藿香与广藿香化学成分和生物活性比较研究

曹鹏然，宋雪婷，陆振雅，程嘉琦，焦明珠，魏金风

1. 河南大学 民生学院，河南 开封 475004； 2. 河南大学 中药研究所，河南 开封 475004



藿香与广藿香化学成分和生物活性比较研究

1. 河南大学 民生学院，河南 开封 475004； 2. 河南大学 中药研究所，河南 开封 475004

鉴于目前市场出现将藿香与广藿香混售，以及一些学者提出二者均可做藿香药材使用的情况，本文通过文献搜集和本课题组的研究，以科学的数据与分析对比二者化学成分和生物活性的差异，并提出一些建议，旨在为二者的合理应用提供参考。

藿香；广藿香；化学成分；生物活性

1977年版以前的各版《中国药典》均将藿香与广藿香收为藿香的正品药材，但1985年版以后的各版《中国药典》只收载广藿香而将藿香淘汰出正品药材的范围[1]。近年来，虽然藿香不再收录于《中国药典》，但由于两者形态特征、性味、功效等相似，难以区别，在临床上出现医师处方藿香和广藿香混淆的情况，且一些传统中医观点认为二者均可做藿香药材使用。鉴于该情况，本文主要从藿香与广藿香化学成分及生物活性，以科学的数据来判断二者是否均可做藿香药材使用。

1　藿香与广藿香药材来源及功效等

藿香(Agastacherugosa(Fisch. et Mey.)O. Ktze)唇形科藿香属多年生草本植物，地上部分入药，性微温、味辛，入脾、肺、胃经，功能芳香化湿、开胃止呕、祛暑解表[2]，临床用于治疗①中焦湿热症②夏令皮炎③急性肠胃炎④慢性浅表性胃炎等[3]。中国各地广泛分布，主产于四川、江苏、浙江、湖南和广东等地，俄罗斯，朝鲜，日本及北美洲有分布。

广藿香(Pogostemoncablin(Blanco)Benth)为唇形科刺蕊草属芳香草本或半灌木，梗、叶或叶供药用，味辛、性微温；归脾、胃、肺经；芳香化湿、和胃止呕、祛暑解表；主湿浊中阻、院痞呕吐、腹痛吐泻、鼻渊头痛等[4]。临床用于治疗暑湿感冒、上呼吸道感染、暑泻、婴幼儿秋季腹泻等[3]。台湾、广东海南和广州、广西南宁、福建厦门等地广为栽培，印度、斯里兰卡经马来西亚至印度尼西亚及菲律宾也有种植。

从植物来源看，二者同科不同属，且产地不同，藿香全国各地均可种植，而广藿香大部分种植于热带地区。从性味功效来看，二者性味相同，功效相似，临床用于治疗的病症有相似之处，但不尽相同。

2　藿香与广藿香化学成分对比分析

2.1挥发油成分对比分析

不同产地的藿香挥发油的主要成分不同。任恒鑫等[5]，利用气相色谱-质谱联用技术分析了东北地区黑龙江、吉林、辽宁三省A.rugosa挥发油的化学成分组成，其中黑龙江和辽宁产藿香挥发油主要成分为甲基胡椒酚 (29.11%和56.04%)，而吉林产藿香挥发油主要成分为脱氢香薷酮 (47.65%)。李昌勤等[6]采用HS-SPME-GC-MS对开封产A.rugosa不同部位挥发油成分进行分析，对甲氧基苯丙烯是主要成分，茎、叶、果实中的含量分别为 74.81%、86.74%、90.37%。王冬梅等[7]发现巴东藿香和郑州藿香挥发油以甲基胡椒酚为主，含量分别为74.84%和64.06%，而栾川藿香挥发油以丁香酚甲醚为主，含量为 49.89%。宫海燕[8]对发现新疆人工栽培的藿香挥发油，花部位的以草蒿脑( 29.5%)为主，叶以p-Menthan-3-one(48.8%)为主。Fujita等[9]对日本境内的藿香进行研究，发现在大阪、兵库县附近生长的藿香A.rugosavar.hypoleucaKudo 的挥发油成分主要为甲基胡椒酚 (90%)，在北海道采集的藿香A.rugosavar.methyleugenoliferaFujita 挥发油的主要成分则为丁香酚甲醚(80%)。

