中药炮制原理研究史初探(新中国部分)

2017-12-09唐廷猷

中国现代中药 2017年11期

关键词：乌头辅料炮制

唐廷猷

(四川省食品药品学校，四川峨眉山 614201)

·中药文化·

中药炮制原理研究史初探(新中国部分)

唐廷猷

(四川省食品药品学校，四川峨眉山 614201)

新中国时期继承和发展了中药炮制原理研究。继承方面，表现为整理历代、当代炮制资料，梳理炮制定义，总结炮制辅料性能与应用，中医使用炮制品目的，炮制对药物性能的影响等中药炮制领域基础工作。发展方面，引入现代化学、物理学、药理学知识研究炮制原理。现代炮制原理研究，聚焦在炮制减毒和增效两个方面。初步总结出6条现代减毒原理、10条现代增效原理。存在的最大不足，是未结合复方进入生用与炮制品，甲炮制品与乙炮制品的对比临床研究，影响对炮制品合理性做出准确判断。致使众多炮制研究成果难以被药典采用和进入生产流通环节。

炮制原理；炮制中医学原理；炮制现代科学原理；炮制减毒与增效

新中国建立以来，随着各级中医药院校开设《中药炮制学》课程，一些中医药研究院所建立中药炮制研究室，部分饮片生产企业开展科学研究，纷纷重视炮制原理研究。新中国炮制原理研究集中在继承和发展两个方面。

1 炮制原理研究的继承

继承方面，表现为整理历代、当代国家和地方炮制资料，梳理炮制定义，总结炮制辅料性能与应用，中医使用炮制品目的，炮制对药物性能——四气五味、升降浮沉、归经、毒性的影响等中药炮制领域基础工作。

1.1 整理炮制历史资料

整理炮制历史资料，以《历代中药炮制资料辑要》一书意义最为重大。该书由中医研究院中药研究所承头任主编，由陕西省中医研究所、山东省中医药研究所、北京中医学院中药系任协编，选了从汉代到清代2100年间(公元前200年至公元1893年)的167部主要医药著作加以摘录，成为中药炮制领域最为系统的历史技术资料。编者指出，这对今后开展中药炮制的科学研究，制订统一的炮制工艺规程，尤其对研究中药炮制的起源、沿革及炮制的理论依据等方面，有重要参考价值[1]。该书1965年完稿，1973年作内部资料发行。

其他继承，以梳理炮制定义、炮制目的和炮制常用辅料三方面最为重要。笔者归纳多人、多书见解，综合整理如下。

1.2 确立炮制定义

中药炮制是为了医疗、配方和制剂需要，根据中医药学理论和药物本身的性质，对中药材所使用的一套加工制药技术，以保证用药安全有效。

1.3 总结炮制目的

(1)除去泥沙杂质和非药用部位，保证品质纯净用量准确。

(2)分开不同用药部位，保证用药准确。

(3)消除或降低药物的毒副作用，保证用药安全。

(4)转变或缓和药物性能，适应辨证用药需要。

(5)增强作用，提高疗效。

(6)引药归经或改变药物作用趋向，使药力直达病位。

(7)利于贮藏，保存药性。

(8)矫臭矫味，利于服用。

(9)改善形体质地，便于配方制剂。

(10)制成饮片，提高商品价值。

1.4 总结常用炮制辅料20种

液体辅料10种：酒、醋、蜂蜜、食盐水、生姜汁、甘草汁、黑豆汁、米泔水、胆汁(牛、猪、羊胆汁)、食用油脂(菜油、麻油、羊脂油)。

固体辅料10种：麦麸、土(灶心土、黄土、赤石脂)、砂、蛤粉、滑石粉、白矾、大米、面粉、豆腐、萝卜。

对各种辅料的来源，质量标准，性味功效，主制药材，炮制工艺，炮制目的等项，都有比较完全的归纳整理。现举酒为例加以说明。

炮制用酒，有黄酒、白酒两类。黄酒由米、麦、黍等粮食和酒曲酿制而成，含乙醇10%～15%，为淡黄色透明液体，气味醇香甜。白酒用米、麦、黍、高粱等和酒曲酿制、蒸馏而成，含乙醇50%～70%，为无色澄明液体，气味醇香，具较强刺激性。酒性味辛、甘，大热。有通血脉，散寒邪，行药势，矫臭矫味及对多种植物化学成分的助溶作用。主要用于炮制清热药，如黄芩、黄连、大黄、地黄；活血通经药，如丹参、当归、川芎、川牛膝；祛风通络药，如乌梢蛇、蕲蛇、全蝎、蜈蚣；其他有毒药，如常山、蟾酥。可以分别达到改变或缓和寒性，提升药性，增强活血通经，矫臭矫味，降低副作用等目的。

