植物源卫生杀虫剂开发利用与前景展望

辛正 王东 张晓 王永明 刘慧媛

卫生杀虫剂是指防治人和动物生活环境以及自然环境中病媒生物的农药［1］，在其使用过程中与人类接触较为密切，因此“安全、环保、绿色”成为卫生用药行业发展的主基调。随着人们生态环保意识的逐渐增强和对植物资源的利用日益增加，植物源卫生杀虫剂日趋成为病媒生物防制用药的研究热点。现简要概述了植物源卫生杀虫剂的定义、历史、资源和作用方式，通过分析研究和应用现状展望其发展前景。

1 植物源卫生杀虫剂概述

1.1 定义 植物源卫生杀虫剂是植物源农药的一种，国内外研究均有涉及［2，3］。结合其他研究，植物源卫生杀虫剂是指含有杀虫活性成分的植物的根、茎、叶、花、果实等组织部分或从其中分离到的活性成分加工制成的用于防治卫生害虫的制剂。

1.2 历史与现状 人类利用植物防治害虫的历史悠久。在早期的农业生产和日常生活中，植物就被用来杀灭或驱赶农业害虫或卫生害虫，如点燃艾蒿驱赶蚊蝇、涂抹除虫菊粉灭虱蚤、利用印楝树的叶子或种子驱杀蠹虫等。尽管我国的药用植物资源丰富、历史悠久，但是真正研究植物源杀虫剂却始于本世纪初除虫菊的引进，而最早较为系统地研究始于20世纪30年代，如除虫菊、烟草、雷公藤、鱼藤、巴豆、百部等，多集中在农业害虫的防治［4］。自20世纪80年代以来，我

国科研设备不断发展和杀虫理念不断更新，杀虫植物资源开发得到了迅速发展，也推动了植物源杀虫剂在卫生害虫防治领域的应用。近年来，植物源杀虫剂备受科研人员的青睐，西北农林科技大学、华南农业大学等科研机构均开展了植物源杀虫剂的筛选和药效鉴定工作，越来越多的天然活性物质被发现并得到利用，目前鱼藤、雷公藤、除虫菊、印楝素、苦参、乌柏、龙葵、马桑等植物的生物特性已被研究的较为成熟，天然除虫菊素、植物精油、天然驱避剂等现已成功开发为植物源卫生杀虫产品［5］。

1.3 自然资源 植物在生长发育过程中会产生丰富的次级代谢产物，包括具有杀虫活性的物质，如生物碱、毒蛋白、精油、香豆素类、酚类和萜烯类物质等，有的杀虫植物只含有其中一类物质，有的则含有多种物质，国内外的书籍中均有记载。《中国土农药志》记载了86科220种植物性农药;《中国有毒植物》中列入了1 300种有毒植物，其中许多种类已被作为植物性农药而利用;《Botanical pesticides in agriculture》一书中详细描述了886种杀虫植物、150种杀线虫植物、51种杀鼠和杀螺植物，这些资料为植物源杀虫剂的开发利用提供了基础［6，7］。随着对植物资源的利用程度加深，越来越多的植物被发现可以应用于害虫防治领域，据不完全统计，全世界已报道过具有控制有害生物活性的高等植物达2 400余种，主要集中在楝科、菊科、卫矛科、柏科、樟科、姜科、芸香科、瑞香科等植物［8］。

