全球杀螨剂市场的发展

张一宾

(上海市农药研究所，上海 200032)

全球杀螨剂市场的发展

张一宾

(上海市农药研究所，上海 200032)

螨类是最易产生抗性的农业害物之一，杀螨剂更新换代周期短。综述了全球杀螨剂市场发展情况，对20世纪90年代及2000年以后开发的杀螨剂品种进行了介绍。

杀螨剂；市场；开发

由于极强的繁殖能力，螨类是最易产生抗性的农业害物之一。一个杀螨剂上市往往不出3年就发生了抗性。纵观杀螨剂的发展史就是人类与螨类抗性的斗争史。一个杀螨剂在上市的前几年还有相当的防治效果，但不久由于抗性的发生，活性就骤然下降。为此必须不断开发新杀螨剂。

1 全球杀螨剂市场发展

尽管杀螨剂品种不多，但市场仍年年有升。表1为近年来全球杀螨剂的市场。2012年全球杀螨剂市场已近8亿美元，占全球农药市场的1.5%，占全世界杀虫剂市场的5.3%。表1即为2003～2011年全球杀螨剂市场发展[1-4,8]。

表1 2003—2011年全球杀螨剂市场发展

从2003—2012年全球杀螨剂年均增长率为9.7%。

2 全球杀螨剂品种变化

抗性频发给人们对防治螨虫带来了不少困难。除了通过混配抵御抗性外，开发新的杀螨剂也是十分有效、必不可少的手段。本文就20世纪90年代以后上市的杀螨剂分别予以介绍。

自20世纪后新的杀螨剂不断上市，表2即为20世纪90年代上市的杀螨剂。

2.1 作用于线粒体的杀螨剂

在该时间段内开发的杀螨剂有作用于呼吸系统的品种，也有作用于线粒体电子传递系统的品种[5-7]。

2.2 作用于线粒体电子传递系统(Complex Ⅰ)的杀螨剂

此类杀螨剂有表1中的唑螨酯(fenpyroximate)、哒螨灵(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)、嘧螨醚(pyrimidifen)等，它们均为电子传递抑制剂(Mitochondrial Electron Transfer Hibitors)类杀螨剂。而作用于线粒体电子传递链复合体Ⅲ的产品则有灭螨醌(acequinocy)等。灭螨醌于1999年在日本和韩国登记上市，但早在20世纪70年代就得知该化合物，以后又经多种试验确认其对多种螨类有极高的活性[1]且速效。后又发现灭螨醌主要有触杀活性，对梨叶螨、若螨、卵分别在1.2、0.5、3.4 mg/L剂量即有效，并对叶螨整个发育阶段都有效。对于它的作用机制目前尚在进一步深入研究中，现已明确该剂在电子传递链复合体Ⅲ上抑制线粒体呼吸作用，结合位点是复合体Ⅲ的ubiquinol氧化位点。至今尚无对该杀螨剂产生抗性的报道。

表2 20世纪90年代后上市的杀螨剂

2.3 作用于神经系统的杀螨剂

2.3.1 弥拜霉素(milbemycin)

弥拜霉素属阿维菌素系列中一员，是继阿维菌素后第二个天然源杀螨剂，它的结构式如图1所示。该剂于1990年在日本获得登记，系从日本北海道土壤中采集的放线菌(Streptomycesahygroscopicus subsp acurcolaczimosus)中分离而得，主要有3种混合物，内以Milbemycin A1和Milbemycin A2活性最高，比例为70︰30。其杀螨谱广，对叶螨、橘叶螨活性甚高，对成螨致死浓度为4.7 mg/mL，对梨若螨为1～1.8 mg/L，对卵为4.7 mg/L，对螨整个生长周期均有很高的活性。弥拜霉素在较低剂量下还具抑制雌性成螨产卵的功能。