我国广藿香的种植主要集中在广州、肇庆、湛江、广西和海南等地区，不同产地广藿香的挥发油含量及成分稍有差别。刘志华等[10]发现市售3个不同批次的广藿香均含有β-广藿香烯、β-榄香烯、α-愈创木烯、刺蕊草烯、α-广藿香烯、蓝桉醇、δ-愈创木烯、广藿香醇及广藿香酮等成分，以广藿香醇和广藿香酮为主要成分。魏刚等[11]采用GC-MS法对3个不同产地广藿香进行主成分分析,发现21 个广藿香样品均含有β-广藿香烯、β-榄香烯、顺式-石竹烯、反式-石竹烯、刺蕊草烯、α-愈创木烯、α-广藿香烯、δ-愈创木烯、广藿香醇、广藿香酮等成分，其中广藿香酮和广藿香醇为主要成分。

综上所述，不同产地的藿香挥发油的主要成分不同，但以甲基胡椒酚为主，而不同产地的广藿香主要成分均为广藿香酮和广藿香醇等，含量略有不同。这可能与广藿香的产地比较集中有关，广藿香主要集于热带地区。而藿香的产地比较分散，在我国四川、河南、黑龙江等地均有种植。另外，挥发油的主成分的区别可能与繁殖方式有关，藿香开花结果，多以种子繁殖，藿香属内植物间自然杂交普遍，过渡类型多，形成了不同的化学生态型，不同产地间藿香成分发生了较大变化。而广藿香多采用扦插育苗，杜绝了自然杂交的现象，植株不会变异，保持了母株的优良基因，化学成分没有发生太大变化。

2.2非挥发性成分对比分析

由于藿香和广藿香均为芳香植物，因此国内外学者主要针对二者的挥发性化学成分进行了系统的研究，而对其中非挥发性化学成分研究较少。文献研究表明藿香主要含黄酮类、萜类等成分，广藿香主要有黄酮及其他类化合物。

邹忠梅等[12]从藿香根中分离得到山楂酸、齐墩果酸、3-乙酰齐墩果醛、去氢藿香酚等萜类化合物和刺槐素、田蓟苷、藿香苷等黄酮类化合物。Zakharova[13]等人在A.rugosa中分离得到蒙花苷和刺槐素黄酮类化合物，Ishitsuka[14]等人在A.Rugosa中分离得到4′,5-dihydroxy-3,3′,7-trimethoxyflavone黄酮类化合物。Lee[15]等人在A.Rugosa根中分离得到agastaquinone, 邹忠梅[16]等人在藿香根中分离得到藿香酚和异藿香酚。

张岗[17]率先对广藿香中非挥发性成分进行了系统研究，采用50%乙醇提取广藿香，共鉴定出9个化合物，包括芹菜素、3,5-二羟基-7,4'-二甲氧基黄酮和胡萝卜苷等化合物，其中3,5,3'-三羟基-7,4'-二甲氧基黄酮、5,4'-二羟基-7,3'-二甲氧基黄酮、3,5,4'-三羟基-7,3'-二甲氧基黄酮、香草酸和原儿茶酸为首次从植物中分得。黄烈军[18]从广藿香95%的醇提物中分离得到21个化合物，包括黄酮、甾体及三萜类化合物，其中4',5-二羟基3',7一二甲氧基二氢黄酮、3,4',5,7-四甲氧基黄酮、3,6,4'-三羟基-7-甲氧基黄酮、3',4',5-三羟基-3,7-二甲氧基黄酮、4',5,7-三羟基二氢黄酮、1,4-丁二酸、5-羟甲基糠醛、27-甲基-5,9-二十八二烯酸、l,2-O-[2S-(3,4-二羟基苯基)-l,2-乙烷二基]-3-O-α-L-鼠李毗喃糖基-4-O-咖啡酞基-β-D-葡萄毗喃糖苷等化合物。王大海等[19]从广藿香醇提物中分离得到7个黄酮类和5个其他类化学成分,黄酮类化合物分别为刺槐素、田蓟苷、藿香苷、香叶木素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、7-O-(3′′,6′′-二-反式-对-香豆酰基)-β-D-半乳糖-芹菜素苷、5-羟基-3,3′,4′,7-四甲氧基黄酮和4′,5-二羟基-3,3′,7-三甲氧基黄酮以及尿嘧啶、大豆脑苷Ⅰ和Ⅱ、1,2-O-[2S-(3,4-二羟基苯基)-1,2-乙烷二基]-3-O-α-L-鼠李吡喃糖基-4-O-阿魏酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷、1,2-O-[2S-(3,4-二羟基苯基)-1,2-乙烷二基]-3-O-α-L-鼠李吡喃糖基-4-O-咖啡酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷和1,2-O-[2S-(3,4-二羟基苯基)1,2-乙烷二基]-3-O-α-L-鼠李吡喃糖基-6-O-咖啡酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷。此外之前关玲、张广文、胡浩斌等[20]均从广藿香的醇提物中分离得到数个黄酮类化合物。

