡抵抗沙门氏菌侵入的能力，增加肠道乳酸杆菌数量。辣椒碱增加类胡萝卜素等天然色素在蛋黄中的沉积，改善鸡肉味道。辣椒碱饲料添加剂可以提高猪、鸡、牛等多种畜禽生产性能，增强抗病力，减缓应激反应，防止饲料霉变，是一种新型优质纯天然饲料添加剂。

1 辣椒的种植生产情况

辣椒是人类最喜爱的蔬菜之一，种植遍布世界各地，全世界近1/4人口经常食用。随着高效现代农业的推进，我国辣椒栽培面积迅速扩大，2017年种植面积2 320万亩，产量3 133万吨，均居世界首位。目前，我国辣椒种植面积仅次于白菜，居蔬菜作物第二位，其产值和效益则雄居蔬菜作物之首。辣椒不仅是鲜食蔬菜，调味佳品，也是天然红色素、辣素生产原料和其它工业原料。辣椒粉、辣椒油及其他辣椒制品是我国传统的加工调味品，在国内外市场有一定声誉，风味好，营养丰富。不同辣椒品种辣椒碱含量差异很大，最高的魔鬼椒含4%～5%，最低的菜椒检测不到。辣椒部位中辣椒碱含量为胎座＞果肉＞种子。

种植高辣度辣椒品种，提取制备辣椒碱，具备很多新功能新用途。普通辣椒中辣素含量低，分离纯化困难，选育高辣度辣椒新品种，研发高效低成本的生产工艺，是辣椒种植开发新方向。提纯的辣椒碱可以广泛应用于饲料、医药、食品、农业等领域，1 kg高纯度辣椒碱价格可达几万美元，具有极高药用价值和经济价值。因此，目前用于工业加工的高辣度辣椒的栽培面积迅速增加，大有超过菜椒之势。如某公司选育的高辣度辣椒的辣度达到100万个斯高维尔左右，是目前国内辣度最高的品种之一，亩产可达2 000 kg左右，已在广东、云南、贵州、四川等地种植成功，表现较好。

2 辣椒碱的生物学活性及功能

辣椒碱，又称辣椒素（辣素），为白色结晶粉末，是辣椒属植物红辣椒的活性成分。辣椒碱是由Thresh于1876年从辣椒果实中分离出来的。辣椒碱类物质活性成分包括：主要成分辣椒碱（Capsaicin）、二氢辣椒碱、降二氢辣椒碱、高辣椒碱、高二氢辣椒碱I、高二氢辣椒碱Ⅱ、壬酞香荚兰胺、辛酞香英兰胺、癸酞香英兰胺。辣椒碱化学名为N-香兰素基-8-甲基-6-壬烯酰胺，是一种亲脂性的生物碱，以顺式结构存在。辣椒碱粗制品中有一些酚类物质，可拮抗辣椒碱对神经肽的作用，反而加剧疼痛和炎症，因此辣椒碱必需提纯才有更多应用价值。

辣椒碱具有抗菌活性，可以抗枯草杆菌、变形链球菌、幽门螺杆菌、酿脓链球菌、大肠杆菌、刺盘孢菌。其作用机理是破坏细菌细胞膜，但没有细胞毒作用，低浓度时对细胞活力也无影响。辣椒素在亚致死浓度下抑制霍乱弧菌的霍乱毒素生成，抑制金黄色葡萄球菌α-毒素的生成，抑制金黄色葡萄球菌侵入细胞，抑制牙龈卟啉单胞菌生物膜的合成。辣椒碱抑制的革兰阳性菌包括粪肠球菌、枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌，抑制的革兰阴性菌包括绿脓杆菌、大肠杆菌、酵母菌如白色念珠菌，对尼日尔灰霉病和曲霉菌均具有良好抑制活性。辣椒碱还具有协同抗真菌活性，还可治疗病毒性疾病如单纯性疱疹、实验性生殖器疱疹、带状疱疹后遗神经痛等。但是迄今为止尚未见辣椒碱的体内抗菌研究。

