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百部药理作用与临床应用研究进展

2017-05-12樊兰兰陆丽妃王孝勋田慧

中国民族民间医药·下半月 2017年4期
关键词:药理作用临床应用生物碱

樊兰兰+陆丽妃+王孝勋+田慧

【摘要】中药百部是传统的止咳和杀虫药物,主要含有百部生物碱,具有镇咳、祛痰、杀虫、抗菌等药理作用。临床上内服主要用于治疗咳嗽和脑膜炎;外用主要用于治疗头虱、阴虱、螨虫病、疥疮、痤疮、酒槽鼻和真菌感染等。文章对百部的药理作用和临床应用进行整理和综述。

【关键词】百部;生物碱;药理作用;临床应用

【中图分类号】R2856【文献标志码】 A【文章编号】1007-8517(2017)08-0055-05

Abstract:Stemonae Radix is a traditional Chinese medicine for antitussive and insecticidal activities, containing alkaloids and other active ingredients, with antitussive, expectorant, insecticidal, antibacterial and other pharmacological effects. In clinic, Stemonae Radix is used in the treatment of cough and meningitis for oral Administration, while in the treatment of head lice, pubic lice, mites, scabies, acne, wine nose and fungal infections for external application. This review summarizes the pharmacological actions and clinical application of Stemonae Radix recently.

Keywords:Stemonae Radix; Alkaloids;Pharmacological Actions;Clinical Application

中药百部来源于百部科百部属植物直立百部Stemona sessilifolia (Miq) Miq、蔓生百部S japonica (Blume) Miq或对叶百部S tuberosa Lour的干燥块根,用于治疗新久咳嗽、肺痨咳嗽和顿咳。外用于治疗头虱、体虱、蛲虫病和阴痒[1],具体用法为:3~9g外用适量,水煎或酒浸[1]。研究表明,百部的主要活性成分为百部生物碱,是该科植物特有的具吡咯或吡啶并氮杂薁母核结构的生物碱,有驱虫、杀虫、镇咳平喘、抗肿瘤和抗菌等作用[2]。此外,百部还含有茋类、去氢苯并呋喃醇类、绿原酸类、类鱼藤酮类、醌类和香豆素类等非生物碱类成分。百部常见剂型及产品有百部酊剂、百部糖浆、百部丸、百部蜜、百部颗粒剂、百部汤剂、百部胶囊和百部片等。笔者就百部的国内外药理研究及临床应用情况综述如下。

1药理作用

11镇咳祛痰百部的傳统应用为止咳和祛痰,现代药理学研究结果与传统用法得到相互印证。体内实验证明百部通过降低呼吸中枢兴奋性,抑制咳嗽反射而具有良好的镇咳、延长咳嗽潜伏期的作用。丛晓东等[3]研究发现百部属植物块根乙醇提取物对氨雾引起小鼠咳嗽的止咳活性强弱依次为:直立百部、蔓生百部、对叶百部;其中直立百部接近阳性药物可待因;直立百部乙醇提取物的不同提取组分的止咳活性按照脂溶性组分、总苷、多糖、总碱的顺序依次递减。Chung H S[4]采用豚鼠枸橼酸引咳动物模型表明:对叶百部的主要止咳活性成分是生物碱,其中新对叶百部碱的止咳活性与可待因相当,新斯替宁碱的活性稍弱于新对叶百部碱。同时提出吡咯并氮杂薁类母核结构是百部止咳的关键[4]。对叶百部种内差异较大,具有以金刚大碱、百部新碱、新对叶百部碱和对叶百部碱为主峰的四种化学类型,其中金刚大碱和百部新碱型的对叶百部有较强的止咳活性[5]。研究表明金刚大碱的止咳作用机理是通过中枢神经系统介导,其余三种生物碱是通过外周神经系统介导[2]。胡君萍等[6]采用小鼠氨水引咳法比较药典收载3种百部的止咳活性,发现对叶百部>直立百部>蔓生百部。陈晓霞等[7]采用相同模型研究对叶百部生品不同部位的止咳活性,结果表明生品各部位均具明显活性。王孝勋[8]采用序贯法比较不同产地对叶百部总生物碱的止咳活性,结果表明不同来源对叶百部活性差异明显,其中广西恭城、凤山和靖西组止咳作用显著。廖静妮等[6]采用豚鼠枸橼酸模型对广西不同产地对叶百部进行了止咳活性研究,广西东兴产对叶百部是质量最优地区。有祛痰实验表明[3]药典收载的3种百部的祛痰作用明显,以对叶百部活性最强。

