紫金牛属植物成分及药理研究进展

孙森凤，姜 雪，张春玲，张颖颖

(1. 山东中医药大学药学院，山东 济南 250355；2山东中医药大学财务处，山东 济南 250355； 3. 山东中医药大学中医学院微生物教研室，山东 济南 250355)

紫金牛属植物成分及药理研究进展

孙森凤1，姜 雪1，张春玲2，张颖颖3*

(1. 山东中医药大学药学院，山东 济南 250355；2山东中医药大学财务处，山东 济南 250355； 3. 山东中医药大学中医学院微生物教研室，山东 济南 250355)

紫金牛属植物具有悠久的药用历史，化学成分多种多样，其中，皂苷、苯酚及香豆素含量丰富，在抗肿瘤、抗病原生物及抗炎镇痛的等方面作用明显，本文对紫金牛属植物的化学组成和药理活性进行总结，以其进一步揭示紫金牛属植物的药用价值，为开发临床新药提供基础。

紫金牛属；化学成分；药理作用；临床应用

紫金牛属(Ardisia.spp)植物多为小乔木，少数为灌木、亚灌木及草本，花序类型是聚伞及近伞形，红色浆果[1]。该属植物在我国的分布也较为广泛，且种类丰富，七十二个种；世界上的紫金牛属植物约有四百种[2-3]。紫金牛属植物药用价值较，在治疗跌打、风湿及各种炎症有显著效果[4]。近五年来对紫金牛属植物的研究表明其化学成分复杂，且药理活性显著。本文总结近几年紫金牛属植物的化学组成和药理活性，为今后的科学研究和寻找药用新成分提供参考。

1 化学成分

1.1 皂苷类

紫金牛属植物中皂苷类化合物含量最多[5]。皂苷的类型主要以五环三萜类齐墩果烷型衍生物的化合物形式存在，且皂苷多与其它化合物成分成键[6]。研究人员从紫金牛属植物中分离得到少年红皂苷Ⅱ、皂苷Ⅳ～Ⅶ，汤海峰等人[7]从九节龙中分离得到新皂苷 Ardi-pusillosides Ⅲ-Ⅳ、Ardipusillosides A-D。刘岱琳[8]从朱砂根中分离得到Ardisicrenoside I-P皂苷。ChangXL等[9]从紫金牛中分离到新化合物ArdisianosidesA-K。穆丽华等[10]从走马胎中得到3β-O-{α-L-rha-(1→3)-[β-D-xyl-(1→2)]-β-D-glu-(1→4)-α-L-ara}-3β-hydroxy-13β,28-epoxyoleanan-16-oxo-30-al 。郑重飞等[11]从圆齿紫金牛中发现1个新化合物，命名为Ardisi-crenosidel。田冶[12]等从Ardisia pusilla 中发现3个新的三萜皂苷化合物 。Chang Xiaolong 等[13]发现2个新的三萜皂苷化合物Ardisicreno-side K和Ardisicrenoside L。

1.2 苯醌类

紫金牛属植物化学成分中，对苯醌类分布最广，故此该成分的研究较多。目前，20个苯醌类化合物取自紫金牛属植物中，当中密花醌和恩贝素最为常见[5]。Chang HS[14]等从纽子果中分离得到两个新的化合物(20R)-6-(20-acetoxypentadecyl)-hydroxy-2-methoxy-1,4-benzoquinone、(20R)-6-(20-acetoxytride-cyl)-5-hydroxy-2-methoxy-1,4-benzoquinone。 紫金牛属植物中常见的苯醌类成分有Ardisiaquinone A-C、cornudentanane、maesaquinone等[15]。

1.3 香豆素类

香豆素类成分存在于众多紫金牛属植物中，如：香豆素类成分存在于矮茎朱砂根(Ardisia brevicaulis Diels)中[16]，同时百两金(Ardisia crispa)、矮地茶(Herba Ardisiae Japonicae)、虎舌红(Ardisia mamillata)也含有此成分[5]。江南紫金牛中含有岩白菜素；紫金牛中还含有矮茶素Ⅱ、Ⅲ。

