白藜芦醇的生物活性及在食品保健中的作用

（贵阳职业技术学院，贵州 贵阳 550081）

白藜芦醇又叫芪三酚，是一种多酚类化合物，广泛存在于花生、葡萄、桑葚等植物中。白藜芦醇具有抗肿瘤、增强免疫力、预防动脉粥样硬化等多种生物活性，也因为其具有生物活性，白藜芦醇被应用于保健食品中。在WHO的一次流行病学调查的过程中，发现法国人的心血管疾病发病率要远远低于其他国家，后来发现这种现象的原因是法国人在日常生活中摄入较多的红葡萄酒。进一步研究发现，红葡萄酒中保护心血管的物质正是白藜芦醇。近些年来，关于白藜芦醇的保健功效的研究也较多，而且在具体的作用机理上面的研究也取得了进步。

1 白藜芦醇特性简介

白藜芦醇又叫芪三酚，其化学名称为3,4,5-三羟基-1,2-二苯乙烯，化学式是C14H12O3，相对分子质量是228.25。天然存在的白藜芦醇的分子结构有正、反两种。白藜芦醇广泛存在于各种植物中，比如葡萄属、豆科落花生属、决明属、槐属等。据统计，含有白藜芦醇的植物包括21科31属72种，可谓是分布十分广泛。目前并未发现白藜芦醇对人体有副作用。

2 白藜芦醇生物活性概述

2.1 保护心血管系统

2.1.1 避免心肌缺血-再灌注心肌损伤

对麻醉大鼠所做的缺血-再灌注试验研究结果表明，当大鼠因为缺血而引发心率失常时，白藜芦醇对缺血引发的损伤或者死亡并没有明显的保护作用，但是当对大鼠进行再灌注时，可以发现，白藜芦醇能够有效减轻再灌注引发的心肌损伤。具体来说就是通过减少室性心动过速或者室颤来降低损伤导致的死亡。除此之外，白藜芦醇能够有效提高颈动脉血中的一氧化氮含量，从而降低乳酸脱氢酶含量。另外，白藜芦醇还能够对于缺血-再灌注后的心肌细胞产生一定的保护作用，有效避免其凋亡[1]。

2.1.2 抗动脉粥样硬化以及血栓

有统计结果表明，长期饮用红葡萄酒的人其患心血管疾病的概率较常人有明显的降低，这是因为红葡萄酒中含有的白藜芦醇能够降低血清中的脂质含量，白藜芦醇能够减少低密度脂蛋白的氧化。通过离体实验以及体内试验可以看到，白藜芦醇能够降低由二磷酸腺苷所诱导的血小板聚集；并且，在体实验中发现，白藜芦醇能够明显地降低由胶原、凝血酶而导致的血小板聚集，这样便能够有效避免血栓形成。白藜芦醇对血小板聚集的抑制作用机理或许与其抑制血小板释放钙离子有关。

2.1.3 抗炎、抗氧化损伤

身体内的炎症反应通常伴随着炎性因子的出现，炎性因子的浓度需要得到一定的控制才能有效控制炎症的发生发展，如果炎性因子浓度过高，则会引发炎症以及氧化损伤。脂多糖（LSP）是一种致炎物质，其在机体内能够激活巨噬细胞引发炎症反应。而在白藜芦醇对LPS激活巨噬细胞的作用试验中，添加白藜芦醇能够有效抑制一氧化氮合酶的产生，它的作用机理或许是通过对巨噬细胞中LPS诱导的NF-κB的抑制作用来减少细胞质中一氧化氮合酶的转录RNA水平[2]。白藜芦醇还可以有效减少细胞核中的NF-κB含量，从而抑制它的进一步转化。总而言之，白藜芦醇对于炎症以及氧化损伤的抑制作用是通过抑制NF-κB的活化，从而进一步抑制TNF、过氧化氢等炎性因子的产生，避免机体受到炎症损伤。

2.1.4 舒张血管

白藜芦醇具有舒张血管的作用。对大鼠动脉血管的研究试验发现，白藜芦醇能够有效抑制离体动脉血管对去甲肾上腺素的收缩反应，而且抑制作用的大小同白藜芦醇的使用剂量有关。白藜芦醇对血管的舒张作用机理或许是它能够增加NO的含量或者增加钙激活钾电流水平，从而起到舒张血管的作用[3]。

2.2 抗肿瘤活性

早在1997年就已经有学者对于白藜芦醇在抗癌方面进行过研究报道，也是由此开始，白藜芦醇对于肿瘤的抑制作用成为研究热点。白藜芦醇对于癌症的抑制可以贯穿癌症起始、增进和发展3个阶段。白藜芦醇对于多种癌症细胞，如肺癌细胞、胃癌细胞、结肠癌细胞等多种肿瘤细胞都具有诱导其凋亡的作用。不过针对不同的肿瘤细胞，白藜芦醇的作用机理不同，作用剂量也不同[4]。总体来讲，白藜芦醇对于肿瘤细胞的作用机制主要有以下几个方面。

2.2.1 阻碍细胞周期

肿瘤细胞如果一旦生长阻滞，其发生发展自然会终止。研究发现，白藜芦醇能够干扰早幼粒白血病细胞株从S阶段到G2阶段的发展。另外，在多种人前列腺肿瘤细胞株中加入一定剂量的白藜芦醇之后同样出现了细胞周期停滞的现象，并且对剂量有一定的依赖关系。同样，在胃癌细胞株中也发现了白藜芦醇阻滞细胞周期的作用[5]。