通过对比藿香与广藿香的非挥发性成分，可发现藿香主要成分为黄酮类与萜类化合物而广藿香主要为黄酮类成分，且二者均含有刺槐素、田蓟苷、藿香苷等黄酮类化合物。虽然广藿香也含有萜类成分，但报道不多。此外，二者也均含一些甾体、有机酸等化合物，如β-谷甾醇、β-胡萝卜苷。通过上述研究，藿香与广藿香非挥发性成分差别较大。

3　藿香与广藿香生物活性对比分析

3.1对消化系统的影响

张慧慧[21]系统研究了藿香及不同化学组分对小鼠肠胃功能的影响，发现藿香、藿香挥发油成分和藿香非挥发油成分对胃肠动力障碍模型小鼠的肠推进有促进作用，藿香非挥发油成分可提高空白小鼠的糖代谢功能。徐萌等[22]研究发现川藿香对胃肠动力障碍模型小鼠胃肠动力吸收和有氧代谢具有明显调节作用。陈小夏等[23]研究发现广藿香的水溶性成分通过抑制胃肠运动机能达到解痉作用，通过增加胃酸分泌，提高胃蛋白酶活性，提高血清淀粉酶活性，消除胃肠道消化和吸收障碍，改善脘腹胀痛、嗳气等消化系统症状，并有镇痛和止泻的作用。谢肄聪等[24]研究发现广藿香挥发油具有保护肠屏障功能，其机制与增加肠黏液分泌量，减少肠黏膜肥大细胞数目，降低DAO活性并维持正常的肠黏膜上皮结构有关。

经过比较发现藿香、藿香挥发油和藿香非挥发油成分具有推进胃肠运动的作用，而广藿香水溶性成分有抑制胃肠运动的作用，广藿香挥发油有保护肠屏障的功能。二者对胃肠道运动作用相反，因此不能混淆使用。

3.2抗病原微生物作用

李春龚[25]研究发现藿香叶挥发油和广藿香挥发油有较强广谱抑菌活性，广藿香挥发油对橡胶棒孢霉落叶病菌、香蕉炭疽病菌、西瓜枯萎病菌等6种植物病原菌均有不同程度的抑制作用，其中对橡胶棒抱霉落叶病菌抑制作用最强，而藿香叶挥发油对6种病原菌均有较强的抑制作用。杨得坡等[26]研究1种藿香油3种不同地理来源广藿香油对16种皮肤细菌的体外抑制，发现中国广藿香油的活性最强，能有效抑制异源或条件致病菌的生长繁殖，而同样情况下藿香油的抗性很弱或无。之后杨得坡等人[27]又研究了藿香和广藿香挥发油对12种皮肤癣菌和条件致病真菌的体外抑制作用，发现广藿香和藿香挥发油均能选择性地完全抑制皮肤癣菌的生长繁殖，但广藿香挥发油的活性最强，能完全抑制浅部真菌病致病菌的生长繁殖如红色藓菌、狗小孢菌和絮状表皮藓等。

