川芎嗪作为川芎有效成分之一的现代科学依据研究

刘忠全 赵泽香

（1甘肃中医药大学在读硕士 甘肃 兰州 730000）（2兰州石化总医院 甘肃 兰州 730060）（3嘉峪关市酒钢医院药剂科 甘肃 嘉峪关 735103）

川芎为伞形科蒿木属植物川芎的干燥根茎，具有活血行气、祛风止痛的功效。有着几千年的药用历史。20世纪90年代至今，中外学者在前代学者研究的成果上就川芎的化学成分和药理临床等方面做了不断的研究和完善。本文围绕寻找和探索川芎嗪作为川芎有效成分之一，从其对心血管系统、血液系统等方面作用进行了阐述，并提供了科学依据。为川芎相关的炮制学、药剂学等研究提供科学依据和参考借鉴。

1.川芎嗪的化学结构与理化性质

川芎嗪,四甲基吡嗪；2,3,5,6-四甲基哌嗪；2,3,5,6-四甲基；2,3,5,6-四甲基吡嗪。针状无色结晶，熔点80～82℃（显微测定），沸点190℃。有吸湿性，具有特殊异臭，易升华。易溶于热水、石油醚，溶于乙醇、稀盐酸、氯仿，微溶于乙醚。

2.川芎嗪作为川芎有效成分之一的现代科学依据

2.1 对心血管系统的作用

2.1.1 保护心肌缺血损伤 对离体大鼠心脏川芎嗪具有负性变时性，能够降低心律失常发生率的作用。对于心脏的病理状况和生理功能，川芎嗪对其都有影响，能够抑制心肌收缩，保护心肌细胞和抗心肌肥大等作用。

2.1.2 降血压作用 川芎嗪（0.01～2.0mmolL-1）呈浓度依赖性地舒张犬的多种离体血管作用，其中对舒张股动脉的强度是冠状动脉的3.3倍；在肠系膜动脉，川芎嗪对高浓度KCl预收缩的动脉条及前列腺素F2α均有舒张作用，但对后者的作用强度约为前者的5～6倍。

2.1.3 改善肺循环 川芎嗪具有舒展肺微动脉，降低其阻力，对肺微循环血流有促进作用。且有呈现较好的剂量依赖关系。川芎嗪可能降低慢性缺氧高二氧化碳大鼠的肺动脉压力，而不降低动脉血氧分压。

2.1.4 防治冠心病、心绞痛 川芎嗪能减低结扎冠脉造成犬实验性心肌梗死范围，能够减轻病理变化的程度，能够降低心肌坏死的作用。川芎嗪能保护血管内皮、抗动脉粥样硬化。具有减少动脉粥样硬化，保护血管内皮细胞数的作用，同时，能够提高超氧化物歧化酶活性和提高总体上的抗氧化能力[1]。

2.2 对血液系统的作用

2.2.1 抑制血小板聚集和抗血栓的形成 对于胶原、诱导剂ADP、凝血酶诱导所致的家兔血小板聚集现象，川芎嗪在体外有强烈的抑制作用。对于收缩状态的人血小板条，川芎嗪具有松弛作用，对于ADP和花生四烯酸所引起的收缩效应有明显抑制作用。川芎嗪及其有效成分在体外实验中有抗血栓形成的作用。

2.2.2 川芎嗪还有尿激酶样作用 纤溶酶原可被川芎嗪直接激活，但没有纤溶酶活性。纤溶酶原微活物可以通过川芎嗪静脉注射给药，从而促进其从血管壁释放，但作用较弱。

2.3 对中枢神经系统的作用

对于缺血脑线粒体膜的流动性能被川芎嗪提高，对诊治脑梗死有效。不同用量的川芎嗪对缺血性脑损伤具有积极的治疗作用。川芎嗪能够拮抗缺血性损伤导致的神经元细胞的凋亡，发挥保护神经的作用。川芎嗪对多种原因引起的脑损伤具有保护作用，其机制主要与抗氧化、抗凋亡等途径相关[2]。

2.4 对肝肾系统的作用

2.4.1 保护肾功能 对于兔肾血流量，能被川芎嗪明显增加，其作用强度与药物剂量呈依赖关系，并有明显的利尿药理作用。对于实验性膜性肾炎，家兔肾炎和大鼠原位性肾炎，川芎嗪均有一定的治疗作用。对于家兔实验性膜性肾炎，川芎嗪有明显的诊治作用。

2.4.2 保护肝脏功能 实验证明，川芎嗪普遍用于治疗脑血管疾病外，现代研究发现还能降低血清转氨酶，维持和提高肝组织中SOD活性，清除自由基。

2.5 其他作用

2.5.1 抗氧化作用 通过实验，给老龄大鼠灌胃，连续4周，给予川芎嗪不同剂量，结果可显著降低老龄大鼠脑、心、肝脏中过氧化脂质的含量。川芎嗪是活性氧（ROS）的拮抗剂。

2.5.2 治疗呼吸系统疾病 对于哮喘急性发作，川芎嗪静脉滴注具有治疗作用。临床使用中，以川芎、桃仁、蝉衣、丹参、细辛、甘草等组成的方剂能治疗发作期的哮喘。此外还具有一定的抗肺纤维化、预防或控制哮喘发作的作用。

2.5.3 对消化系统的作用 对于离体家兔或豚鼠小肠平滑肌呈现川芎嗪小剂量抑制其收缩，大剂量则使肠管运动停止的作用。川芎嗪灌胃给药能显著减轻乙醇所导致的胃粘膜损伤的程度。

3.讨论

古代医家认为川芎能够上行头目，下调经事，中开结郁，为血中之气药。这些传统中医药理论对川芎认知与现代川芎嗪对人体心血管系统、血液系统、中枢神经系统、肝肾系统的药理学作用是相互对应的。川芎嗪还可在由枯草杆菌发酵的醋、白酒和纳豆等发酵制品中检测得到。它有多种生物活性，如抗肿瘤、抗炎、抗凋亡、舒张血管等，因而被广泛用于临床治疗心、脑血管疾病。相关研究更多的将川芎嗪定义为川芎生理活性物质之一[3]。没有鲜明提出川芎嗪是川芎的有效成分之一的研究论点。本文紧紧围绕川芎嗪是川芎的有效成分之一的研究论点进行研究，提供了最新的现代科学依据。

综上所述，川芎嗪是川芎的有效成分之一的现代科学依据充分。能为川芎相关的炮制学、药剂学等研究提供现代科学依据和参考借鉴意义。

[1]吴海明,卓晓晖.川芎嗪用于心脑血管的药理作用及临床应用研究进展[J].临床医药文献杂志,2015,3(2):9 1683-1686.

[2]姜宇懋,王丹巧.川芎嗪药理作用研究进展[J].中国现代中药,2016,10(18)10：364-1368.

[3]吴婷婷,丁玉勇.川芎嗪生物活性的研究进展[J].食品研究与开发,2016,37(6):212-217.