柴胡化学成分及药理作用研究进展

颜美玲，杨柳，侯阿娇，郭新月，满文静，邢绪东，韩华

(黑龙江中医药大学北药基础与应用研究省部共建教育部重点实验室， 黑龙江省中药及天然药物药效物质基础研究重点实验室，黑龙江 哈尔滨 150040)

柴胡为伞科植物柴胡(BupleuremchinenseDC)或狭叶柴胡(BupleuremscorzonerifoliumWilld)的干燥根。按性状不同，分别习称“北柴胡”和“南柴胡”。春、秋二季采挖，除去茎叶及泥沙，干燥[1]。柴胡是常用解表药,别名地熏、山菜、菇草、柴草，性味苦、微寒，归肝、胆经,作为我国传统常用中药，已有2 000余年的应用历史，始载于《神农本草经》，被列为上品。并被记录总结在历版《中国药典》和《中药大辞典》中。柴胡属植物种类繁多，《中国植物志》中记载：全球约120余种，我国有42种，17变种，7变形[2]。广泛分布于东北、华北、西北、华东、湖北、四川等地，主产于辽宁、河北、山西、河南、陕西及甘肃等地[3]。有和解表里，疏肝，升阳之功效,常用于感冒发热[4]、寒热往来、疟疾[5]、肝郁气滞[6]、胸肋胀痛、脱肛、子宫脱垂、月经不调、抗惊厥[7]、抗炎[8]、抗抑郁[9]、抗癫痫[10]、抗肿瘤[11]等。自20世纪以来，许多学者对柴胡化学成分、药理作用等方面做了大量的研究，本文将近年来柴胡化学成分和药理作用的研究进行综述，为更好的开发利用柴胡提供参考。

1 柴胡的化学成分研究

柴胡主要含有柴胡皂苷、挥发油(丁香酚等)、多糖、黄酮、甾醇等成分,还含多元醇、香豆素、木脂素、脂肪酸(油酸、亚麻酸、棕榈酸、硬脂酸等)、色氨酸、木糖醇、尿苷、腺苷和微量元素等。

1.1 皂苷类

柴胡皂苷类为柴胡的主要活性成分，2015版《中国药典》中注明，对于柴胡的质量控制，柴胡皂苷a和柴胡皂苷d的总含量不得少于0.3%。由此可见，柴胡皂苷是柴胡质量控制的主要指标之一，也是被研究最多的一种活性化合物。黄海强[12]采用现代色谱方法对柴胡活性化学成分进行分离，并应用IR、ESI-MS、1D NMR、2D NMR和EI-MS等光谱学方法对柴胡活性化学成分进行鉴定，得到12个柴胡皂苷类化合物。分别为：柴胡皂苷a、柴胡皂苷b2、柴胡皂苷b4、柴胡皂苷c、柴胡皂苷d、柴胡皂苷f、2-O″-乙酰柴胡皂苷a、3″-O-乙酰柴胡皂苷a、6″-O-乙酰柴胡皂苷a、3″-O-乙酰柴胡皂苷d、6″-O-乙酰柴胡皂苷d、2″-O-乙酰柴胡皂苷e。首次实现了柴胡皂苷的在线检测。梁鸿等[13-14]从柴胡根醇提取液的正丁醇部分分离得到3个化合物，分别是：柴胡皂苷q-1、3″-O-乙酰柴胡皂苷d、3″-O-乙酰柴胡皂苷b2；从柴胡根乙醇提取液的乙酸乙酯部分得到一种新化合物：柴胡皂苷v。迄今为止，已存在柴胡皂苷a、柴胡皂苷b1、柴胡皂苷b2、柴胡皂苷b3、柴胡皂苷b4、柴胡皂苷c、柴胡皂苷d、柴胡皂苷f、柴胡皂苷o、柴胡皂苷g、柴胡皂苷k、柴胡皂苷m、柴胡皂苷n、柴胡皂苷p、柴胡皂苷q、柴胡皂苷S1、柴胡皂苷S3、柴胡皂苷S4、柴胡皂苷v，羟基柴胡皂苷a、羟基柴胡皂苷c，3″-O-乙酰基柴胡皂苷a、3″-O-乙酰基柴胡皂苷d、3″-O-乙酰基柴胡皂苷b2，6″-O-乙酰基柴胡皂苷a、6″-O-乙酰基柴胡皂苷d、，2″-O-乙酰基柴胡皂苷b2、前柴胡皂苷元A、前柴胡皂苷元D、前柴胡皂苷元F、前柴胡皂苷元G、前柴胡皂苷元H、丙二乙酸单酰基柴胡皂苷a、丙二乙酸单酰基柴胡皂苷d，大叶柴胡皂苷I等150多种柴胡皂苷[15-19]。