国内单独对藿香挥发油进行抗病原微生物作用研究较少，国外Shin S等[28]对藿香油及其中的主要成分甲基胡椒酚进行了相关研究，发现藿香油及甲基胡椒酚都对真菌表现出明显的抑制作用；另一项研究则发现，甲基胡椒酚对念珠菌有抑制作用。以及Friedman M等[29]在一项抗菌物质筛选研究中发现，甲基胡椒酚对空肠弯曲杆菌、大肠杆菌、单核细胞增多性李司忒(氏)菌和沙门氏菌都表现出明显的抑制作用。我们课题组对藿香各提取部位及主要成分田蓟苷、刺槐素进行抗菌活性筛选，未发现有抗菌活性。

国内对广藿香挥发油的抗病原微生物作用研究较多，苏镜娱以及张文广人等[30-31]研究发现广藿香挥发油具有一定的抑制真菌和细菌的作用。魏晓露等[32]通过对广藿香油体外抗呼吸道病毒研究发现广藿香油显示出抗柯萨奇病毒、抗腺病毒、抗甲型流感病毒和抗呼吸道合胞病毒的作用，但不具有抗单纯疱疹病毒的作用。周彦希等[33]通过观察广藿香油对实验性小鼠急性细菌性上呼吸道感染模型的影响，发现其对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌致急性上呼吸道感染模型小鼠有一定的防治作用。

上述研究表明,广藿香和藿香对病原微生物作用的有效成分主要为挥发油，由于二者挥发油主要成分不同，因此其对病原微生物的作用也不同。通过比较发现广藿香挥发油对真菌、细菌、病毒等均有抑制作用。在进一步研究中，黎玉翠[34]采用微量液基稀释法测定广藿香酮和广藿香醇对临床念珠菌属真菌的影响，结果显示，广藿香酮对于临床耐药(氟康唑、伊曲康挫)的皮肤癣菌均具有抑制作用，且对部分皮肤癣菌有杀菌作用，对白色念珠菌有明显抑菌和杀菌作用，且其杀菌作用强于伏立康唑。而广藿香醇对受试皮肤癣菌和念珠菌均无明显作用。揭示广藿香挥发油抗真菌的主要成分为广藿香酮，而对于其抗细菌及抗病毒的有效成分有待进一步研究。藿香挥发油对一些真菌、细菌有明显的抑制作用，具体研究表明其活性成分为甲基胡椒酚，对病毒是否有影响有待进一步研究。

3.3其他方面的作用

此外对于二者的其他活性的报道有：魏金凤等[35]对藿香与广藿香的醇提物进行抗氧化活性研究，发现二者具有一定的抗氧化能力，且差别不大；黎玉翠[34]首次发现广藿香油的主要成分广藿香酮和广藿香醇具有明显抗炎活性；齐珊珊[36]发现广藿香叶挥发油具有免疫增强的作用；Hong等[37]研究发现，藿香提取物及田蓟苷有预防动脉粥样硬化的作用。

藿香与广藿香有相似的抗氧化作用，但藿香是否有抗炎、免疫增强，以及广藿香是否有预防动脉粥样硬化的作用有待深入研究。

4　讨论

通过来源、化学成分和功效等的比较，我们可发现虽然藿香与广藿香性味、功效相似，但其植物来源不同，临床应用不同；通过对挥发油成分的对比分析，发现不同产地的藿香挥发油的主要成分不同，主要以甲基胡椒酚为主，且甲基胡椒酚为抗真菌、细菌的主要活性成分。而广藿香的挥发油的主要成分相同，均以广藿香酮和广藿香醇为主，且广藿香酮与广藿香醇为其主要活性成分。研究表明甲基胡椒酚与广藿香酮和广藿香醇虽然都有抗细菌、真菌的作用，但所表现的抗菌活性强弱不同，且抑制的菌株也不同；通过非挥发性成分的比较分析，藿香主要成分为黄酮类和萜类化合物，而广藿香主要以黄酮类化合物为主；通过生物活性的对比分析，发现二者虽然有共同的生物活性，如抗真菌、抗氧化、保护胃肠道等作用，但其抗真菌的类型和活性程度不同，且其对胃肠道的运动作用也截然相反。

综合上述比较分析，可以发现藿香与广藿香虽然有相似的性味与功效，但其来源不同，且成分与生物活性有明显区别，因此建议临床用药将二者加以区分，不可混淆或统称“藿香”而用。由于藿香自然杂交普遍，变异性强，不同地区藿香化学成分差异较大，因此不建议将不同产地的藿香均做“藿香”收录于《中国药典》，建议对不同产地的藿香进行基础研究，高度重视藿香的种植方法，以保证其优良的品质，然后再根据其化学成分和生物活性加以开发利用，以达到可持续发展的目的。

[1] 郝近大. 《中国药典》应收载(土)藿香[A]. 第十四届全国药学史本草学术会议论文集，2007:52-53.