研究发现辣椒素对自身免疫性疾病有作用效果。在早期预防饮食中提前10日添加生理剂量辣椒素，对自身免疫性神经炎模型大鼠具有免疫调节效果。添加组临床和电生理上坐骨神经炎症发病率极显著减少(P＜0.01)，对照组的神经传导阻滞发生显著增加（P＜0.05），组织学和细胞因子水平上T细胞、巨噬细胞和脱髓鞘显著减少。辣椒碱引起坐骨神经和小肠中辣椒素受体的表达发生变化，并导致小肠中免疫细胞群体的改变。

辣椒碱还具有抗炎、增强食欲、促进消化、提高免疫力等生理活性。辣椒碱能使动物体释放内啡肽和血清素，明显减轻炎症反应和神经疼痛的伤害性。辣椒碱具有抗氧化作用，可防止脂质过氧化、蛋白质氧化和酶活性损失，防止γ辐射导致的抗氧化活性的损失，具有清除过氧化氢自由基的功能。辣椒碱能促进GPx基因的表达，表达产物能降低过氧化氢等氧化物的含量。辣椒碱通过消化道或者皮肤吸收,达到血清最大浓度的时间为1 h，半衰期为24 h。辣椒碱作为食品添加剂，可促进血液循环，增加唾液分泌，增加淀粉酶活性，具有促进食欲、改善消化等功能，因此辣椒碱可作为健胃剂。辣椒碱具有广谱的抗菌范围和较强的拮抗病原菌的活性，能够有效抑制微生物的生长，从而延长食品的保质期。

3 辣椒碱在畜牧生产中的应用

辣椒碱处理显著降低来航蛋鸡盲肠内容物的pH值，显著增高盲肠固有层和上皮细胞的厚度，提高蛋鸡肠道对沙门氏菌的抗性。添加辣椒碱（0.76 mg/kg、12.26 mg/kg和35.26 mg/kg）对蛋鸡的生产性能无不良影响。辣椒碱在肠道中有杀菌性能，防止肠道发生致病菌感染。日粮添加辣椒碱对鸡的摄食和生产性能均无负面影响。日粮预防性或治疗性添加辣椒素增强肉鸡对沙门氏菌的抗性。

Bravo D等采用1日龄罗斯308小公鸡，研究了含5%卡维醇、3%肉桂醛和2%辣椒素的植物提取物对日粮能量利用和生长性能的影响。对小雏鸡提供试验和对照2种日粮，试验组补充100 g/t的植物提取物。在21和24日龄的代谢研究中测定日粮表观ME、N沉积（NR）和脂肪消化率（FD）。饲喂香芹酚、肉桂醛和辣椒的混合物使体重增加了14.5%（P=0.009），饲料效率提高了9.8%（P=0.055），增加胴体能量沉积（P=0.062），减少总能损失（P=0.062）。胴体蛋白质沉积增加16.1%（P=0.015），但胴体脂肪沉积无变化。饲用植物提取物提高了日粮脂肪消化率2.1%（P=0.013），但不影响日粮N沉积；增加日粮净能12.5%（P=0.021），而日粮消化能无变化。实验表明，尽管植物提取物对日粮ME没有影响，但对净能利用率的提高导致生长的改善。植物提取物可能影响吸收养分的代谢利用。

Liu等（2014）研究发现，辣椒碱可减少断奶仔猪的腹泻，提高生长速度。从9日龄猪回肠黏膜中提取总RNA，扩增双链cDNA被标记，并进一步与微阵列杂交。应用定量实时PCR技术检测微阵列检测mRNA表达。与对照日粮相比，饲用辣椒油树脂显著改变490个基因表达（P＜0.05，280个基因上调，210个下调）。与对照日粮相比，饲用辣椒油树脂仔猪与膜完整性和紧密连接有关的基因的表达量增加，提示肠黏膜健康增强，但降低细胞周期途径基因表达。饲喂辣椒碱显著增强与免疫应答相关的基因表达（P＜0.05），表明在正常条件下饲喂植物提取物可刺激猪的免疫应答。综上所述，植物提取物调节猪回肠黏膜中基因的表达，可能通过增强肠黏膜的健康和刺激免疫系统来实现有益作用。

