复方氟罗沙星喷雾剂的制备分析

张永钗（浙江新和成股份公司，浙江 绍兴 312500）

复方氟罗沙星喷雾剂的制备分析

张永钗（浙江新和成股份公司，浙江 绍兴 312500）

氟罗沙星是新型第3代喹诺酮类抗菌药，具有抗菌谱广，抗菌力强，长效的特点。本文分析了复方氟罗沙星喷雾剂的制备方式，并采用紫外分光度法来测定，结果显示，复方氟罗沙星喷雾剂制作工艺简单、处方合理、质量可靠，值得进行推广应用。

复方氟罗沙星喷雾剂；制备；测定

氟罗沙星是临床中第三代喹诺酮抗菌药物，有着用量小、抗菌谱广、半衰期长、疗程短的优势，复方氟罗沙星喷雾剂可以应用于皮肤粘膜损伤、烫伤、烧伤的治疗中。为了总结复方氟罗沙星喷雾剂的制备方式，现将我单位具体的制备要点、注意事项总结如下。

1 仪器与材料

仪器采用MP220酸度计、UVA2450紫外分光光度计（岛津公司）、AE240电子天平（瑞士梅特勒公司）、QTH-1P恒温恒湿试验箱。

在材料方面，有盐酸麻黄碱（遂成药业股份有限公司）、氟罗沙星（阿尔塔科技有限公司）、氯化钠，其他实验所需试剂与药品。

2 实验方法

称取10g盐酸麻黄碱、3g氟罗沙星、0.3g羧苯乙酯、5.8g氯化钠，加入1000ml的注射用水。

取3g氟罗沙星，加入600mL60℃的注射用水，缓慢搅拌，使氯化钠得以充分溶解，使用适量NaOH调节溶液PH值，过滤，继续添加注射用水，完成后进行灭菌处理，灭菌时间维持在30min，分装，完成样品制备。

制备完成的样品为淡黄色澄明液体。

3 鉴别方式

3.1 样品鉴别

取10ml样品，将其放置于表面皿，采用水浴法处理，加入0.5mL醋酐、30mg丙二酸，采用水浴法加热8min，直至显示出红棕色。另取5mL样品，加入1mL盐酸羧胺溶液、2mL氢氧化钠溶液，充分摇匀，加入2mL稀盐酸、2滴三氯化铁试液，溶液呈橙红色。另去1mL样品，加入2滴硫酸铜试剂、1mL氢氧化钠溶液，此时，样品呈蓝紫色，加入1mL乙醚，充分摇匀，放置，水层呈蓝色、乙醚层呈紫红色。

3.2 含量测定

选择氟罗沙星对照样品，使用0.1mol·L-1盐酸溶剂进行配置，形成氟罗沙星溶液，根据处方要求配置含有羧苯乙酯、盐酸麻黄碱且不含氟罗沙星的溶液，并制作不含任何物质的空白液，参比为0.1mol·L-1盐酸，进行扫描，结果显示，氟罗沙星最大吸收波长是287nm，将其作为测定波长，空白液不影响测定结果。关于盐酸麻黄碱测定上，使用旋光法，其他物质不会影响最终的测定结果。

3.3 标准曲线

在氟罗沙星的选择上，于105℃环境下干燥处理，取25mg作为对照品，将其放置在250ml烧杯中，使用盐酸进行溶解、定容，充分摇匀后，分别精选0.4mL、0.8mL、1.6mL、2.4mL、3.2mL、4.0mL稀释液，将其置于量瓶中，加入盐酸溶液进行稀释，将盐酸溶液作为空白液，测吸收度，结果显示，r=1.0000，C=9.7183A-0.0090；在盐酸麻黄碱的选择方面，用水配置成浓度为0.6%、0.8%、1.0%、1.2%、1.4%的溶液，测定其炫光度，结果显示，r= 0.9998，C=1.4598α-0.0065。计算结果显示，本样品中，氟罗沙星含量为0.284%～0.316%（g·mL-1），盐酸麻黄碱含量为0.9%～1.1%（g·mL-1）

3.4 回收率计算

根据处方比例来称取氟罗沙星、盐酸麻黄碱，根据要求配置成5份溶液，根据计算标准来计算回收率，结果显示，氟罗沙星RSD为0.25%，回收率100.1%，盐酸麻黄碱RSD为0.5%，回收率100.4%。

3.5 稳定性结果

将样品放置在室温下，观察0d、30d、90d、180d时样品外观变化情况，测量其含量与PH值，结果显示，在外观、含量与PH值方面，并无显著变化。

取一份样品，将其放置在恒温恒湿箱，湿度控制在（75± 5）%、温度维持在（40±2）℃，并在0d、30d、90d、180d时观察样品稳定性、外观与PH值，结果显示，三项数据均无显著变化。

另取平均体重为20.21±0.44g的小白鼠，共10只，5雌，5雄，使用剃刀在其背部剃出1×1cm面积，使用喷雾剂，每次喷3次，连续喷5d，结果显示，小白鼠背部裸露部分无水肿、红斑出现。

4 讨论

氟罗沙星属于长效喹诺酮抗菌药物，可以抑制细菌DNA旋转酶，继而起到抑制细菌复制的作用，氟罗沙星对于多数革兰阴性菌，如气单胞菌属、弯曲杆菌、不动杆菌属、柠檬酸细菌、嗜血杆菌、肠杆菌、军团菌、变形杆菌、沙门菌、奈瑟球菌属、大肠杆菌等，都有良好的灭菌效果。氟罗沙星一般以口服为主，为口服后，可以在短时间内完全吸收，在1～2h，达到血峰浓度，并且可以与血浆蛋白相结合，有着一定的血管外渗透作用。本实验以盐酸麻黄碱、氟罗沙星、氯化钠等作为原材料，制作了复方氟罗沙星喷雾剂，在用药后，可以在创面表面形成药痂，阻断细菌的侵入，避免创面感染，关于后续的临床疗效，会在下一步进行跟踪与报道。总而言之，复方氟罗沙星喷雾剂制作工艺简单、处方合理、质量可靠，值得在各个医院中进行推广与应用。

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