马库什权利要求单一性的

王玉桂

一、马库什权利要求的单一性

通常，马库什权利要求是一种比较特殊的权利要求，其采用列举出可选择要素或可选择项的方式来撰写权利要求，目的在于解决化学领域中的多个取代基彼此之间不具有共同上位概念的问题。实践中，马库什权利要求通常出现在通式化合物和制药领域的专利申请文件中。因此，马库什权利要求是化学医药发明专利申请中单一性问题涉及到的一个特殊问题。

关于马库什权利要求的单一性，审查指南（2010版）在第二部分第十章第8.1节中规定了“如果一项申请在一个权利要求中限定多个并列的可选择要素，则构成马库什权利要求。马库什权利要求同样应当符合专利法第三十一条第一款及专利法实施细则第三十四条关于单一性的规定。如果一项马库什权利要求中的可选择要素具有相类似的性质，则应当认为这些可选择要素在技术上相互关联，具有相同或相应的特定技术特征，该权利要求可被认为符合单一性的要求。这种可选择要素称为马库什要素”。

审查指南在第二部分第十章第8.1.1节中规定了“当马库什要素是化合物时，如果满足下列标准，应当认为它们具有类似的性质，该马库什权利要求具有单一性：（1）所有可选择化合物具有共同的性能或作用；（2）所有可选择化合物具有共同的结构，该共同结构能够构成它与现有技术的区别特征，并对通式化合物的共同性能或作用是必不可少的；或者在不能有共同结构的情况下，所有的可选择要素应属于该发明所属领域中公认的同一化合物类别”。

从审查指南的以上规定可以看出，对于马库什化合物权利要求来说，只有同时满足上面的（1）和（2）两条标准时，才能够认为它们彼此之间具有类似的性质，从而使马库什化合物权利要求具有单一性。

针对上面提及的情况，笔者分别通过下面的案例1和案例2来说明在马库什权利要求中涉及“共同的结构”和“公认的同一化合物类别”时单一性的答复思路。

二、关于马库什权利要求单一性的答复

案例一

【相关案情】

权利要求1：一种具有式（I）的化合物，

或其立体化学异构体……，

其中，R1为C1-6 烷基；C3-6 环烷基；三氟甲基；经以下各基团取代的C1-3烷基：三氟甲基、2，2，2-三氟乙氧基、C3-7环烷基、苯基或经C1-3烷基、C1-3烷氧基、氰基、卤基、三氟甲基或三氟甲氧基取代的苯基；苯基；经1 或2 个选自由C1-3烷基、C1-3烷氧基、氰基、卤基、三氟甲基及三氟甲氧基组成的组中的取代基取代的苯基；或4-四氢吡喃基；

R2为氰基、卤基、三氟甲基、C1-3烷基或环丙基

R3为式（a）或（b）或（c）或（d）的基团：

在实质审查过程中，审查员认为本申请的权利要求1要求保护一种具有式（I）的化合物。然而，由于R1、R2、R3的定义均包括多种可变化的基团，因此，式（I）化合物的并列选择的技术方案之间的共同结构仅为。对比文件1（WO 2007039439A1）公开了具体化合物3-{5-[8-三氟甲基-6-（4-三氟甲基-苯基）-咪唑并[1， 2-a]吡啶-3-基]-[1，2，4]噁二唑-3-基}-苯磺酰胺，其具有结构，并且其可作为mGLuR2受体拮抗剂，由此可见结构不能构成本发明与现有技术的区别技术特征，即，本申请权利要求1的并列选择的技术方案之间不具备相同或相应的特定技术特征，因而不属于一个总的发明构思，因此本申请权利要求1的并列选择的技术方案之间不具备单一性。

另外，审查员认为根据对比文件1，本申请至少可以分成以下4组发明：

1）R3为式（a）的式（I）化合物

2）R3为式（b）的式（I）化合物

3）R3为式（c）的式（I）化合物

4）R3为式（d）的式（I）化合物

申请人应当根据对比文件1对式（I）化合物进行进一步的限定以克服缺乏单一性的缺陷。

针对上面案例一的审查意见，申请人对要求保护的化合物结构进行了分析，并且认为权利要求1中的并列选择的技术方案之间具有相同或相应的特定技术特征，属于一个总的发明构思。

具体地，对于案例1，在对通式化合物的结构进行分析后，申请人应当重点强调，由式（1）中的R3的结构特征（a）到（d）限定的四组化合物之间由于以下原因而具有单一性：示例性的化合物均具有共同的性能或活性，即，它们对mGluR2受体均呈现出正变构调节活性；并且，所有示例性的化合物均具有构成与现有技术的化合物结构的区别部分的共同结构单元。在本申请的情况下，该共同结构单元是连接在一起的单独部分的组合，并且对通式化合物的共同作用或性能是必不可少的。

