“危险的朋友”氨茶碱

文/陆基宗（江苏省无锡市人民医院 主任药师）

“危险的朋友”氨茶碱

文/陆基宗（江苏省无锡市人民医院 主任药师）

氨茶碱为抗哮喘老药，临床使用已有60多年的历史，因其良好的扩气管（解痉）、抗炎及确切的止喘效果，且价格低廉、应用方便，深受患者的欢迎。氨茶碱兼有解痉平喘、抗炎和免疫调节的三重作用，能扩张支气管，促进气道黏膜纤毛的清除，增强呼吸肌的收缩力，改善膈肌效应及血液循环等，对各型哮喘均有效，为治疗哮喘的一线药物。有口服、静脉滴注、吸入等多种剂型，可供不同病情患者选用。

茶碱类药物易中毒

茶碱类药物的最大特点是药物有效剂量与中毒剂量接近，治疗窗窄（即安全范围小）。它在人体内的代谢过程和清除速率的个体差异较大，如使用不当，易致毒副反应和中毒反应。氨茶碱服用过量可致中毒，中毒表现复杂，早期有隐匿性，不易发现，常被误认为是疾病本身加重，而加大剂量，致中毒症状继续加重；中毒中期有蓄积性，日积月累，直至严重中毒时才有表现，此时可危及生命。

氨茶碱的不良反应为胃肠道症状（恶心、呕吐）、心血管症状（心动过速、心律失常、血压下降），偶可兴奋呼吸中枢，严重者可致抽搐，乃至呼吸、心搏骤停而死亡（多见于快速静脉推注）。有条件者应实施血药浓度监测（TDM），以及时调整剂量，个体化联合用药，既可提高疗效，又可避免中毒。

导致中毒的因素

为什么氨茶碱易于中毒？因其有效剂量与中毒剂量非常接近，治疗窗窄，安全系数小。其血药浓度为10～20微克/毫升时，止喘疗效确切；超过20微克/毫升即会中毒，发生危险。换言之，治病和中毒仅有一步之遥。鉴于此，医药界形象地将氨茶碱称为“危险的朋友”。说明它既是治病的朋友，又有危险；既可用，又要特别提高警惕。

除用药剂量过多外，还有体内代谢消除的影响因素多，个体差异大等，许多因素可引起氨茶碱血药浓度升高而引起中毒。氨茶碱在各人体内的吸收、代谢程度很不相同，即代谢清除的个体差异很大。作个比喻，同样剂量给予2个人，一人可能无效（血药浓度太低），一人可能中毒（血药浓度太高）。机体方面因素，如甲减、甲亢、肝硬化、肥胖、心力衰竭和上呼吸道病毒感染等疾病患者以及小儿、老人，因氨茶碱代谢缓慢，血药浓度升高，易致中毒。还有药物影响，有许多药不能与氨茶碱同时使用，否则可导致氨茶碱血药浓度升高，引起中毒。这些药物包括红霉素、速尿、诺氟沙星、雷米封、维拉帕米、别嘌呤醇、西咪替丁、环丙沙星、托氟沙星、流感疫苗、口服避孕药、普萘洛尔和干扰素等，必须同时使用这些药物时要由医生酌情减量使用。

更为严重的是，氨茶碱过量中毒会表现为极为严重的哮喘，病人会误以为用药剂量不足而再加量，最终使心脏极度兴奋而骤停，导致猝死。

如何防治氨茶碱中毒

为避免不良反应和中毒反应，氨茶碱应饭后服（因碱性强），以减少胃肠道反应；用药中导致失眠不安者，可用镇静药；静脉给药应缓慢注射，以免心脏过度兴奋而致猝死；忌与麻黄碱、肾上腺素和咖啡因等合用，因可增加毒性。应用氨茶碱期间，应谨慎应用其他药物，避免因合用某些药而致血药浓度的升高或降低，加重不良反应。

氨茶碱中毒后的急救要点如下：口服者洗胃、导泻；注射者立即输液，以利排泄。并吸氧、止痉，抽搐严重者加用脱水剂。忌用咖啡因、麻黄碱和尼可刹米，否则将加重病情。