1.4 黄酮类

在紫金牛属植物中常见黄酮类化合物有：槲皮素、槲皮苷、4，5，7，3，，4，，5，-七羟基黄酮及其衍生物等。此外印度学者从A.floribunda中分离得到新黄酮：5，6，2，，3，，4，-五甲氧基黄酮和5，6，3，，4，-四甲氧黄酮；王晓娟[17]从九节龙中分离出三奈酚半乳糖苷和黄酮-6-葡萄糖碳苷。

1.5 甾醇和三萜类

在毛艳苹[18]等人对紫金牛(Ardisia japonica)块根的研究，白色粒状结晶(丙酮)结合NMR数据，并与文献[19]对照并定为三十烷醇；白色针晶(氯仿)结合NMR数据，并与文献[20]对照并定为波甾醇。

1.6 其它类

挥发油等成分也存在于紫金牛属植物中[21-22]。九节龙(Ardisia pusilla A.DC)叶中分离得到没食子酸和琥珀酸，百两金(Ardisia crispa)中分离纯化可得到生物碱，小紫金牛(Ardisia chinensis Benth)中分离纯化得没食子酸乙酯、水杨酸等物质[23]。此外，该属植物中还包含微量元素及肽类化合物[24]，另外有少数品种如虎舌红(Ardisia mamillata)、开喉箭(Belamcanda chinensis)、白两金(Ardisia crispa)中含有生物碱[25]。

2 药理作用及临床应用

紫金牛属植物具有多种药效，其中抗肿瘤及抗病原生物作用显著，同时也还有抗炎镇痛功效。目前临床工作中，已被广泛用于抗炎消肿，治疗痨咳、肿痛等各种临床疾病。其药理作用主要有：

2.1 抗肿瘤作用

体外实验发现[26]，紫金牛属植物中具有抗基因突变、抑制肿瘤生长等作用在于其中的三萜皂苷类成分的存在，特别是抗肿瘤作用最为显著。党欢[27]等人对皂苷类成分诱导肿瘤细胞凋亡进行了研究，发现其可通过促进Fas/FasL和Bax表达，下调Bcl-2表达，激活Caspase信号途径，以及通过BAD去磷酸化途径诱导胶质瘤U251细胞凋亡，还可通过上调Beclin-1及LC-3等的表达，诱导肿瘤细胞自噬。李录克[28]等人发现，紫金牛属植物中的齐墩果烷型三萜皂苷类化合物在抑制肿瘤转移和提高疗效方面具有较好的活性，可抑制肿瘤细胞的生成、阻滞肿瘤的有丝分裂、抑制肿瘤细胞血管生成，还能增强机体免疫能力。

王晓娟[17]等人发现九节龙皂苷对5-Fu化疗有增效作用。林洪[29]等人通过胶质瘤U251细胞体外实验发现，九节龙-Ⅲ诱导凋亡的主要机制是BAD去磷酸化及裂解的凋亡途径。李乐翔[30]等通过实验发现，九龙节皂苷可能通过抑制突变型P53和Bel2的表达诱导细胞凋亡，从而抑制胰腺癌瘤形成和发展。玉石[31]等人通过大量实验证明上述皂苷可明显抑制胶质瘤细胞的生长并致其凋亡。熊剑等[32]人发现九节龙皂苷Ⅰ面贡献地改变了胶质母细胞瘤的细胞周期。Wen等[33]从走马胎中发现4种走马胎皂苷，两种对体外培养肿瘤细胞有较好抑制作用。据相关报道[34-35]，紫金牛属植物如：虎舌红(Ardisia mamillata)、少年红(Ardisia alyxiaefolia Tsiang exc.chen)、百两金(Ardisia crispa)等对多种人瘤细胞(体外实验)均有明显的抑制作用。

2.2 抗病原生物

浙江紫金牛属植物中的朱砂根(Ardisia crenata Sims)、百两金(Ardisia crispa)、莲座紫金牛(Ardisia primulifolia Gardn.et Chmp)、紫金牛(Ardisia japonica)及小紫金牛(Ardisia chinensis Benth)等都有清热解毒的功能[1]。Liu等[36]从朱砂根中分离得到两个新皂苷ardisicrenoside K和L，体外实验发现其对植物病原真菌稻瘟病菌有抑制作用。宋冬梅[37]等人的研究表明，朱砂根醇提物对部分溶血性链球菌和金黄色葡萄球菌有显著抑制效果，醇提得到的成分，即岩白菜素和异岩白菜素在抗HIV存在一定活性。