1.2 挥发油类

挥发油也是柴胡主要活性成分之一，具有抗炎[20]、解热[21]、利胆、保肝等药理作用。柴胡不同提取方法对柴胡中挥发油含量的影响较大，同时不同种类柴胡及柴胡不同部分挥发油含量也各不相同。张博文[22]等采用Box-behnken响应面法对实验进行设计，采用超声法对提取的挥发油进行GC-MS分析，共鉴定出1,2-二甲基环戊烷、甲基环己烷、庚烷等46种化合物。李秀琴[23]等应用4种提取方法(水蒸气蒸馏法、蒸馏法、药典法、超临界流体萃取法)对柴胡中挥发油成分进行提取鉴定，共鉴定出64种化合物，其中含量较高的有：已醛、戊酸、已酸、顺-里哪醇氧化物、庚酸、辛酸、2,4-癸二烯醛、8-甲基-1-十一烯、3-壬酸-2-酮、二氢化-5-戊基-2(3H)呋喃酮、百里氢醌二甲醚、反-4-十一烯醛、n-十六烷酸、油酸等。闫捷[24]等对不同柴胡以及柴胡不同部位的挥发油成分进行分析鉴定。结果表明,不同柴胡中所含挥发油成分各不相同，同一批柴胡的不同部分所含柴胡也各有差异。其中，北柴胡中氧化石竹烯、月桂醛、斯巴醇、乙酸十二烯基酯含量较高；马尔康柴胡中镰叶芹醇、2-正戊基呋喃含量较高。由此可见挥发油成分的复杂性，究竟哪种挥发油在体内发挥药理作用，还需进一步研究。

1.3 黄酮类

长期以来，柴胡习惯于以根入药，但其地上部分含有大量的黄酮类化合物，具有解热镇痛、抗炎、抗病毒、增强免疫力等多种药理活性，迄今为止，在柴胡中发现的黄酮类成分有：芦丁(5,7,3′,4′-四羟基黄酮醇-3-O-芸香糖苷)、异鼠李素、异鼠李素-3-O-葡萄糖苷、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷、异鼠李素-3-O-β-D-芸香糖苷、山奈苷(山奈酚-3,7-双鼠李糖苷)、山奈酚、山奈酚-7-鼠李糖苷、山奈酚-3-O-β-L-阿拉伯糖苷、山奈酚-3-O-β-D-芸香糖苷、山奈酚-7-O-β-L-鼠李糖苷、山奈酚-3-O-β-L-呋喃阿拉伯糖-7-O-β-L-呋喃鼠李糖、山奈酚-3-O-β-L-呋喃阿拉伯糖苷-7-O-β-L-吡喃鼠李糖苷、槲皮素、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-β-L-阿拉伯糖苷、曲克芦丁、黄芩苷、广寄生苷(5,7,4′-三羟基-3′-甲氧基黄酮醇-3-O-β-L-阿拉伯呋喃糖苷)、水仙苷(5,7,4′-三羟基-3′-甲氧基黄酮醇-3-O-芸香糖苷)、芸香苷、芸香苷(槲皮素-3-芸香糖苷)、水仙苷(异鼠李素-3-芸香糖苷)、柴胡色原酮酸、柴胡色原酮A、7-羟基-2,5-二甲基-色原酮、葛根素，7，4′-二羟基-异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷、仙人掌苷、大豆苷、葛根苷等[25-29]。

1.4 糖类

随着中医药事业的蓬勃发展，对柴胡的研究也不断深入，柴胡中多糖类成分具有抗辐射、抗病毒、抗溃疡、降血脂、增强免疫力等药理作用，对系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、肝炎等自身免疫性疾病亦有重要的临床价值。有文献报道：柴胡多糖主要由1-D-核糖、2-L-阿拉伯糖、3-D-木糖、4-D-半乳糖、5-D-甘露糖、6-D-葡萄糖、鼠李糖等单糖构成[26]。颜军[30]等应用水提法对柴胡中多糖成分进行提取，在DEAE纤维素柱上进行分离，采用凝胶渗透色谱法测定柴胡多糖的分子量，应用薄层色谱法和高效液相色谱法研究其单糖成分。实验结果表明,该糖的分子量为67 836，是由5种单糖构成的杂多糖。肖炳坤[31]等采用气相色谱法对柴胡多糖组分进行测定，用面积归一化法得到各组分的峰面积百分比，实验结果表明,柴胡多糖的主要单糖组分为阿拉伯糖与半乳糖，为柴胡抗辐射植物药理学研究提供参考价值。关皎[32]等在490 nm波长处，采用紫外分光光度计法对柴胡中多糖成分进行测定。测得柴胡中多糖的平均含量为15.8%。表明可用该方法提取率高，可以用来测定柴胡中多糖含量。