2 炮制原理研究的发展

发展方面，用现代化学、物理学、药理学介入炮制原理研究。系统总结了炮制对药材化学成分的影响，单味药则聚焦炮制减毒、增效原理研究，取得了众多的研究成果。

1982年5月，笔者写成《中药炮制的临床意义与科学依据》一文[2]，参加中国药学会在江西庐山召开的全国中药炮制、中药制剂学术会议。会议由中国药材公司协办。中国药学会副理事长、中国药材公司副经理李军作主旨演讲，讲了新中国成立以来，中药炮制、中药制剂取得的成绩、存在问题和今后努力方向。后者中提到了应加强炮制科学研究，尤其是炮制原理研究问题。

本文恰好总结了当时一些研究资料，比较全面地归纳了炮制减毒、增效原理研究的诸多方面。文存会议论文汇编第4辑。后来该文分成两部分，分别在药学通报(今中国药学杂志)1983年8期、新中医1983年10期发表。有同行说，以后的炮制减毒、增效原理研究，多未超过此文归纳范围。其要点如下。

2.1 减毒原理现代研究

2.1.1 加热使毒副成分分解破坏乌头、附子含乌头碱，是毒性极强的双酯类生物碱，味苦，有麻辣刺激感，对各种神经末梢和中枢神经先兴奋后抑制，成人口服0.2毫克即中毒，2～4毫克可致死。药用前用煮法、蒸法做炮制处理，可使乌头碱分解破坏，先水解成乌头次碱，进一步水解为乌头原碱。乌头次碱毒性为乌头碱的1/50，乌头原碱毒性为乌头碱的1/2000～1/4000，几乎无毒性，苦味、麻辣感消失。[3]由于传统的炮制方法不能使乌头碱全部水解，毒力常降低到1/22～1/26，[4]乌头原碱仍有止痛作用。

2.1.3 加热使毒副成分挥发升华斑蝥是极毒的昆虫药，接触皮肤引起发泡，内服过量引起严重的口咽灼烧、恶心呕吐、腹绞痛和尿血。毒性成分为斑蝥素，一般含1%～1.5%，口服20毫克可致死。但有受热到110 ℃升华的性质。中医用米炒后入药，斑蝥素因升华而丧失一部分，米亦可吸收部分斑蝥素[6]，因而降低毒性。乳香、没药为树脂类药物，含少量挥发油，对胃有强烈的刺激性，常引起恶心、呕吐。入药前炒焦使其挥发，再喷以适量醋，则副作用大大降低。[7]

2.1.4 用机械方法直接除去毒副成分巴豆含34%～57%的巴豆油，既是有效成分又是毒性成分。口服半滴至一滴巴豆油，能产生严重的口腔刺激症状和急性胃肠炎，引起剧烈腹痛和水泻，有服20滴死亡的临床报告。[8]中医入药前要去壳、炒热、碾绒、榨去油、再碾细制霜，使含油量控制在18%～20%，或放纸上不浸油迹为准，既安全又有效。

2.1.5 水处理使毒副成分溶解流失乌头、半夏、天南星、白附子等有毒药，用清水长时间浸泡，毒性成分可溶解部分，随换水而流失。据测定，生川乌乌头碱含量为0.700 8%，浸泡35天后降为0.030 1%。[9]

2.1.6 辅料的解毒作用有以下四种类型

结合毒素甘草常用来解乌头毒，其原理是甘草酸水解后产生葡萄糖醛酸，能与含羟基的成分结合，生成难于吸收的结合型葡萄糖醛酸。乌头碱分子中有3个羟基，所以能被结合减毒。

吸附毒素麦麸、面粉、米、米泔水等辅料，都有一定吸附毒副成分能力。如米泔水含大量的混悬淀粉，用常法浸泡苍术后，可使苍术挥发油含量降低1/6[10]，故可缓和燥性。白矾是解半夏毒的主要辅料，其机制是白矾加水溶解后，生成带电荷的氢氧化铝，能结合或吸附半夏的毒性成分[11]，放去矾水而降低毒性。

分解毒素大戟科大戟，毒性成分为大戟甙，有类似巴豆油和斑蝥素的刺激作用，入药前需醋煮减毒。这是大戟甙在酸性条件下水解成甙元和糖，甙元的毒性低，又难溶于水，故降低了毒性。药理实验也证明，大戟甙(甙现称苷，下同)在醋酸作用下的水解产物，刺激作用已经消失。[12]

中和毒素有大毒的藤黄，内服前要与豆腐共煮减毒。原理是豆腐为碱性蛋白质，藤黄毒性成分为藤黄酸，二者同煮可酸碱中和一部分藤黄酸而减毒。[13]

2.2 增效原理现代研究

2.2.1 改变有效成分结构增大溶解度药材中生物碱为重要有效成分，但游离生物碱大多不溶或难溶于水，醋制后生成生物碱的醋酸盐，变得易溶于水。延胡索的例子最为典型。延胡索镇痛成分延胡索碱，生品水煎液仅含25.06%，醋制品水煎液可含49.33%，几乎增加了一倍，止痛效果显著增强。[14]