而且，根据本申请的示例性化合物具有在7位和8位被取代的咪唑并[1， 2-a]吡啶-3-基核，

相反，对比文件1中的重要要素是在6位被苯基取代和可选地在8位取代的（1，2，4-噁二唑-5-基）-咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基核，这导致在mGluR2受体中具有拮抗活性的化合物：

因此，本申请要求保护的化合物具有显著不同于对比文件1中披露的化合物的取代模式，并且由这种取代模式形成的结构构成了本申请化合物的共同结构，且该共同结构能够构成本申请与现有技术的区别特征，并且该共同结构对要求保护的通式化合物的共同性能或作用是必不可少的，从而使得本发明的化合物对mGluR2受体均显示出正向变构调节活性。由于作为本申请要求保护的化合物与对比文件1的化合物的区别特征的共同结构不能由对比文件1已知或者启示，且该共同结构对要求保护的通式化合物的共同性能或作用是必不可少的，因此权利要求1的所有可选择化合物之间均具有类似的性质。

如上所述，权利要求1的化合物满足审查指南中关于马库什权利要求单一性的规定：（1）示例性的化合物均具有共同的性能或活性，即，它们在mGluR2中均表现出正变构调节活性；（2）所有示例性化合物的结构均具有在7位和8位被取代的咪唑并[1， 2-a]吡啶-3-基核，即这些化合物具有共同结构。而且，要求保护的化合物具有与对比文件1中公开的化合物明显不同的取代模式，即，本申请化合物之间的该共同结构能构成本发明与现有技术之间的区别特征，并且对通式化合物的共同性能或作用是必不可少的，本申请的示例性化合物在mGluR2受体中均显示出正变构调节活性。因此，本申请的马库什权利要求的所有可选择化合物之间具有单一性。

针对这类审查意见，在实践中，在所有的可选择化合物具有与现有技术区别的共同结构且具有共同的性能或作用的情况下，有时还需要说明与现有技术相区别的该共同结构和所述共同性能或作用之间的关系，以说明该共同结构对要求保护的通式化合物的共同性能或作用确实是必不可少的，即，所有可选择的化合物均具有类似的性质，从而可以认为所有可选择的化合物在技术上是相互关联的，即它们之间具有相同或相应的特定技术特征，从而具有单一性。

案例二

【相关案情】

权利要求1：一种有色纺织品增色洗涤剂，包括以下组分：洗涤剂、增深剂、渗透剂、阳离子改性剂、纤维改性剂、溶纤剂……，其中，所述增深剂选自改性聚丁二烯树脂、环氧树脂、氨基树脂、聚酯树脂、丙烯酸树脂、和聚氨酯树脂。

在案例二中，可以认为作为马库什要素的“增深剂”具有共同的结构，即所限定的增深剂都是水性树脂，且根据本领域的现有技术可以预期作为马库什要素的“增深剂”在有色纺织品增色洗涤剂中可以相互替代且能获得相同的结果，因而在相关技术中可以认为作为马库什要素的“增深剂”所选择的物质属于同一类化合物，因此该权利要求所要求保护的发明具有单一性。

在实践中，在所有可选择化合物不能具有共同结构的情况下，判断所有的可选择要素是否属于同一化合物类别尤其是需要注意以下三个关键的方面：（a）该“同一化合物类别”是否是该发明所属技术领域中“公认”的；（b）根据本领域的知识是否可以预期；和（c）对于要求保护的发明来说其表现是否相同。

三、马库什权利要求的修改方式

如上所述，由于马库什权利要求撰写方式的特殊性，因此经常会导致在一项马库什权利要求中包括众多的化合物。在实践中，会出现马库什权利要求中的一些并列可选要素存在新颖性、创造性和不支持等问题。通常，申请人需要根据不同的情况进行意见陈述或对权利要求进行适当的修改，以便使要求保护的马库什权利要求能克服新颖性、创造性或不支持等缺陷。

下面给出几种为了克服马库什权利要求不具备新颖性、创造性和得不到说明书支持等问题而进行修改的方式。

（1）删除权利要求中多个可选择替换的技术特征中的一个或多个特征

例如，删除通式化合物的一些取代基定义中的某一个或多个选项，即删除并列选择项，从而形成新的权利要求。这样的修改本质上是将原申请文件中记载的多个并列可选的技术方案中的某些方案删除，通常不会引入原申请文件中未记载的新内容，因此原则上是允许的。即，当马库什权利要求涉及到化合物时，化合物之间是并列选择的关系，并且每个化合物构成一个独立的技术方案，权利要求概括的是多个技术方案的集合，各个要素之间可以相互替代而达到相同的效果，因此允许申请人对要求保护的化合物进行删除式修改。然而，如果通过删除一部分可选的技术特征，而使得要求保护的通式化合物相当于数个具体化合物，并且这数个具体化合物中的一些在原申请文件中没有明确记载时，则认为这种删除超出了原申请记载的范围，属于不允许的删除。