1.5 香豆素类

从柴胡中分离得到的香豆素一般为简单香豆素类，包括：isoscoparome、脱肠草素(Herniarin)、7-(3-methyl-2-butenyloxy)-6-methoxycoumarin、Angelicin(7，8-furanocoumarin)、莨菪亭(Scopoletin)、Prenyletin、七叶亭(Aesculetin)、白蜡素亭(Fraxetin)、蒿属香豆素(Scoparone)、6,7,8-trimethoxycoumarin、白柠檬素(Limettin citropten)、吡喃香豆素的双酯Anomalin等[33]。

1.6 甾醇类

甾醇类是柴胡有效活性成分之一，具有抗炎解热等药理作用，亦可作为评价柴胡质量指标之一。柴胡中的甾醇类成分主要包括：β-菠甾醇(β-spinasterol)、豆甾-7-烯醇(Stigmast-7-enol)、β-谷甾醇(β-sitosterol)、豆甾醇(Stigmasterol)、β-菠甾醇葡萄糖苷(β-spinasterol glucoside)、豆甾-7-烯醇葡萄糖苷(Stigmast-7-enol glucoside)、麦角-7-烯醇葡萄糖苷(Ergost-7-enol glucoside)、赪桐甾醇(Clerosterol)等[34]。

1.7 多炔类

多炔类是柴胡有效活性成分之一。张峰[35]等采用超高效液相串联二极管阵列检测器对柴胡中8种多炔类化合物进行含量测定。结果表明，该方法能简单有效评价柴胡中多炔类成分，为柴胡中多炔类成分的质量控制提供切实可行的方法。迄今为止，报道过的柴胡中多炔类化合物包括：(2Z,8Z,10E)-2,8,10-十五烷三烯-4,6-二炔-1-醇、(2Z,8E,10E)-2,8,10-十五烷三烯-4,6-二炔-1-醇、(2Z,8Z,10E)-2,8,10-十七烷三烯-4,6-二炔-1-醇、柴胡炔醇、柴胡酮醇、乙酰柴胡毒素、柴胡毒素、(2E,8E,10E)-2,8,10-十五烷三烯-4,6-二炔-1-醇、(2Z,8E,10E)-2,8,10-十五烷三烯-4,6-二炔-1-醇乙酯、(2E,8E,10E)-2，8，10-十五烷三烯-4,6-二炔-1-醇乙酯、(2E,8E,10E)-2,8,10-十七烷三烯-4,6-二炔-1-醇。(2E,4E,8E,10E)-十七碳四烯-6-炔-1-醇乙酯、(2E,4E,9Z)-十七碳三烯-6炔-1-醇乙酯、(2E,4E,9Z)-十八碳三烯-6-炔-1,18-二醇乙酯、(7E,9E,15E)-17-羟基-十七碳二烯-11,1-二炔-4-酮、(2Z,9Z)-十五碳二烯-4,6-二炔-1-醇、(2Z,9Z)-十七碳二烯-4,6-二炔-1-醇、(2Z,8Z,10E)-1-羟基-十七碳三烯-4,6-二炔-14-醇乙酯、(2Z,8Z,10E)-十七碳三烯-4,6-二炔-1，14-二醇、(2Z,8Z,10E)-14S-羟基十七碳三烯-4,6-二炔-1-醇乙酯、(2Z,9Z)-十八碳二烯-4,6-二炔-1，18-二醇、(2Z,8E,10E)-十七碳三烯-4,6-二炔-1-醇、(2E,4E,9Z)-十八碳三烯-6-炔-1,18-二醇、(2E,4E,9Z)-1-羟基十八碳三烯-6-炔-18-醇乙酯等。

1.8 其他类

柴胡中除上述成分外还含有色氨酸(Tryptophan)、木糖醇(Xylitol)、尿苷(Uridine)、腺苷(adenosine)、木脂素(Lignans)等化合物和Ca、Al、Fe、Co、Mg、Hg、Cu、Mn、Zn等微量元素。