12杀虫作用百部水浸液、水煎液对头虱、猪虱、牛虱、臭虫、椿象、天牛、烟螟、猿叶虫、蝇蛆、桃象鼻虫、柑橘蚜、孑孓、守瓜、地老虎、凤蝶等十余种害虫均有接触性杀灭作用[9],并且不同部位、地下部分不同部位活性不同,以块根煮液的活性最强,须根次之;地下部分以根茎浸液活性最强。百部的浸剂、煎剂对疥癣有疗效,可治疗人体钩虫、蛲虫及阴道滴虫。百部、除虫菊制成的酊剂对蛾类、螨类害虫有很强的杀灭作用,可作为保管中药的杀虫剂。生物碱单体都有一定的杀虫活性,又以百部叶碱为最强。此外,百部对家蚕、小菜蛾、线虫卵、德国小蠊、青海血蜱与日本血蜱等都有杀灭作用。

13抗菌、抗病毒作用百部水煎剂及醇浸剂、醇提物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌有明显抑制作用[10]。对叶百部对革兰氏阳性菌有显著的抑制作用,对人型结核杆菌亦有完全抑制作用[11]。蔓生百部水煎剂对皮肤真菌如堇色毛癣菌、许兰氏黄癣菌、奥杜盎氏小芽孢癣菌、羊毛样小芽孢癣菌、星形奴卡氏菌等有抑制作用[12]。此外,生物碱单体如百部碱对水霉菌的抑制作用强于蛇床子素。现代研究表明百部中非生物碱类化合物也有抗微生物的作用,如茋类化合物有抗柑桔黑腐病、燕麦镰孢、稻瘟病菌、灰霉病、蜡叶芽枝霉菌等芽枝菌活性[13]。百部水浸液可抑制痘苗病毒天坛株和新城疫病毒Ⅰ系弱毒株[14]。从蔓生百部[15]中分离得到的绿原酸类化合物:methyl 3-O-feruloylquinate和methyl 5-O-caffeyolquinate具有中度的体外抑制禽流感病毒AIV (H5N1) 的活性。

14其他治疗作用百部中分离得到的去氢苯并呋喃醇类物质具清除DPPH自由基的抗氧化活性,与α-tocopherol相当[16]。百部尚具有松弛支气管平滑肌的作用。直立百部水提取物可解除由碳酰胆碱、组胺和氯化钾引起的豚鼠气管平滑肌痉挛,其IC50值分别为(20±01)、(412±08)和(186±09)mg/mL[17]。从对叶百部中分离得到的3,5-二羟基-4-甲基联苯在浓度为10mg /mL时对P388瘤株及肝癌细胞株的抑制率分别为99 7%和83 6%。Lee[18]从对叶百部的根中分离得到stilbostemin B 3′-β-D-glucopyranoside、stilbostemin H 3′-β-D-glucopyranoside和stilbostemin I 2″-β-D-glucopyranoside三個二苄基苷类化合物具有保护人成神经细胞瘤SH-SY5Y细胞的活性。百部的非生物碱成分可在体外逆转P-糖蛋白介导的肿瘤多药耐药性,可用于具多药耐药癌症的相关治疗[19]。此外,百部有一定的中枢镇静、镇痛作用。

15毒副作用百部有小毒。服用过量百部可降低呼吸中枢的兴奋性,进而致使呼吸中枢麻痹[20]。研究表明,服用过量的金刚大碱将导致呼吸频率和幅度均明显下降,有可能是呼吸中枢麻痹的原因[2]。陈晓霞、王文博等[21-22]研究表明:对叶百部、蔓生百部蜜炙后毒性有所下降,而止咳作用增强。

2临床应用

21内服

211治疗咳嗽百部止咳糖浆、百部丸、百部止咳汤、百部止咳颗粒、百部止咳胶囊、复方百部片等百部各类剂型治疗咳嗽、小儿百日咳、急慢性支气管炎等病症临床疗效满意,无不良反应,安全可靠。百部止咳方治疗顽固性咳嗽的有效率达956%[23]。百部止咳汤对儿童咳嗽变异性哮喘具有疗效确切、复发率低的优势[24]。百部、杏仁、桔梗、橘红、法半夏、甘草、紫菀组成的复方百部止咳糖浆对小儿急性呼吸道感染及咳嗽与再林相似,总有效率达926%[25]。

212治疗脑膜炎严国华等[26]对81例流行性脑脊髓膜炎阳性患者采取百部水煎液喉头喷雾方法治疗3d后,以琼脂凹杯法培养脑膜炎双球菌验证治疗效果,其抑制率达100%。

22外用

221治疗头虱将百部用不同浓度的酒精[27-29](75%、70%或32%)浸泡后制成百部酊可有效杀灭头虱。俞华[27]应用百部酊治疗头虱50例,经治疗全部痊愈,其中用药1次痊愈者30例,用药2次痊愈者13例,用药3~5次痊愈者7例。此外,百部水煎液外洗亦可祛头虱[30]。