2.2.2 对有效成分脱吸附增大溶解度黄芩含多种黄酮类物质，是抗菌、降压的有效成分。入药前常酒制。据测定，酒黄芩水浸液中黄酮类物质的含量，比生品水煎液含量高17.6%；药理实验也证明，酒炙黄芩水煎剂对痢疾杆菌、炭疽杆菌、白色念珠球菌的抑制作用，比生黄芩水煎剂为佳。认为这是乙醇对黄酮类物质物理的脱吸附作用结果。[15]

2.2.4 破坏妨碍有效成分溶解的阻碍物质杜仲含有7%的杜仲胶，能阻碍有效成分溶解。传统的炮制方法炒焦、盐炙，均以炒断丝为标准，使杜仲胶质被破坏，有效成分易于溶出。药理实验证明，炒杜仲降压作用比生杜仲强一倍。[16]

2.2.5 破坏反效成分，突出所需作用乌头、附子中含强心成分去甲基乌药碱等，又含抑心成分乌头碱。前者微量、无毒、耐热，后者大量、剧毒、不耐热。通过加热炮制，先使乌头碱大量破坏，去甲基乌药碱等的强心作用才能发挥出来。中医用含乌头碱较多的川乌、草乌祛风除湿，散寒止痛，用含乌头碱较少的附子回阳救逆(强心，煎药时还要强调先煎)，是非常科学的宝贵经验。[17]大黄、何首乌也有类似的情况。

2.2.6 增加饮片有效成分含量大麦消化酶含量很低，发成麦芽后含量可增加10倍。[18]一部分酶是发芽过程中新形成的，另一部分是被某种物质活化的，因而消食力显著增强。又如槐花，炒炭后鞣质含量可增加4倍(由所含芦丁转化而来)，故止血作用增强。[19]

2.2.7 产生新的有效成分多数止血药炒炭、煅炭后，产生了炭素，可增强收敛、吸着止血作用。麦芽、谷芽炒焦后，产生了一种具强烈面包香气的物质，能增强开胃消食作用。附子中的附子酯酸钙，受热分解产生钙离子，可协同去甲基乌药碱等起强心作用。[20]

2.2.8 辅料的协同作用胆汁抗惊厥作用优于天南星，故胆南星作用更强。灶心土含多种氧化物，能中和胃酸，故土炒有助和胃降逆。生姜含挥发油，能促进胃消化液分泌和血液循环，具有健胃作用，故姜汁炙止呕药可增强疗效。

2.2.9 同一植物不同器官化学成分分布不同形成疗效差异麻黄茎含麻黄挥发油和麻黄碱，是发汗解表，宣肺平喘的有效成分；而麻黄根则含麻黄根生物碱，能抑制汗腺分泌，用于收敛止汗。故二者为不同药用部位必须分开。

2.2.10 制成饮片提高了煎药质量炮制后的药材称为饮片，有“细而不粉”的特点，可提高有效成分的溶解度和滤取更多煎液，提高煎药质量和疗效。

3 现代炮制原理研究的不足

单从化学、物理学、药理学入手研究单味药的炮制原理，最大不足是未进入临床研究，尤其是将炮制品与生品、甲炮制品与乙炮制品，对比进入中医复方的临床研究，从而对炮制品的合理性做出真正的准确判断。这是众多炮制研究成果难于被药典采用和进入生产流通领域的重要原因之一。这是必须面对的一个很大难题，盼能尽快见到有实质性突破。

最后，笔者1982年对新中国炮制原理研究所作总结，已经过去了三十五年。其后的炮制原理研究，一定进展很大。尤其是一些新技术、新方法和中药配方颗粒逐步推广，开辟了中药炮制原理研究的新领域，会有更多的炮制原理研究新成果。盼有兴趣者指正、充实、提高，不断完善这一重大课题研究。

[1] 中医研究院中药研究所主编.历代中药炮制资料辑要·说明[M].(内部资料)1973.

[2] 唐廷猷.中药炮制的临床意义与科学依据[A].见：中国药学会编.全国中药炮制、中药制剂学术会议论文汇编·第4辑[C].庐山：全国中药炮制、中药制剂学术会议，1982：第8篇1-10.

[3] 江苏新医学院.中药大辞典·上册·川乌头[M].上海：上海人民出版社，1978：229.

[4] 马兴民.新编中药炮制法[M].西安：陕西科技出版社，1980：34.

[5] 江苏新医学院.中药大辞典·下册·扁豆[M].上海：上海人民出版社，1978：1742.

[6] 黄维良.中药炮制的作用(内部资料)，成都：成都中医学院印，1980：20.

[7] 成都中医学院主编.中药炮制学[M].上海：上海科技出版社，1980：83.

[8] 江苏新医学院.中药大辞典·上册·巴豆[M].上海：上海人民出版社，1978：503.

[9] 成都中医学院主编.中药炮制学[M].上海：上海科技出版社，1980：122.

[10] 马兴民.新编中药炮制法[M].西安：陕西科技出版社，1980：78.

[11] 马兴民.新编中药炮制法[M].西安：陕西科技出版社，1980：65.