2 柴胡的药理作用研究

2.1 免疫调节作用

免疫调节是指免疫系统中的免疫细胞和免疫分子之间，以及与其他系统如神经内分泌系统之间的相互作用，使得免疫应答以最恰当的形式维持在最适当的水平。近年来，有报道称，从柴胡根系中分离出来的多糖可减弱脂多糖引起的小鼠急性肺损伤，同时在BALA/c小鼠中对弯曲杆菌诱导的自身免疫性疾病有影响。由此可见，从柴胡中提取的多糖类成分具有免疫调节作用。王岳鑫[36]等将BALB/c小鼠分为烧伤组、烧伤加铜绿假单胞菌组、烧伤加铜绿假单胞菌加柴胡多糖治疗组，于烧伤后0、3、5、7日处死。采集BMCs、肝细胞和树突状细胞。采用流式细胞仪对树突状细胞进行分离，并测定其表型的变化。利用CBA分析炎症因子水平。对BMCs、肝细胞和树突状细胞进行细胞治疗，探讨区域器官免疫的保护作用。结果显示,柴胡多糖能以剂量依赖性的方式降低烧伤脓毒症的致死率，显著增加骨髓和肝脏中CD11c-CD45RBhighDCs的百分比以及BMCs和肝细胞的数量。在PBD7上BMCs、肝细胞和CD11cCD45RB DCs的细胞治疗可对脓毒症小鼠具有保护作用。柴胡多糖通过其对BMCs的免疫再分布的作用，表现出其在促进烧伤后脓毒症愈合的潜力，特别是通过在BM和非免疫器官中CD11-cCD45RBhighDC细胞分化，引起晚期脓毒症的免疫逆转从而有效地恢复晚期脓毒症的免疫平衡。以上实验可以证明，柴胡具有很好的免疫调节作用，拥有良好的开发前景，值得进一步深入探讨。

2.2 抗抑郁作用

在中国，柴胡被广泛用于治疗抑郁症和焦虑症已有数百年的历史。《药品化义》则曰：“味微苦，主疏肝。”故柴胡能条达肝气而疏肝解郁。总皂苷是银柴胡的主要成分。β-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸(AMPA)受体及其哺乳动物雷帕霉素(mTOR)信号通路的靶点诱导突触成熟，可能参与抑郁症的突触改变。孙秀平[37]等对总皂苷治疗慢性皮质酮诱导小鼠的抗抑郁焦虑作用进行研究。研究了总皂苷对突触蛋白表达和AMPA受体-mTOR信号通路改变的影响。与对照组相比，总皂苷降低了FST的静止时间，在小鼠慢性皮质酮治疗模型中显示抗抑郁和抗焦虑作用，增加海马突触蛋白(突触-1和突触后密度蛋白95)的表达。免疫组化分析显示，总皂苷显著增加了海马CA3的突触-1表达，还增加了GluR1 Ser 845 (AMPA受体亚基)及其下游调控因子细胞外信号调节激酶(ERK)、蛋白激酶B(Akt)和mTOR的海马磷酸化表达。结果表明,总皂苷产生抗抑郁和抗焦虑作用，增加突触蛋白的表达，而突触蛋白的表达通过AMPA受体的诱导和随后的mTOR信号通路进行调节。吴丹[38]等通过构建柴胡活性成分-作用靶点网络药理学对柴胡抗抑郁机制进行研究，通过靶点通路分析结果可知,柴胡抗抑郁的靶点主要涉及MAPK、Fox O、Rap1、PI3K-AKT、neurotrophin等信号通路。对5个重要靶蛋白进行分子对接验证，验证了预测靶点的可靠性，也为后续研究奠定了基础。