1.4 作用方式

1.4.1 直接毒杀作用: 植物源卫生杀虫剂对靶标害虫的毒杀作用主要体现在触杀、胃毒和熏蒸作用。具有触杀作用的活性成分通过表皮进入虫体后可以干扰害虫的神经中枢或呼吸系统，抑制虫体感觉神经末梢和中枢神经系统，导致害虫死亡，如鱼藤酮作用于呼吸链中的电子转移复合体、烟碱作用于乙酰胆碱受体等。除了传统的杀虫植物外，许多研究还致力于筛选更多的杀虫活性成分。李慧［9］采用微量点滴法测定了121种植物乙醇提取物对家蝇成虫的触杀活性，结果表明蛇莓、牵牛子、白头翁提取物对家蝇的触杀活性较好，在供试剂量下，处理24 h后对家蝇的校正死亡率均大于90%。NONG等［10］评估了紫茎泽兰提取物对长角血蜱的杀虫效果，发现1.5 kg/L质量浓度的提取物，对长角血蜱幼虫和蛹的LT50值分别为0.79 和1.07 h。MADHU、ANDEMO、KABIR、IMAM 等科学团队也分别从不同植物中提取出对蚊幼有杀灭效果的活性物质［11－14］。胃毒作用是指杀虫剂作用于靶标害虫消化系统，表现出脱水、结块、穿孔等中毒症状，最终导致害虫死亡。具有胃毒作用的植物源卫生杀虫剂的活性物质较多，但作用机理不完全相同，如印楝素可破坏昆虫的中肠细胞，导致其麻痹或死亡;苦参碱对主要的消化酶系的活性无影响，但可破坏昆虫的中肠肠壁细胞膜及细胞器。马桢红［15］将采集的18种植物样品粗提物配制5%的药饵饲喂德国小蠊，发现所有植物样品对德国小蠊繁殖能力均有不同程度的影响，5种样品对试虫的死亡率超过50%。

与农业大田用植物源杀虫剂不同，在卫生害虫防治领域，许多植物活性物质还具有熏蒸作用。付磊磊等［16］以3日龄淡色库蚊雌蚊为供试昆虫，采用三角瓶熏蒸法比较测定香芹酮和薄荷醇的5种手性异构体的击倒与熏蒸致死活性，结果表明L－香芹酮的击倒速度最快，KT50值为9.75 min，D－香芹酮的致死作用最强，LC50值为0.26 μL/L。此外，许多植物源天然产物熏蒸剂还应用于储粮害虫防治［17，18］。某些植物天然产物对昆虫具有光活化毒杀作用。王新国等［19］采用人工紫外光源测定了14科44种植物材料对致倦库蚊幼虫的光活性毒杀作用，发现万寿菊、孔雀草和鲤肠对蚊幼虫有明显活性。

1.4.2 驱避作用: 植物源杀虫剂对靶标害虫产生驱避作用的机理是由于其活性成分干扰了害虫的中枢神经系统或化学感觉器官，使之做出离开或逃避的行为反应。研究发现，许多植物精油中含有的化学成分对卫生害虫具有驱避作用。丁德生等［20］研究发现野薄荷的茎叶精油对白纹伊蚊驱避效果能够达到4～6 h，从其中提取的d－8－乙酰基别二氢葛缕酮对蠓、蚋的驱避效果更好。目前，常被用作驱蚊的天然植物精油有丁香油、桉叶油、薄荷油、香柏油、薰衣草油、樟脑油等［21］。

1.4.3 拒食作用: 昆虫产生拒食的主要原因是杀虫剂直接或间接地抑制了昆虫口器的化学感受器，从而阻断了神经传导，使其取食刺激信息的传递受阻，影响害虫对嗜好食物的识别，使其找不到食物或憎恶食物，直至饥饿死亡。目前，研究发现具有昆虫拒食活性的植物次生物质主要是萜类、酚类和生物碱类［22］。采用饲喂法测定植物乙醇提取物对家蝇成虫的拒食活性，结果显示处理24和48 h后，有15种植物提取物对家蝇拒食活性均＞90%，分别为天名精、蛇莓、虫实、短毛独活、百部、五加皮、亚麻子、牵牛子、博落回、披针叶黄华、骆驼蓬、海州常山、栓翅卫矛、白头翁、巴东醉鱼草［9］。

