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匹维溴铵:当肠道闹情绪

2016-05-26李增烈

大众健康 2016年1期
关键词:阻滞剂结肠离子

李增烈

肠易激综合征(IBS)是一种常见病,占消化专科门诊肠道疾病的20%~50%。曾用名有“结肠痉挛”、“神经性结肠炎”、“结肠过敏”、“黏液性结肠炎”等,现在统一被命名为IBS。

IBS是一种慢性病,病情可以反复或迁延不愈,但肠道并没有明显器质性病变,只是功能紊乱。就像一台精密机器,零部件完好无损,但运转起来好像闹情绪似的,时快时慢,很不正常。

IBS的3大表现为腹痛、腹泻与大便频率性状改变。其发病除和肠道感染、食物、遗传、心理社会因素等有关外,其直接原因和肠道动力与感觉敏感性密切相关。

肠道动力与感觉离不开肠道肌肉与神经的工作,而它们的生理活动又离不开钙离子。钙离子也存在于色彩斑斓的翡翠、玛瑙、汉白玉中。那么,钙离子在人们生活中扮演着什么样的角色呢?

钙离子通道阻滞剂是怎么回事

肠道每个肌肉、神经细胞的细胞膜上有许多构造特殊的小通道,好像一个软柿子表面插着许多微细塑料管,这些小管外接细胞外液,内通细胞浆。一种小管只允许某一种特定的物质出出进进,就像专用车道一样。只允许钙离子进出的小管,称为钙离子通道(CC)。

细胞外面的钙离子从钙离子通道进入肌肉细胞后,与细胞浆内的钙离子调蛋白结合,促进肌凝蛋白轻链激酶活性,从而使肌肉收缩;当钙离子从细胞内跑出以后,收缩的肌肉就会变得松弛。

神经细胞活动的表现为感知,与肌肉收缩、松弛不同,但其活动与钙离子也有类似的关系。不难想象出,一旦钙离子被药物阻断在细胞外,不能进入肌肉细胞内,肌肉就会进入松弛状态,感觉传导也会变得迟钝。这就是钙离子通道阻滞剂的药理基础。

匹维溴铵作用特点

匹维溴铵是一种特殊的CC阻滞剂,其化学结构为高电极四价铵基复合物。口服进入肠道后,只有8%~10%被吸收,其中95%~98%与蛋白质结合。入血后30分钟起效,3小时后作用达到高峰,1.5小时后排泄一半。90%的代谢物由肝胆系统经粪便排出。

专门阻断结肠肌肉CC

从四肢到内脏,不同种类的肌肉细胞膜上都有不同的钙离子通道。有些药物作用面广,阻塞全身各处的钙离子通道。而匹维溴铵由于其化学性质与结构特点,只专门阻断结肠肌肉的CC,极少干扰他处的CC。结肠肌肉的钙离子通道被阻滞后,肠道肌肉活动被抑制,肠道收缩频率与幅度降低,原来能使肠道肌肉痉挛的乙酰胆碱,在匹维溴铵的作用下也有减少。这些作用综合的效果,使IBS症状能得到较好的控制,无疑是与匹维溴铵作用准确定位分不开的。

抑制胃——结肠反射

研究报告,匹维溴铵的疗效较其他常用的单一药物好,表现在患者总体情况、腹痛、便秘等症状的改善突出,如对腹泻1周有效率达90.9%,即便经过3个月,有效率还能维持在61.3%水平,为其他药物所少见。也因为抑制了胃——结肠反射,能消除“餐后即便”这一使患者不快的麻烦事。

改善焦虑状态

大量资料证实,部分IBS患者有焦虑、恐惧的症状,这些症状或成为疾病发生的诱因,或使腹痛、腹泻等症状加重不易控制。匹维溴铵能改善焦虑状态,也是受到患者欢迎的原因之一。

不良反应少

匹维溴铵作用部位专一、精确,不干扰其他方面,药物不良反应必然会减少。不会出现一般CC阻滞剂常见的头疼、头胀、肌肉酸困无力、排尿困难等不良反应。尤为重要的是,由于匹维溴铵对心血管平滑肌细胞亲和力极低,所以对血压、心率无影响,对老年人来说是安全的。

匹维溴铵应用范围

匹维溴铵+益生菌

部分IBS发生在肠道感染后,有小肠细菌过度生长、结肠发酵异常这些肠道菌群失调的表现。国内荟萃分析证实,这种合并用药对IBS总体疗效、改善腹泻、腹痛症状3方面,都效果较好。所用益生菌包括;培菲康、整肠生、美常安、普乐拜耳、米雅等都是常用品种。

匹维溴铵+黛力新

黛力新是由氟哌塞吨与美利曲辛组成,能分别促进神经递质多巴胺合成与释放,提高去甲肾上腺素与5一羟色胺含量,故有抗焦虑与抑郁作用。匹维溴铵+黛力新两药合用,不但能从病因方面着手,而且能较快控制症状,巩固疗效,且用药安全。

用于结肠镜检查

结肠镜检查是当前诊断与治疗大肠疾病不可或缺的手段,由于检查时的不适感,使部分患者望而却步。如在镜检前3小时,口服匹维溴铵100mg,足量饮水,能提高患者的配合度,缓解肠痉挛,减少患者痛苦,缩短检查时间,提高检查成功率。

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