2.3 保肝作用

柴胡皂苷是一种从柴胡中提取的一类化合物，广泛应用于肝纤维化等肝脏疾病的治疗。之前有文献报道,BMP-4刺激了肝脏中平滑肌β-肌动蛋白(β-SMA)的表达。王晓彤[39]等对柴胡皂苷a对人肝星状细胞(HSC)激活过程中BMP-4表达的影响进行深入研究。将LX-2细胞与胎牛血清在DMEM/F12培养基中培养，在不同时间用不同浓度的柴胡皂苷a对LX-2细胞进行处理。柴胡皂苷a处理LX-2细胞后，BMP-4的mRNA和蛋白水平均受到明显抑制。柴胡皂苷a显著抑制LX-2的增殖，而BMP-4对LX-2的增殖无明显影响。BMP-4提高了LX-2中β-SMA的表达，而柴胡皂苷a减少了β-SMA表达。此外柴胡皂苷a可以中和BMP-4对α-SMA表达的影响。柴胡皂苷d也抑制BMP-4的表达，但不抑制NG。结果表明,柴胡皂苷可下调BMP-4表达，抑制肝星状细胞活化。因此，柴胡皂苷a可用于治疗BMP-4表达升高的肝病。有学者对柴胡皂苷c、d的细胞毒性和抗乙肝病毒(HBV)活性进行评估[40],结果显示，柴胡皂苷c具有抑制HBV DNA复制的活性，这种抑制作用不是由于柴胡皂苷c的细胞毒性或其对乙型肝炎病毒转染的人肝癌细胞(2.2.15细胞)增殖的影响。柴胡皂苷d在2.2.15细胞上表现出细胞毒性，但对HBV增殖无抑制作用，是通过激活半胱氨酸蛋白酶3和半胱氨酸蛋白酶7诱导细胞凋亡，进而导致聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)的裂解。在HepG2细胞暴露于柴胡皂苷d 6 h以上后，DNA裂解明显，该研究结果,表明柴胡皂苷c具有抗HBV活性，柴胡皂苷d对人肝癌细胞具有强大的细胞毒性。由于柴胡皂苷c的药效大于3TC，因此值得作为一种潜在的新型体内抗HBV药物进一步研究。

2.4 抗肿瘤作用

恶性肿瘤是世界上导致死亡的主要原因之一。一些研究表明[41]，某些中草药可以抑制癌细胞的体外或体内增殖。柴胡丙酮提取物对A549人肺癌细胞的增殖具有剂量依赖性的抑制作用，柴胡丙酮的提取物可以通过抑制端粒酶活性和激活细胞凋亡来抑制肺癌细胞的增殖。另有文献表明[42]，从柴胡中提取的RBIaii对携带肉瘤的小鼠具有很强的抗肿瘤活性。此外,RBIaii还能诱导淋巴细胞释放干扰素-γ。该研究表明，柴胡提取物不仅能激活巨噬细胞，而且还能激活T细胞，因为IFN-7主要是从活化的T细胞中释放出来。柴胡对IFN-7和IL-2等细胞因子的内源性诱导作用是柴胡体内抗肿瘤活性因素之一，RBIaii的免疫刺激活性可以部分揭示柴胡在体内的抗肿瘤活性。有研究表明[43],柴胡皂苷可通过诱导肿瘤细胞凋亡来发挥其抗肿瘤的作用，其中柴胡皂苷d可通过诱导Fas和FasL的表达促进细胞凋亡；通过MTT法检测，柴胡皂苷d可使A549肺癌细胞的存活率降低，同时抑制肝癌HepG2细胞的增殖来诱导细胞凋亡；柴胡皂苷可通过调节凋亡基因的表达来调控细胞凋亡，其中柴胡皂苷b可使TNF-β表达降低，柴胡皂苷d可通过调节Fas/FasL、Bax、Bcl-2等基因抑制癌细胞增殖，诱导细胞凋亡；柴胡皂苷d还可以通过激活半胱氨酸蛋白酶3和半胱氨酸蛋白酶7诱导细胞凋亡，进而导致聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)的裂解诱导细胞凋亡。柴胡皂苷还可通过阻滞细胞分裂周期、诱导癌细胞分化来实现细胞凋亡。柴胡皂苷抗肿瘤的作用机制还有：通过抑制肿瘤细胞环氧合酶的表达来抑制前列腺素E2的生成，从而抑制肿瘤细胞的增殖；逆转肿瘤细胞多药耐药；抑制肿瘤转移；抑制肿瘤细胞血管生成；免疫调节作用等。