1.4.4 生长调节作用: 目前，普遍认为植物源杀虫剂可以干扰害虫正常的内分泌系统，导致生长发育出现异常，如卵不能孵化、影响幼虫化蛹或蜕皮等，从而达到控制害虫的目的。SU等［23，24］研究了印楝素对蚊虫具有杀卵、影响蚊幼的生长发育(有保幼激素类似物的活性)、抑制幼虫取食、抑制成虫产卵以及对成虫其他生命活动造成不良影响。

1.4.5 增效作用: 植物源杀虫剂除了直接影响靶标害虫外，还可与其他杀虫剂混配起到一定的增效作用。程永鹏［25］采用密闭圆筒法筛选了269种植物提取物的活性效果，发现商陆根、亚麻子和蒲草花提取物虽然未表现出杀虫活性，但对四氟甲醚菊酯具有较好的增效作用，进一步研究发现当商陆根提取物和亚麻子提取物按质量比1∶1的比例混配时对四氟甲醚菊酯增效作用最明显。

1.4.6 其他作用: 除了以上几种常见的作用方式，植物源杀虫剂对害虫的活性作用还表现为引起昆虫不育、引诱异性交配等［26］，此类天然产物在卫生害虫防治领域还不多见。

2 植物源卫生杀虫剂的研究与应用现状

植物天然产物按其化学结构及用途一般分为生物碱类、萜烯类、萘醌和黄酮类、甾体类、光活化毒素类等。目前，对植物源卫生杀虫剂的研究主要集中在天然除虫菊素、植物精油、天然驱避剂以及植物源杀虫增效剂等方面。

2.1 天然除虫菊素 天然除虫菊素是从除虫菊花中分离到的具有杀虫活性的一种植物源杀虫剂。18世纪，波斯人首先发现除虫菊具有杀虫能力，随后作为

植物源杀虫剂进入国际贸易市场［27］。1975年，合成拟除虫菊酯类杀虫剂用于农业害虫防治，其快速的击倒效果受到广大消费者的青睐，以致天然除虫菊在农药中的比重日益降低。近几年，人们对植物源杀虫剂的需求越来越高，天然除虫菊素又作为重要的活性成分重新回到害虫防治舞台。由于其见光易分解的特性，此种活性成分很少在室外使用，更多的应用于室内卫生害虫的防治。目前除虫菊素已被加工成蚊香、气雾剂、烟雾剂、微囊剂等多种剂型。

2.2 植物精油 植物精油是一类分子量较小的植物次生代谢产物，可分为萜类衍生物、芳香族化合物、脂肪族化合物和含氮、硫类化合物，已经应用于医疗保健、食品添加、日用化工、害虫防治等领域。随着缓释技术的发展以及对精油提取研究的不断深入［28，29］，植物精油的稳定性得到了进一步提高，其应用空间也将更为广阔。在卫生害虫防治领域，植物精油对靶标害虫表现出毒杀、熏蒸、驱避等生物活性。付臣臣等［30］从41种植物精油中筛选出了对淡色库蚊具有较强熏蒸作用的冬青油、艾叶油、薄荷油、桉叶油和蓝桉油。KAMSUK等［31］从花椒属植物中提取的胡椒木精油在野外环境中的驱蚊效果与DEET相当。此外，植物精油还表现出增效效果。袁亮［32］系统评价了植物精油对拟除虫菊酯杀虫剂的增效作用，发现1，8－桉叶素与反式肉桂醛按质量比为1∶1的精油混剂对四氟甲醚菊酯的增效系数最高达到1.57。何道航［33］研究发现Bt与丁香罗勒精油混用可产生增效效果，且与试虫乙酰胆碱酯酶活力被抑制有关。

