近年来正在研发的杀虫剂

何秀玲，张一宾

（上海市农药研究所，上海 200032）

近年来正在研发的杀虫剂

何秀玲，张一宾

（上海市农药研究所，上海 200032）

简要介绍了afidopyropen、broflanilide、环溴虫酰胺等13个近年来正在研发的杀虫剂。

afidopyropen；broflanilide；环溴虫酰胺；杀虫剂

杀虫剂是农药的重要组成，在三大类农药中位列次席。2014年全球杀虫剂市场达161.67亿美元，较2013年增加了12.60亿美元，增加了1％［1］。

表1 2013年全球销售额列前15位的杀虫剂品种及类别

在目前大量应用的杀虫剂品种中，仍有一些杀虫剂存在毒性、害虫抗药性或对环境有不良影响等问题。为此，人们通过不断开发具有不同结构或作用机制的新杀虫剂品种和类别予以替代。表1即为2013年全球销售额列前15位的杀虫剂品种［1］。这些品种是全球杀虫剂市场的主力军。

由表1可见，在此15个品种中，传统的有机磷类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类就达7个，再加上对蜜蜂或水生生物有不良影响的新烟碱类及对水生生物有风险的氟虫腈则共11个，占80％以上。故而开发环保型的杀虫剂类别或品种已十分迫切，双酰胺类则为成功的典型。以下13个化合物即为近年开发的具有杀虫活性的化学物质。

1 Afidopyropen

Afidopyropen代号ME 5343、BAS 440 I，是日本明治制药公司与日本北里研究所共同开发的一种具有新颖结构和作用机制的新化学类别——pyropenes类杀虫剂，2010年授权巴斯夫公司进行产业化开发和推广。2016年4月巴斯夫以商品名Inscalis™提交登记申请，预计2019年上市。该药剂可用于大田作物、果树、蔬菜、中耕作物、葡萄园/果园防治蚜虫、飞虱、介壳虫、叶蝉等吮吸性害虫，不仅可用于叶面处理，还可用于种子处理和土壤处理［2］。

2 Broflanilide

Broflanilide为日本三井化学开发的具双酰胺结构的杀虫剂［3］，代号MCI-8007，主要用于果树和蔬菜、大豆、棉花、玉米、水稻及非作物用，用于防治鳞翅目、鞘翅目、白蚁、蚁类、蜚蠊、蝇类等害虫。该剂对斜纹夜蛾（Spodoptera litura）具有较高的杀幼虫活性。

研究认为，broflanilide代谢产生脱甲基-broflanilide，对狄氏剂（RDL）γ-氨基丁酸（GABA）受体拮抗剂具有非竞争性抗性。而脱甲基-broflanilide的作用位点与氟虫腈等非竞争性拮抗剂不同，位于果蝇 RDL GABA受体 M3区的 G336附近。尽管脱甲基-broflanilide与大环内脂类的作用位点有所重叠，但两者的作用机制不同。该剂可有效防治抗环戊二烯类杀虫剂和氟虫腈的害虫［4］。

3 环溴虫酰胺（Cyclaniliprole）

环溴虫酰胺为日本石原产业公司开发的具双酰胺结构的杀虫剂，代号 IKI-3106。该剂的作用机制不同于其他双酰胺类杀虫剂，并非完全为鱼尼汀受体作用剂［5］。环溴虫酰胺被推荐用于果树、蔬菜、马铃薯、茶树、大豆、棉花等众多作物，防治鳞翅目、鞘翅目、缨翅目、双翅目、同翅目害虫。

4 Dicloromezotiaz

Dicloromezotiaz代号DPX-RDS63，为杜邦公司开发的两性离子杀虫剂。从严格意义上讲，其也含有双酰胺结构，对该剂的作用机制尚在研究中。该剂可用于水稻、果树、蔬菜防治咀嚼式口器害虫。

5 Flometoquin

Flometoquin代号 ANM-138，是日本明治制药公司和日本化药公司（Nippon Kayaku）开发的杀虫杀螨剂。该剂可用于果树、蔬菜、谷物及观赏植物等，防治螨类、蓟马、粉虱等小型刺吸式口器害虫和鳞翅目害虫［6］。该剂的作用机制还不明确。

6 Fluazaindolizine

咪唑并吡啶类化合物fluazaindolizine由杜邦公司开发，代号DPX-Q8U80，推荐作为用于果树、蔬菜等作物的杀线虫剂。

7 Fluhexafon

Fluhexafon是日本住友化学公司开发的新颖结构氰基硫醚类杀虫剂，代号S-1871，用于防治褐飞虱、棉蚜等。该剂作用机制不明。

8 Fluxametamide

Fluxametamide为日本日产化学公司开发的异噁唑类杀虫剂，代号NC-515。主要用于蔬菜、果树、棉花、大豆、茶树等作物防治鳞翅目害虫、蓟马、粉虱、潜叶蝇、甲虫等害虫和螨类。