弥拜霉素在作物叶上的半衰期不足1 d，被喷施作物上后很快消失，并有相当的持效性，能较长时间抑制叶螨生长并进而影响叶螨的繁殖。

图1 弥拜霉素结构式

2.4 具昆虫生长调节作用的杀螨剂

2.4.1 蜕皮抑制剂乙螨唑

在1,3-二苯基取代噁唑烷类化合物合成中发现了杀螨乙螨唑并于1998年开发了此品种，经试验发现该化合物具昆虫生长调节剂功能。它有较强的抑制蜕皮活性，活性远高于噻嗪酮，同时该剂还有很高的阻碍螨类孵化性能。

乙螨唑对柑橘幼、若虫和卵螨的杀伤力强，对叶螨卵的孵化也有较强的抑制作用，它对柑橘叶螨的活性比噻嗪酮高100倍以上。乙螨唑对于具噻嗪酮抗性的柑橘叶螨也具有同样的高活性。

有关乙螨唑和噻嗪酮作用机制尚在研究之中，这是令人趣味的课题。抑制昆虫蜕皮是它们共有的作用机制，此亦可能将是它们形成交互抗性的原因之一，从抗性管理角度出发是值得人们深思。

3 21世纪以后上市的杀螨剂[6-8]

由于抗性问题，不少公司正在积极开发新的杀螨剂以能取代已产生高抗性的杀螨品种。

表3为2000年以后上市的杀螨剂品种。

尽管目前新农药的开发难度越来越大，但经过努力仍有不少新杀螨剂问世。

以下就上述杀螨剂分别予以介绍。

表3 2000年后上市的杀螨剂

3.1 联苯肼酯(bifenazate)[7,8]

联苯肼酯系由尤尼罗亚(后为Crompton)公司在从事联苯肼类衍生物合成研究时发现了该化合物具有杀螨活性，进而在日产化学公司进行开发，并于2000年8月在日本获得登记。该剂对众多叶螨(Panonychus及Tetranychus属)呈现了很强的活性，它对柑橘叶螨的LC50为0.75 mg/L，对幼螨为24 mg/L，对柑橘成螨为1.5 mg/L，但对螨卵孵化活性较差，然而经其处理的螨卵在孵化后很快死亡，其与其他现有杀螨剂无交互抗性。在合成联苯肼酯中还发现，其某些衍生物对某种飞虱(除Tetrang属、Panongchus属)有活性，尤其对Tetrangchus活性很高。它对柑橘叶螨成虫LC50为2.3 mg/L，但对卵的孵化活性较差。经联苯肼酯处理过的螨卵孵化后幼虫很快死亡。

还据报道，在合成的联苯肼酯衍生物中有一化合物对柑橘的一种害螨(Sogatodes orizicola)也有活性。但该化合物并无杀虫活性，而对天敌十分安全。研究发现以100 mg/L处理时对梨叶螨无抑制活性。

有关联苯肼酯的作用机制，有认为它并无抑制害螨的蜕皮及呼吸作用，认为可能作用于神经系统，但至今尚在研究之中，尚无定论。该剂对于对其他杀螨剂具抗性的叶螨亦有效。

3.2 嘧螨酯(fluacrypyrim)

嘧螨酯系由日本曹达公司开发的甲氧基丙烯酸酯类杀螨剂。其结构在杀菌剂中已成为一个大类，以该结构开发杀螨剂是一大创举。嘧螨酯已于2001年12月在日本登记，它对螨整个生长期都有活性，对柑橘叶螨LC50为：成螨0.22 mg/L，幼螨0.15 mg/L，对螨卵0.34 mg/L，雌螨卵被处理后失去孵化功能。另外，该药对叶螨作用十分迅速，并对螨卵孵化能力有很强的影响。经该药剂处理2～3 h后叶螨会十分烦躁。它对天敌很安全，经对9种天敌试验表明，以推荐剂量使用无任何不良影响。嘧螨酯是一个杀虫、杀螨剂，它的成功开发值得人们借鉴，对我国从事新农药创制的科技人员有很好的启迪。它的作用机制与此类杀菌剂一样均为线粒体电子传递系统复合体Ⅲ抑制剂。目前对此杀螨剂的作用机制正在研究探讨中。