2.2.2 促进肿瘤细胞凋亡

凋亡是细胞的一种程序性的死亡，细胞的凋亡是由细胞内基因控制的。而在肿瘤细胞中，细胞的凋亡发生异常，这才导致了肿瘤的发生发展。有报道称，白藜芦醇能够通过诱导HL-60细胞株以及人乳腺癌细胞株产生程序性的凋亡，但是不会损伤正常的外周淋巴细胞。而对于甲状腺癌细胞的分析研究发现，白藜芦醇能够激活分裂原激活蛋白激酶，从而诱导下游一系列的生化反应，最终引发细胞凋亡。

2.3 调节免疫系统

对2,4-二硝基氟苯诱导的Ⅳ型变态反应中白介素-6的表达量的影响进行研究，结果表明，当白藜芦醇实行皮下给药剂量为50 mg/kg时，能够对2,4-二硝基氟苯引发的Ⅳ型变态反应起到明显的抑制作用，抑制机理是通过抑制白介素-6的生成来达到抑制变态反应的效果。通过建立免疫抑制模型鼠来研究不同剂量的白藜芦醇对于机体免疫系统的作用，发现不同剂量的白藜芦醇都可以有效提高模型鼠体内巨噬细胞的吞噬效率、机体内抗体形成细胞的数量以及淋巴细胞的转化率，这说明白藜芦醇对免疫系统有一定的作用。而在正常小鼠中，白藜芦醇并没有明显的调节免疫的作用。而白藜芦醇与环孢菌素A具有明显的协同作用，当两者联用的时候能够有效抑制人外周血T细胞的增生以及淋巴细胞母细胞化，并且能够抑制白介素-2以及INF-γ的含量增加。所以，白藜芦醇能够在一定浓度范围内与环孢菌素A共同增强免疫抑制作用[6]。

2.4 保护肝脏

白藜芦醇能够抑制一氧化氮的生成以及增强抗氧化能力来达到保护肝脏的作用。有研究发现，白藜芦醇能够有效清除氧自由基、抵抗脂质的过氧化损伤以及抑制炎症水平，通过对大鼠的急性酒精肝进行试验，发现白藜芦醇能够有效降低大鼠急性酒精肝损伤的程度。

3 白藜芦醇在食品保健中的应用

由于世界卫生组织对于心血管系统疾病的流行调查结果，使得研究人员发现了常饮用葡萄酒的法国人，其冠心病发病率和死亡率要远远低于英国人和美国人。自此，白藜芦醇的保健功效被世界发现。其实，白藜芦醇除了大量地分布在葡萄中之外，花生里面也含有大量的白藜芦醇。营养学研究人员通过对花生进行研究发现，花生及其制品中的白藜芦醇含量丰富，而更有专门的研究报告显示，花生油中的白藜芦醇含量可高达2 570 μg/100 g，是补充白藜芦醇的重要物质。

白藜芦醇因为具有优秀的抗肿瘤、抗氧化损伤、抗血栓及动脉粥样硬化、调节免疫力等的作用而被广泛应用在保健食品中。白藜芦醇在保健食品中的应用形式通常由片剂、胶囊、软胶囊、颗粒冲剂、口服液等形式。而近些年来，随着科学家对白藜芦醇的进一步研究，发现白藜芦醇还具有一定的抗衰老的功效。其抗衰机理是通过保留机体内肌肉纤维组织，从而降低衰老对肌肉纤维突触带来的影响。而研究中心也通过小鼠体内外试验，证实了白藜芦醇的这种抗衰老的功效，通过对小鼠体内外试验与低卡饮食、合理运动对大脑衰老的作用相比，发现白藜芦醇具有同样的延缓大脑衰老的功效，作用机理是对大脑神经有一定的保护作用。也因此，美国将白藜芦醇列入“100种最有效的抗衰老物质之一”，并且在保健品行业中被广泛应用。

随着人们生活水平的提高以及对身体保健的重视，白藜芦醇的保健功效也逐步被人们挖掘并使用。经常摄入花生或者花生制品能够有效缓解心血管损伤以及降低血脂。白藜芦醇能够降低血清中脂质的含量，从而提高肝脏的代谢效果，而白藜芦醇作为抗氧化剂能够有效舒张血管，抑制血管细胞的组织因子以及细胞质的异常表达，抗击心血管疾病的发生发展；有效抑制血浆中甘油三酯的浓度以及血小板的凝集，从而有效对抗动脉粥样硬化和血栓等疾病。

美国宇航局已经将花生作为指定航天食品；在日本，白藜芦醇作为食品添加剂被广泛使用；美国及加拿大都有销售富含白藜芦醇的保健产品；而我国也已经将白藜芦醇提物提取物应用于降脂、美容、减肥的天然保健品中，还有一些单纯的保健功效的保健食品的主要成分也是白藜芦醇。

4 结语

白藜芦醇具有多种生物功效，能够有效对抗肿瘤、心脑血管疾病以及调节人体免疫系统、保护肝脏等。目前，世界多个国家已经将白藜芦醇广泛应用在医药、保健品、化妆品等多个行业中。我们应该加快对于白藜芦醇植物资源的开发，对于富含白藜芦醇的植物资源应该及时挖掘并且大规模栽培，使其得到更加广泛的应用。值得一提的是，虽然白藜芦醇的生物功效多种多样，但是对其研究很多都是集中在分子细胞水平，在临床中的应用研究还比较少，所以未来应该在临床应用的安全性和有效性方面进行探究，明确其具体功效的应用。