9 Pyflubumide

Pyflubumide是继第一个双酰胺类杀虫剂氟虫双酰胺之后，日本农药公司开发的又一个双酰胺类杀虫剂，代号为NNI-0711，主要用于果树、蔬菜、茶树防治螨类［5］。

10 氟氰虫酰胺（tetraniliprole）

氟氰虫酰胺为拜耳公司开发的双酰胺类杀虫剂，代号BCS-CL73507，主要用于果树、蔬菜、水稻、马铃薯等众多作物，防治鳞翅目、鞘翅目、双翅目害虫等。该剂作用位点为鱼尼汀受体变构体。

11 Tioxazafen

孟山都公司开发的噻吩兼异噁唑类杀线虫剂，主要用于玉米、大豆、棉花，为种子处理剂，防治各种线虫。

12 Triflumezopyrim

杜邦公司开发的嘧啶类杀虫剂，代号DPX-RAB55，主要用于水稻防治稻飞虱、叶蝉，此外对蚜虫和蜚蠊也有一定防治作用。

其他正在研发中的杀虫剂还有日本农药公司开发的苯基吡唑类杀虫剂pyriprole（代号V3086）等。

以上 13个化合物包括生物源物质，也有噻唑类、异噁唑类、噻吩类、嘧啶类、吡唑类等各种结构，特别是双酰胺类则有4个化合物之多。双酰胺类已成为当今全球杀虫剂开发的热点。

13 结 语

除了杀虫剂自身的问题，害虫的抗药性是杀虫剂应用中必须面对的挑战。由于滥用或不规范使用，导致害虫对药剂的抗性问题频发，并越来越严重。对此，除了加强教育，规范、合理、科学使用外，开发新颖杀虫剂也是解决或延缓抗性问题的重要手段。除上述介绍的13个具有杀虫活性的新颖化合物外，人们还开发了其他具有杀虫活性的新化合物。图1即为2010年以来报道的其他杀虫化合物［3］。

毫无疑问，在这些化合物中，有可能产生新颖的杀虫剂品种，新的杀虫剂必将源源而生。并且，人们对杀虫剂的开发还会继续。

图1 2010年以来报道的其他杀虫化合物

现今一批在 21世纪诞生上市的杀虫剂逐步成为全球杀虫剂市场的主体，特别是具有新的化学结构或作用机制的新杀虫剂越来越受到人们的欢迎，它们的市场增长很快。表2即为全球近5年销售额增长率排前15位的杀虫剂品种［7］。

表2 近5年年均销售额增长率排前15位的杀虫剂品种

然而，迄今仍有一批存在毒性、害虫抗药性及环境问题等隐患的杀虫剂，如喹硫磷、乙酰甲胺磷、Zeta-氯氰菊酯、灭多威仍有相当的市场，且增长率较高（表2）。这正说明市场的需要，因此，努力开发安全环保型新颖杀虫剂以尽快取代这些杀虫剂品种，也是社会发展为农药工作者所提出的课题。

［1］PHILLPS MCDOUGALL. Phillps McDougall—agriservice， product section—2013 market［M］. UK: Phillps McDougall， 2014.

［2］CHERYL A. LEICHTER， NATHAN THOMPSON， BRUCE R. JOHNSON， et al. The high potency of ME-5343 to aphids is due to a unique mechanism of action［J］. Pesticide Biochemistry and Physiology，2013， 107（2）: 169-176.

［3］张一宾. 2010 年以来介绍的农药活性化合物及合成［J］. 世界农药，2015， 37（3）: 1-7.

［4］NAKAO T； BANBA S. Broflanilide: a meta-diamide insecticide with a novel mode of action［J］. Bioorg Med Chem.， 2016； 24（3）:372-377.

［5］杨吉春， 王秀丽， 杨帆. 2013年公开的新农药品种［J］. 农药， 2014，50（2）: 123-125.

［6］张一宾. 一批新化学农药及其合成方法概述（下）［J］. 世界农药， 2013，35（6）: 13-19.

［7］PHILLPS MCDOUGALL. Phillps McDougall—agriservice， product section—2014 market［M］. UK: Phillps McDougall， 2015.

A Review of Insecticides Which Are Being Developed in Recent Years

HE Xiu-ling， ZHANG Yi-bin
（Shanghai Pesticide Research Institute， Shanghai 200032， China）

This article briefly introduced 13 insecticides such as afidopyropen， broflanilide， cyclaniliprole， which are being developed in recent years.

afidopyropen； broflanilide； cyclaniliprole； insecticide

10.16201/j.cnki.cn31-1827/tq.2016.03.05

TQ450

A

1009-6485（2016）03-0022-03

何秀玲，女，工程师，E-mail: sjnywp@163.com。

2016-06-06。