3.3 Acaritach

Acaritach为一个食品添加剂，它的有效成分为亚丙基乙二醇单脂肪酸酯，系由日本理化学研究所及日本东亚公司共同开发，于2001年4月在日本登记。它被用于防治梨叶螨，同时还对多种小型吮吸性害虫有效。作用机制同机油乳剂，都是螨虫呼吸系统被堵窒息而死。同时，该剂对白粉病亦有效，机油乳剂使用浓度一般为6 000～18 000 mg/L，而本剂仅为700 mg/L即高效。对柑橘叶螨仅每周施药2次，每隔3～4周施药即可有效控制叶螨密度。

3.4 黏着剂80

该剂系以食用淀粉为有效成分，系柑橘专用杀螨剂，它由日本Agro公司开发，于2000年11月登记，对产生抗性的螨类有效，但对卵和静止期幼螨无效。

3.5 丁氟螨酯(cyflumetofen)[7,8]

丁氟螨酯是最新开发上市的杀螨剂。

丁氟螨酯是由日本大冢农业科技公司所开发，于2007年在日本获得登记。它对多种红蜘蛛有效，特别对棉红蜘蛛和瘤皮红蜘蛛更为有效，但它对螨孵化无抑制作用，它对有益生物均十分安全。该剂对螨类各生长期均有效，图2即为它的结构式。该剂与众多杀螨剂一样也是通过抑制线粒体电子传递链功能阻碍害螨呼吸而致效。

丁氟螨酯对红蜘蛛卵、成螨、幼螨、第一阶段若螨、第二阶段若螨的LC50值分别为30、4.8、0.9、1.0、1.9 mg/L，它在土壤和水中可迅速分解[5-7]。

除上述介绍的几个杀螨剂外，近年拜耳公司还开发了具季酮酸的新颖结构的一系列新颖杀螨剂螺螨酯、螺虫甲螨酯、螺虫乙酯等。本刊曾多次介绍，本文不再赘述。

毫无疑问，杀螨剂的抗性还会继续发生，新的杀螨剂还会不断开发。

[1] 张一宾, 张怿. 世界农药新进展[M]. 北京: 化学工业出版社, 2007: 237.

[2] 张一宾, 张怿, 伍贤英. 世界农药新进展(二)[M]. 北京: 化学工业出版社, 2010: 237.

[3] 张一宾, 张怿, 伍贤英. 世界农药新进展(三)[M]. 北京: 化学工业出版社, 2014: 136.

[4] 张一宾, 徐晓勇, 张怿. 世界农药新进展(四)[M]. 北京: 化学工业出版社, 2017(即将出版).

[5] 华乃震. 新型高效、低毒杀螨剂产品的综述[J]. 世界农药, 2016，38(3): 25－34.

[6] 何秀玲, 张一宾. 近年正在研发的杀虫剂[J]. 世界农药, 2016，38(3): 22－24.

[7] 杨国璋. 杀虫、杀螨剂——丁氟螨酯[J]. 世界农药, 2013，35(6): 59－60.

[8] 山本出. 農藥開發の動向生物制御科学への展開[M]. 日本シーエムシー出版, 2003: 123－125.

Global Market and Development of Acaricide

ZHANG Yibin
(Shanghai Pesticide Research Institute, Shanghai 200032, China)

Resistant to acaricides in mites easy occurred, and the period of acaricide updating was short. The global market and development of acaricide was reviewed. And the acaricides discovered and developed in 1990s and after 2000 were introduced.

acaricide; market; development

10.16201/j.cnki.cn31-1827/tq.2017.01.04

TQ450

A

1009-6485(2017)01-0018-04

张一宾(1944—)，男，高级工程师，长期从事农药信息研究工作，E-mail: sjnywp@163.com。

2017-01-03。