2.3 抗炎镇痛作用

王泽宇[38]等人对紫金牛块根的化学成分的研究显示，紫金牛块根可消肿止痛、抑制肿瘤生长。紫金牛全株入药具有止咳平喘，清毒化淤，止痛的功效[1]。李家洲[39]等人研究了散花紫金牛的抗炎镇痛功效，发现该植物粗提物具有一定的抗炎功效。矮地茶所含苯醌类成分能抑制哮喘，其挥发油成分对哮喘也有功效。余成龙[40]等人发现发现，岩白菜素可有效抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀，具有明显的消炎作用 。张伟[41]等人发现，朱砂根中的岩白菜有止咳功效，副作用少且耐药性小，但在机体内代谢较快，吸收利用度不高。

2.4 活血化瘀作用

小紫金牛(Ardisia chinensis Benth)、紫金牛(Ardisia japonica)、九节龙(Ardisia pusilla A.DC)及朱砂根(Ardisia crenata Sims)等植物具有活血化瘀的功效。毛世忠[42]等人发现，小紫金牛全株药用具有化瘀活血，止血解毒的功效。江香梅[43]等人的实验研究证明，紫金牛及九节龙、朱砂根也具有此功能，其中朱砂根主要用于咽喉肿痛、跌打损伤、风湿骨痛等症状。

2.5 其它

朱砂根部分成分具有良好的抗生育作用，研究表明朱砂根中的皂苷类成分具有抗早期受精功效，朱砂根中皂苷使子宫收缩[37]。可有效减轻霍乱、伤寒、破伤风类毒素混合制剂等感染或疫苗导致的发热[44]。皂苷类成分除抗肿瘤作用，还对抗HIV具有作用。

3 展望

紫金牛属包含多种药用植物。在我国，该属的临床应用已经有900多年的历史，随着现代药学研究的不断深入，研究手段的不断发展，对该属的药效作用的认识也逐渐加深。如前所述，紫金牛属植物的多种成分均有对肿瘤有较好的抑制作用，对HIV等多种病原病原微生物也有一定的抑制效果，还有清热解毒、抗炎镇痛、活血化瘀、消肿止痛等多种功效，为开发新型药物提供了广泛的资源。该属植物资源在我国分布广泛，资源充足，有较大的开发潜力。通过对该属植物的广泛深入研究，可充分利用其有效活性成分，扩展其临床应用，为开发新型中药提供有效的技术支持。

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(本文文献格式：孙森凤，姜 雪，张春玲，等.紫金牛属植物成分及药理研究进展[J].山东化工，2017，46(08)：68-70.)

Progress in Research on Chemical Component and Pharmacological Activities of Ardisia Plants

SunSenfeng1,JiangXue1,ZhangChunling2,ZhangYingying3

(1. College of Pharmacy,Shandong University of Traditional Chinese Medicine, Teaching and Research Institute of Microbiology 250355,China; 2. Financial Department, Shandong University of Traditional Chinese Medicine, Jinan 250355, China;3 College of Traditional Chinese medicine, Shandong University of Traditional Chinese Medicine, Jinan 250355, China)

Ardisia .spp were used as tradational chinese medicine for a long time, they had mutiple chemical component, which were rich in saponins, phenol, coumarin. It had shownsignificant activity in anti-tumor, anti-inflammatory, anti-pathogenic and analgesic. In the article, according to the research of the chemical component and pharmacological activities progress of Ardisia. app plants were summarized to further reveral the medical value of Ardisia .spp and privide the basis for clinical drug development.

Ardisia;chemical component; pharmacological activity; clinical application

2017-02-07

山东省高校中医药抗病毒协同创新中心课题 XTCX2014B01-04

孙森凤(1995—)，女，山东潍坊人，从事中药化学成分研究；通信作者：张颖颖(1977—)，山东日照人，硕士研究生，讲师，主要从事中医药抗病原生物研究。

R285.5

A

1008-021X(2017)08-0068-03