在20日龄仔猪日粮中添加200 mg/kg辣椒碱，提高蛋白质消化率，显著增加仔猪肠道乳酸杆菌数量，减少有害菌繁殖，调整肠道微生物生态，改善肠道健康。Meunier等将20%辣椒碱包裹在菜籽油中制成辣椒油树脂。通过流化床将其制成直径为180～1 000 μm的微囊，饲料添加剂量为15%时，该微囊可以减少辣椒碱的刺激性，控制辣椒碱在肠道的释放速度。辣椒碱可以促进仔猪生长，获得更好的经济效益。辣椒碱在仔猪肠道中的杀菌作用无副作用，即抑制大肠杆菌等致病菌，同时增加乳酸杆菌繁殖，促进其成为肠道优势菌群，改善肠道微生态，安全、高效、健康。

Cardozo等发现，辣椒提取物可促进荷斯坦母牛瘤胃微生物发酵，改变蛋白质在瘤胃中的降解，提高蛋白质吸收率。显著增加牛的干物质采食量和饮水，减少瘤胃中醋酸的比例，降低支链脂肪酸浓度，显著降低瘤胃液中多肽的浓度，显著增加小肽和氨肽以及氨基酸的浓度。辣椒提取物可促进荷斯坦母牛对纤维素的消化，增加瘤胃微生物的数量，提高乙酸丙酸比，提高乳脂率，提升牛奶品质。

Rodríguez-Prado M等采用4×4拉丁方设计，在4头荷斯坦小母牛[BW=（438±71）kg]带瘤胃塑料套管，评价了3种辣椒提取物（CAP）对高精料饲喂小母牛的采食量、耗水量和瘤胃发酵的影响。饲喂（干物质计）10%大麦秸秆和90%精料（32.2%大麦籽粒、27.9%磨碎玉米、7.5%小麦麸皮、10.7%大豆粕、10.7%大豆壳、7.2%玉米面筋、3.1%矿物维生素预混料；16.6%CP、18.3%NDF）。设对照组（CTR），试验组125（CAP125）、250（CAP250）、500（CAP500）mg/d含6%的辣椒素和二氢辣椒素的标准辣椒油树脂（XTRAP 6933，Pancosma，瑞士）。单个实验期25 d（适应15 d，干物质采食量DMI连续测量5 d，瘤胃样品采集3 d）。小母牛自由饮水，每天早晨8：00喂料一次，用SAS分析数据。DMI（8.56、9.84、8.68、9.40 kg/d，P＜0.04），瘤胃pH值（6.03、5.84、5.96、5.86，P＜0.08）和 总 VFA（134.3、144.8、144.8 mm 和144.8 mm；P＜0.01）均呈剂量线性反应（CTR、CAP125、CAP250和CAP500）。水分消耗与DMI呈显著正相关（r2=0.98）。与对照组相比，CAP处理前2 h的干物质采食量均降低（P＜0.05）。乙酸摩尔比呈线性下降（59.6～55.5 mol/ml；P＜0.06），氨氮浓度呈线性增加（14.4～16 mg/dl；P＜0.08）。相反，丙酸（23.8 mol/100 mol）、丁酸酯（14.2 mol/100 mol）和乳酸（0.28 mol/100 mol）的摩尔比例无影响。结果表明，辣椒提取物能刺激DMI，改善高浓度日粮的干物质采食量。

Oh J等研究了辣椒油树脂对泌乳奶牛营养物质消化率、免疫反应、氧化应激指标、血液化学、瘤胃发酵、瘤胃细菌种群和生产性能的影响。8只经产荷斯坦奶牛，包括3个带瘤胃插管，按4×4拉丁方设计实验。实验周期为25 d，包括14 d适应和11 d数据收集和采样周期。处理包括对照（无CAP）和每日补充250、500或1 000 mg的CAP/牛。CAP对干物质采食量无影响，但产奶量剂量相应增加。辣椒油树脂增加能量校正后牛奶产量，但对牛奶脂肪浓度没有影响。瘤胃发酵参数，养分表观消化率，粪便和尿中氮排泄不受CAP的影响。血清β-羟基丁酸酯与CAP剂量依赖性增加。细菌类群方面，普雷沃菌属和蔷薇属在瘤胃中数量减少，丁基弧菌随CAP的增加而增加。T细胞表型不受辣椒碱的影响。中性粒细胞吞噬活性的平均荧光强度与CAP剂量正相关。外周血中性粒细胞和嗜酸性粒细胞的数量和中性粒细胞与淋巴细胞的比例随CAP的增加呈线性增加。CAP对氧化应激指标无影响。总之，CAP不影响采食量、瘤胃发酵、养分消化率、T细胞表型和氧化应激标记物含量，增加牛奶产量，可能是由于增强脂肪储备的动员。此外，CAP增加中性粒细胞活性和与急性免疫应答相关的免疫细胞。