2.3 天然驱避剂 自20世纪70年代中后期，植物驱避物质的研究受到各国学者的高度重视，许多植物中提取到能够改变昆虫行为的化学物质。目前，市场上植物源驱避剂的防治对象大多以卫生害虫为主。植物源驱避剂以萜烯类物质为主，主要应用于蚊虫、臭虫、蚂蚁等卫生害虫防治。王宗德等［34］筛选松节油中的32个萜类化合物，其中8个对白纹伊蚊和中华按蚊具有一定的驱避活性，但活性差异较大。韩招久等［35］测试了30个萜类化合物，其中3个对温带臭虫有驱避活性。郑卫青等［36］测定69个萜类化合物对小黄家蚁的驱避效果，发现8个萜类化合物在5 mg/mL有很好的驱避效果，驱避率超过80%。

2.4 天然增效剂 增效剂是农药开发研究中的重要方向，许多植物提取物与农药混用后具有增效作用，如松节油、茶皂素、黄荆素等。杨晓伟［37］发现冬青油、芳樟油、黄樟油等植物提取物对烯丙菊酯的灭蚊效果具有增效作用，其中冬青油的增效效果最好，而青蒿、百部和薄荷提取物表现出不同程度的拮抗作用。KUMAR 等［38］将植物 Orthosiphonthymiflorus提取物与多杀菌素混配，增强了对斯氏按蚊和埃及伊蚊幼虫的杀灭效果。

3植物源卫生杀虫剂的前景展望

随着人们环保意识到增强，对杀虫剂也有了重新认识，低毒、环境友好等成为创新型农药研制的热点。植物源杀虫剂具有资源丰富、作用机制多样、低毒低残留、环境友好等优点，其发展空间和应用前景十分广阔。然而，我国植物源杀虫剂的研制仍存在着许多问题，如活性成分鉴定困难、提取工艺粗放、效率低下、有效成分稳定性差、生产企业规模小等制约其发展。

针对植物源杀虫剂的现况，可考虑以下几个方面:(1)扩大研究范围。据统计，在化学性质上经过调查研究的植物仅占所有植物的10%，而作为农药进行研究的比例更小，主要集中在中草药以及有限的几个科属。其实，我国除了种类多样的陆地植物资源，海洋植物资源也极为丰富，与陆地植物不同，海洋植物的生存环境艰难苛刻，如高盐、高压、缺氧等，在长期进化的过程中会产生一些结构独特的化学物质，可能作为害虫防治的活性物质。WATANABE等［39］从海头红科红藻海头红Plocamiumteltelfairine分离的单萜，对淡色库蚊幼虫有着较强的杀虫活性。软骨藻酸是50年代中期作为驱虫药从海藻中分离得到，MAEDA等［40］和 HORI等［41］以美洲大蠊为试虫研究了软骨藻酸及其类似物的作用机制，发现软骨藻酸作用于以谷氨酸为传递介质的突触，在突触前膜和后膜都有其作用位点。此外，还可关注极端条件或恶劣条件下的植物资源，如沙漠、盐碱、极寒、温泉等生态系统;(2)结合新科技。一般而言，植物活性物质在根、茎、叶等不同组织中的含量不一致，在植物培养过程中可以结合微繁殖技术、细胞培养技术、发状根培养技术等生物高科技加快资源的获取［42］。此外，在植物源杀虫剂的剂型加工过程中还可使用纳米技术，起到缓慢释放活性成分、延长药效等作用［43］;(3)加强开发应用。从植物源杀虫剂的研究到成为成熟的害虫防治产品需要一个漫长的过程。首先，加强粗提物的应用，粗提物的加工工艺简单、比纯品的性价比甚至还高［44］。其次，加强复配应用，植物源杀虫剂虽然不能独立作为主要防治措施，但可以与化学杀虫剂结合使用，提高药效和安全性。

在有害生物可持续控制中，以植物源杀虫剂为代表的生物农药现逐渐成为我国农药发展的重点和热点。随着生物、信息、分离鉴定等技术的发展，植物源杀虫剂不仅仅通过直接提取加工形成产品，还可以通过全人工仿生合成、修饰合成、生物合成等多种手段加以利用。

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