222治疗阴虱百部及与其他中药制成的混合制剂对阴虱具较好的临床治疗效果。何子祥等[31]对278例阴虱患者局部外用自制的百部酊,一个疗程之后的治愈率为9856%,无毒副作用。李精明等[32]对42例阴虱病患者用百部酊治疗,用药2d后症状有所减轻,5d后瘙痒消失,皮疹消退,放大镜检查未发现虱体及虱虮,随访半夜无复发。杨洁[33]单用自制百部酊全部治愈门诊81例阴虱病患者,最短2d,最长5d。廖晨晖等[34]应用百部酊治疗阴虱39例,治愈时间最快2d,最迟5d,未见皮肤过敏和其他不良反应。刑建新等[35]用中药百部酊局部涂搽的方法共治愈50例阴虱病患者。汪军等[36]利用中药百部的杀虫功效对96例阴虱病患者进行治疗,治愈率达100%。除了单用百部外,百部亦可与其他中药联合应用。张晓燕等[37]采用由百部、苦参、蛇床子、川椒和黄柏组成的复方进行外洗疗法治愈全部病患,无皮肤过敏和其他不良反应。张予[38]采用复方百部酊全部治愈了68例阴虱病患者。王桂萍[39]研制的复方百部酊全部治愈了826例阴虱患者。此外,百部酊可以治疗、杀灭家畜、家禽及宠物身上寄生的虱子,如猪虱[40]、鸡虱[41]、鸭虱和鹅虱等。

223治疗螨虫病邓云夏等[42]采用浸杀方式分别测定4种中药单体对兔疥螨幼虫的杀灭活性,结果表明,4种单体都具有一定的体外杀螨活性,依次为:苦参碱>对叶百部碱>瑞香素>青蒿素。袁康文等[43]用百部、苦参、银花等多种中药的水煎液治疗38例犬螨虫病患者,治愈率达90%以上。

224治疗疥疮冯现光等[44]采取外用百部酊擦洗,内服抗组织胺药和镇静药的方法治疗12例男性疥疮患者,2周均治愈出院。曾冲[45]对20例疥疮患者应用自制双磺百部酊外搽治疗,有效率达90%:其中痊愈率55%,好转率(皮疹及疹痒基本消失) 35%。万克英[46]采用自制复方百部搽剂治疗疥疮88例,痊愈55例,好转32例,无效1例,总有效率98%。刘旭等[47]采用百部酊治疗300例疥疮患者,结果全部治愈,其中第1疗程治愈244例(占813%),平均治愈天数6d。

225治疗痤疮余方等[48]用百部、白花蛇舌草自制成的痤疮酊治疗80例痤疮患者,有效率为95%,疗程最短1周,最长4周, 平均2周。陈民德等[49]用复方百部酊治疗80例痤疮患者左右额面部,1疗程后总有效率为912%,对照组用5%硫黄霜治疗总有效率为675%。中药复方百部消痤饮对寻常痤疮具确切疗效,可消退皮损并改善患者全身症状,安全性好,与姜黄消痤搽剂配合外用效果更佳[50]。彭红华[51]自制的百部复方消痤膏对130例寻常性座疮的有效率为923%,优于对照组过氧化苯甲酰凝胶6726%。

226治疗酒槽鼻林云祥[52]用百部醇浸液外用治疗酒糟鼻3~6个疗程后,19例患者皮肤恢复正常肤色,另2例得到缓解。张福林[53]对32例酒糟鼻患者采用肺胃积热方,热毒炯盛方结合百部外敷治疗,治愈14例、有效18例。王雪峰[54]采用针刺配合百部、大黄、地榆、蛇床子等药物外用治疗40例酒糟鼻,治愈率达95%。胡献国[55]用百部、蛇床子、地榆等中药制成药酊,治疗酒糟鼻,可通络活血,消肿止痛。

227治疗真菌百部醇提液和水提液对滴虫性阴道炎、白色念珠菌感染所致霉菌性阴道炎,及非特异性阴道炎等妇科疾病具明显疗效[56]。周爱升等[57] 采用百部酊剂治愈106例外耳道炎、外耳道真菌病临床患者,无不良反应,随访3个月无复发。陆钢等[58]应用复方百部酊外涂治疗225例宠物致病性真菌感染等皮肤病,治愈率78%。王淑媛[59] 应用自配复方百部酊对120例真菌病患者进行治疗,有效率为992 %。

3结语

早在公元前500年就有关于百部止咳作用的记载,其传统功效为止咳和杀虫。现代研究表明其止咳和杀虫的主要活性成分是其独有的百部生物碱,除生物碱外百部中尚含有大量的活性物质。大量现代药理学研究表明百部具有镇咳、祛痰、杀虫、抗菌、抗病毒及抗氧化、松弛支气管平滑肌、神经细胞保护、逆转癌症多药耐药性和中枢镇静、镇痛等作用。百部临床上内服主要用于治疗咳嗽和脑膜炎;外用主要用于治疗头虱、阴虱、螨虫病、疥疮、痤疮、酒槽鼻和真菌感染等。此外,服用过量百部尚有抑制呼吸中枢的副作用。目前百部的研究仍然以化学成分研究为主,百部生物碱的全合成和半合成亦方兴未艾。探讨百部的临床应用,加强对百部药理的基础研究对进一步科学、全面地开发百部能提供良好的基础。参考文献

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(收稿日期:2017-02-20编辑:陶希睿)

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