4 辣椒碱的测定及制备技术

辣椒碱的检测方法有感官评估法——斯高维尔指数法和仪器分析法。常用的有薄层色谱法、红外光谱法、紫外光谱法和高效液相色谱法。此外还有应用气质联用、液质联用、薄层扫描法检测辣椒碱的研究。Ryu WK等采用连续固液萃取和液-液萃取法从辣椒中分离色素和辣椒素，然后用吉布斯试剂选择性显色反应对辣椒碱进行比色分析。用比色法和HPLC法比较辣椒粉和干辣椒中丙酮提取物的辣椒素含量，R2分别为0.997 3和0.981 6，呈高度线性相关。比色法可以检测到最低浓度为1 μg/ml的辣椒碱类化合物，表明该方法能在短时间内有效地分析大量样品。

Stipcovich T等建立了C18反相熔核柱快速高效液相色谱法测定和定量主辣椒素（去甲二氢辣椒素、去甲氢辣椒碱、辣椒素、二氢辣椒素、同型辣椒素和同型氢辣椒素）的含量，采用熔核KyEnExμC18柱（50×2.1 mm，2.6 μm）进行分析。色谱分离采用梯度法，流动相中水（0.1%乙酸）为溶剂A，乙腈（0.1%乙酸）为溶剂B。所有化合物的分离均在3 min内完成，总分析时间（样品至样品）为10 min。鲁棒性评价表明该方法具有良好的重复性和精度，其变异系数小于2%。该方法可用于定量辣椒中存在的主要辣椒素和含有辣椒素的商品。

辣椒碱的制取方法有溶剂法、吸附柱层析法及超临界二氧化碳萃取法。溶剂法是传统方法，以干红辣椒粉为原料，通过浸取、过滤、蒸馏、回收等先制取辣椒油树脂，再经乙醚、稀乙醇和碱性水溶液等溶剂抽提浓缩，经石油醚或正已烷结晶，得到粗辣椒素晶体。溶剂萃取法所需设备简单、生产成本较低，但存在着产品纯度差、有异味、溶剂残留量高等问题。吸附柱层析法采用丙酮、石油醚、乙醇提取出辣椒油树脂，以乙醚作为结晶溶剂，得到粗辣椒素晶体，再经硅胶柱层析纯化后结晶，得到辣椒素纯品。该方法提取率较低。超临界二氧化碳法以超临界二氧化碳为溶剂萃取辣椒碱。但此法投资大，萃取釜无法连续操作，设备产率低，操作成本高，不适宜工业化生产。

Martínez J等以近红外辐射、微波辐射及超声波为能源，乙醇为溶剂，研究从哈巴涅辣椒中提取辣椒素的方法，并与索氏提取法进行了比较。萃取收率用气相色谱/质谱法进行监测。相对于索氏提取法，新工艺提供更好的总产量和较高的辣椒素与二氢辣椒碱的比例。用近红外辐射提取辣椒素和二氢辣椒素，是一种简单高效的新方法。

辣椒碱含量一般以果实内的胎室组织（生籽部位）及隔膜组织、果皮中段最高。辣椒品种、成熟程度对辣椒素含量影响最大，一般随着辣椒果实成熟程度的增加而积累。气候、土壤、采摘时期和保存方法等也影响辣椒碱含量。目前我国的辣椒碱产品以粗制品为主，纯度不高。

辣椒碱的生产技术，国际上集中于高辣椒碱含量品种的高效栽培技术及辣椒碱的化学合成研究。中国辣椒碱的生产应用处于起步阶段。国内有关辣椒碱提取分离技术的实验室报道较多，产业链规模化生产还有很多关键技术有待进一步研究。用丙二醇稀释辣椒油树脂，加玉米淀粉和抗氧化剂，粉碎过16目分析筛，可以显著降低辣椒碱储存损失率。国内辣椒碱生产企业有广州立达尔公司，襄樊市襄西化学工业有限公司、河北武安珍研天然色素有限公司等，主要应用于食品添加剂领域，部分产品出口到日本、韩国、美国等地。李比希Liebig公司是辣椒碱主要生产商。