2.5 退热作用

柴胡苦凉，入少阳经。《神农本草经》曰：“主寒热邪气。”《珍珠囊》则曰：“去往来寒热，胆痹，非柴胡稍子不能除。”《本草经疏》曰：“柴胡，为少阳经表药。”少阳经行半表半里。少阳受邪，邪并于阴则寒，邪并于阳则热，柴胡为少阳专药，气质轻清，苦味最薄，透泄半表半里之外邪，使从外解。故有和解少阳之功效。如张仲景《伤寒论·辨少阳病脉证并治》小柴胡汤证，用柴胡治“伤寒五六日，中风，往来寒热，胸胁苦满，不欲饮食，心烦喜呕，口苦，咽干，目眩。”舌苔薄白，脉弦，此乃邪在少阳半表半里，枢机不利，正邪分争所致。以柴胡轻清升散，疏邪透表，用黄芩清少阳相火，佐人参、甘草、生姜、大枣。使“上焦得通，津液得下，胃气因和，身溅汗出而解。”柴胡退热功能配伍包括[44]：柴胡配伍葛根，适用于癌性发热；柴胡配伍桂枝，适用于外感发热；柴胡配伍黄芩，和解少阳，适用于多种邪热；柴胡配伍前胡，解表散热；柴胡配伍龙胆草，清泻实热；柴胡配伍地骨皮，退虚热；柴胡配伍大黄，可以降低感染家兔第三脑室灌流液中前列腺素含量，影响中枢环核苷酚的水平，从而达到退热目的；柴胡配伍升麻，清阳以退阴火，可降低脑脊液前列腺素和丘脑下部-视前区(PO/AH)组织cAMP含量，退热作用与调节体温中枢有关。药理学研究表明,柴胡中丁香酚、己酸、β-十一酸内酯以及对甲氧基苯乙酮等挥发油类成分和皂苷类成分具有解热作用。这些成分对酵母、发酵牛奶、大肠埃希菌、伤寒杆菌、副伤寒疫苗、伤寒等所引起的发热有明显的解热作用，而且还能使正常动物体温降低。李洁[45]等研究柴芩配伍对2,4-二硝基苯酚及细菌内毒素所致大鼠发热的退热作用。研究结果表明，柴芩退热颗粒对2,4-二硝基苯酚及细菌内毒素所致大鼠发热均有降温作用，能有效降低大鼠血清中前列腺素E2(PGE2)、白介素1β(IL-1β)、和血清肿瘤坏死因子β(TNF-β)含量，对大鼠实验性高热模型有较好解热作用。

2.6 抗炎作用

霍梦逸[46]等以二甲苯致小鼠耳廓肿胀、蛋清致SD大鼠足趾肿胀实验，观察柴胡的抗炎作用。结果表明，在柴胡中挥发油可使二甲苯致小鼠耳肿胀和蛋清致大鼠足趾肿胀度显著降低，可见柴胡中挥发油成分是抗炎，解热，镇痛的主要物质基础。吴欢欢[47]等在加味小柴胡汤酚酸类物质部位和苷类物质部位分离鉴定了20种化合物，其中10种原型成分，10种代谢成分均具有抗菌抗炎作用。酚酸类物质部位可以使小鼠耳肿胀程度明降低，皂苷类物质部位、多糖部位均可以使大鼠足趾肿胀度减轻。敖亮[8]等采用硅胶、MCI、反向色谱柱对柴胡95%乙醇提取物进行提取分离，所得到的邻苯二甲酸二异丁酯、肾上腺素B、肾上腺素A、1-乙酰基-β-卡巴林、1,2,3,4-四氢-1,3,4-三羟基-β-卡巴林、蒲公英素A等化合物可抑制脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7细胞释放的促炎因子白介素6和肿瘤坏死因子β，结果表明，6种化合物对脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型有较强抗炎活性。张莹[48]等以胶原致大鼠关节炎为动物模型，在不同时间点应用ELISA法测定大鼠血清中肿瘤坏死因子β、白介素6、白介素10的含量。实验结果显示，小柴胡汤可使大鼠踝关节炎指数明显降低，炎性细胞浸润、滑膜细胞增生、滑膜组织水肿显著改善。肿瘤坏死因子β、白介素6浓度显著降低、白介素10浓度升高。结果表明，通过影响肿瘤坏死因子β、白介素6、白介素10等炎症因子的表达，小柴胡汤对关节炎大鼠有较强的抗炎作用。

3 小结

柴胡作为传统中药材在中国广泛应用2 000余年，各位学者对于其化学成分以及药理作用研究已经较为深入，为临床应用提供很大的帮助。然而关于柴胡的开发利用还有很多工作要做，如有效成分提取分离的工艺，药理作用机制的阐述，炮制品活性成分的含量变化，生物活性成分对应的靶点以及作用通道。相信随着化学及药理工作的不断深入，将会提取出更多的有效成分并阐明其作用机制、作用靶点以及作用通道，充分发挥柴胡的临床应用。