针对上面提及的不允许删除的情况，下面给出两种情况进行说明。

a.在修改后的通式化合物中的某一个或一些基团仅保留一个变量的情况下，并且所述变量的可选项为具体取代基，即所述通式化合物本质上相当于在可选项中选择每个具体取代基后获得的多个具体化合物时，通常需要考虑多个具体化合物是否明确记载在本申请的说明书中。如果这些具体化合物未记载在说明书中，则这样的删除可能引入新的优选范围，因此是不允许的。

b.在修改后的通式化合物中仅存在两个变量，且每个变量只存在两个可选项，并且两个可选项都是具体取代基的情况下，即该通式化合物相当于通过对这些具体取代基进行排列组合而获得的四个具体化合物，如果这四个具体化合物中的一些在原申请文件中没有明确记载，则这样的修改或删除也是不允许的。即只有当通过排列组合得到的四个具体化合物在原申请文件中均有明确记载时，上述修改才是允许的。

实践中，在确定从马库什权利要求中删除一个或多个并列可选项是否适宜时，通常允许申请人从马库什权利要求的多个并列可选的技术方案中删除一个或多个技术特征或选项，然而这样的删除不能因此形成一个新的发明。通常，在判断是否形成了一个新的发明时，需要结合原说明书中记载的内容，特别是实施例中的内容来判断通过这样的删除是否形成具有特定含义的特定组合，是否突出了原申请文件中没有具体提到的特定化合物或其组合。因此，通常从马库什化合物权利要求中删除并列可选项应当限于缩小权利要求的范围，并且不能产生新的发明。

（2）将权利要求修改成说明书中明确记载的范围或者删除某一项或几项权利要求

在这种情况下，修改后的权利要求范围已经明确记载在原申请文件中，因此这样的修改通常是允许的。

（3）对化合物进行具体放弃式修改

此处的“具体放弃”是指根据现有技术从权利要求保护的范围中放弃在原申请文件中未记载或提及的具体化合物或小范围的一类化合物。

针对上面提到的具体放弃式修改，根据审查指南第二部分第八章第5.2.3.3（3）中的规定“鉴于当申请的技术特征取原数值范围的某部分时发明不可能实施，允许申请人采用具体放弃的方式进行修改”。实践中，针对马库什化合物权利要求中的取代基，也可以利用具体放弃的方式对权利要求进行修改，以便排除在本发明中明显不能实施的化合物。

（4）对技术特征或各取代基的具体选项进行重新组合

通常，在马库什化合物权利要求中存在多个变量，而每个变量经常会存在多个不同的选项。例如，对每个变量通过“取代基R为……，且优选为……，更优选为……，并且最优选为……”的方式来限定多个优选的范围。实践中，可能需要将不同变量的各个优选范围进行组合来形成在原申请中记载的通式化合物和实施例中提到的具体化合物之间的某个或某些中间范围。通常，如果通过对实施例中的某个或某些取代基进行组合后没有引入新的内容，则这样的修改原则上是允许的。相反，如果申请人通过对实施例中某个或某些取代基选项进行重新组合后所获得的化合物范围是本领域的技术人员无法由原申请文件中记载的内容直接、毫无疑义地进行确定的，则这样的修改超出了原申请文件记载的范围，因此是不允许的。

四、结论

根据以上案例，笔者认为，在马库什化合物权利要求单一性的答复中，申请人和代理人应该从本申请的实质或改进出发，首先陈述本发明所有可选择化合物均具有共同的性能或作用，然后对本申请的化合物结构进行分析，说明所有可选择化合物均具有与审查员所指出的所谓的共同结构不同的实际的共同结构，并且该实际的共同结构能够构成本申请的化合物与现有技术的区别特征，且对通式化合物的共同性能或作用是必不可少的。例如，申请人可以从通式化合物的共同结构与现有技术中化合物的结构在取代模式等方面的不同来证明本申请通式化合物的共同结构能构成其与现有技术的区别特征，并对通式化合物的共同性能或作用是必不可少的，从而说明马库什化合物权利要求具有单一性。

实践中，在所有可选择化合物不具有共同结构的情况下，需要进一步判断所有可选择的要素是否属于同一化合物类别，即，需要说明从本申请所属技术领域的现有技术知识中是否可以预期到，所有可选择要素都可以相互替代且替代后都能获得相同的结果，由此证明所有可选择要素属于本申请所属领域中公认的同一化合物类别，从而说明马库什化合物权利要求具有单一性。

此外，在为了克服新颖性、创造性和不支持等缺陷时，可以采取上面给出的几种方式对马库什权利要求进行修改。对于删除并列可选项和重新组合的修改方式，通常如果这样的删除或重新组合没有引入新内容，则原则上是允许的。

本文仅是笔者在实践中的一些体会，仅起抛砖引玉的作用，如有不妥之处，希望读者多加指正。