5 辣椒碱的其他应用

医药领域：辣椒碱的药用价值很高，Jun Lv等在50万人上的调查研究发现，经常采食辛辣食品可以降低人的总死亡率14%。西医采用局部辣椒素处理治疗成人慢性神经病理性疼痛，中医用辣椒碱制备成外敷剂——风寒止痛膏，能够使皮肤局部血管反射性扩张，促进局部血液循环的旺盛，故有去瘀肿和利关节的功效。辣椒碱及其软膏制剂已经收载于美国药典24版，美国医学会（AMA）主编的《Drug Eva Ucasion》将辣椒碱列为治疗疱疹后神经痛、糖尿病性神经痛的首选药物。纯化的辣椒碱具有许多生理活性，对某些含有P物质的感觉神经系统、心血管、肺功能、体温调节、胃肠机能有显著影响，具有镇痛消炎、促进脂肪代谢、催泪催嚏的作用，做成软膏，对慢性风湿性关节炎、带状疱疹后神经痛、糖尿病神经痛、三叉神经痛有显著疗效，对牛皮癣、秃发均有很好的治疗作用。治疗婴儿利什曼病的首选药物是五价锑化合物，但它有不良副作用。辣椒碱和胡椒碱与五价锑化合物结合使用，可以显著提高其抗利什曼原虫的活性和效果。

辣椒碱药理效应包括：保护心脏的作用、抗致结石作用、抗炎、镇痛、产热功效、对消化系统有益的影响。辣椒素可以缓解疼痛、预防癌症和减肥。Aswad M等指出，辣椒碱是一种很好的天然抗炎药，它通过辣椒素受体（TRPV1）发挥作用，也可以不通过受体的途径发挥作用。大量研究表明，辣椒素的药理机制与神经肽P物质、5-羟色胺和生长抑素相关。局部应用辣椒素可减轻关节炎、术后神经痛、糖尿病神经病变、银屑病等疼痛。辣椒素的消化生理作用包括抑制胃酸分泌，刺激碱性黏液分泌，增加胃黏膜血流量，有助于胃溃疡的预防和治疗。辣椒素对胃肠系统的有益影响包括刺激消化，调节肠道超微结构，增强营养素的吸收功能。辣椒素的抗氧化和抗炎特性已被广泛证实。辣椒素对癌症的化学预防潜力在前列腺癌、结肠癌、肺癌、胃癌与胰腺癌细胞系研究中得到证实，辣椒碱能抑制人体内的自由基，阻止其侵害细胞DNA，从而减少细胞癌变的发生。辣椒素可以预防和保护高胆固醇血症病人的红细胞结构完整性，防止胆固醇结石。辣椒素有抗动脉粥样硬化、抗糖尿病、减肥、抗高血压作用。

Akyuz L等将辣椒素作为一种具有抗氧化、抗炎、抗肥胖、抗肿瘤和止痛特性的植物生物碱应用于膜技术。将壳聚糖与辣椒素以三种不同浓度混合制备可食性膜。用FT-IR、SEM和DSC对制备的薄膜进行了表征，对机械特性、透射率、疏水性、群体感应抑制活性、抗菌和抗氧化性能也进行了检测。将0.6 mg的辣椒素掺入壳聚糖基质，是提高膜机械、光学和表面形貌性能的最佳浓度。随着膜中辣椒素浓度的增加，其抗群体感应和抗菌活性、抗氧化性和疏水性得到持续改善。研究表明，壳聚糖辣椒素共混膜可以用作食品包装材料以及皮肤和伤口愈合贴片。

在美欧、日韩等国，辣椒碱产品的消耗量大。据报道，全球辣椒碱需求量5 000 t，产量只有1 200 t。中国辣椒碱产量只有200多吨，市场缺口300 t。目前其市场构成为：医药60%、农药15%、食品及饲料添加剂20%、其他5%。辣椒碱深加工和精加工可以大幅增值，辣椒碱饲料添加剂开发前景广阔。