[2] 刘存芳. 芳香植物藿香的开发与应用现状[J]. 内江科技，2010(2):29.

[3] 杨旭. 广藿香与藿香的区别要点及临床应用[J]. 陕西中医，2015(7):905-906.

[4] 国家药典委员会． 中国药典: 一部[M]． 北京：化学工业出版社，2010:42．

[5] 任恒鑫，张舒婷，吴宏斌，等. 东北不同地区藿香挥发油化学成分的对比研究[J]. 中国调味品，2013,38(7):59-62.

[6] 李昌勤，姬志强，康文艺. 藿香挥发油的HS-SPME-GC-MS分析[J]. 中草药，2010(9):1443-1444.

[7] 王冬梅，杨得坡，王发松，等. 藿香挥发油化学成分的分析及其化学生态型的探讨[J]. 中草药，2005,36(9):26-27.

[8] 宫海燕. 新疆人工栽培藿香挥发油、总黄酮提取及抑菌活性的研究[D]. 乌鲁木齐：新疆医科大学，2012.

[9] Fujita SH, Fujita Y. Miscellaneous contributions to theessential oil of the plants from various territories XXXIII: Essential oil of Agastache rugosa O. Kuntze[J]. Yakugaku Zasshi, 1973,93(12):1679-1681.

[10] 刘志华，周德英. GC-MS法检测广藿香挥发油的化学成分[J]. 中国农学通报，2009,25(16):95-98.

[11] 魏刚，符红. GC-MS法建立广藿香挥发油指纹特征图谱研究[J]. 中成药，2002,24(6):407-410.

[12]邹忠梅，丛浦珠. 藿香根的化学研究[J]. 药学学报，1991,26(12):906-910.

[13] Zakharova O I, Zakharov A M, Glyzin V I. Flavonoids of Agastache rugosa[J]. Chem Nat Comp, 1980(15):561-564.

[14] Ishitsuka H, Ohsawa C, Ohiwa T, et al. Antipicornavirus flavone Ro 09-0179[J]. Antimicrob Agents Chemotherapy,1982(22):611-616.

[15] Lee H K, Oh S R, Kim J I， et al. Agastaquinone, a new cytotoxic diterpenoid quinine from Agastache rugosa[J]. J Nat Prod, 1995(58):1718-1721.

[16] 邹忠梅，于德泉，丛浦珠. Diterpenoids from the Roots of Agastache rugosa[J]. Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences,1997(3):3-6.

[17] 张岗. 广藿香非挥发性成分研究[D]. 广州：广东药学院，2007.

[18] 黄烈军. 中药广藿香化学及生物活性成分研究[D]. 贵阳：贵州大学，2008.

[19] 王大海，殷志琦，张庆文，等. 广藿香非挥发性化学成分的研究[J]. 中国中药杂志，2010,35(20):2704-2707.

[20] 李春龚，吴友根，林尤奋，等. 广藿香化学成分的研究进展[J]. 江苏农业科学，2011(6):498-500.

[21] 张慧慧. 藿香对小鼠胃肠功能影响的研究[D]. 成都：成都中医药大学，2014.

[22] 徐萌，王吉娥，张慧慧，等. 川藿香对胃肠动力障碍模型小鼠胃肠动力吸收及有氧代谢影响的相关性研究[J]. 中药药理与临床，2014(6):81-84.

[23] 陈小夏，何冰，李显奇，等. 广藿香胃肠道药理作用[J]. 中药材，1998(9):462-466.

[24] 谢肄聪，唐方. 广藿香挥发油对肠屏障功能的保护作用[J]. 中草药，2009(6):942-944.

[25] 李春龚. 广藿香和藿香的种质资源鉴定和挥发油抗菌活性的测定[D]. 海口：海南大学，2013.

[26] 杨得坡，Jean-PierreCHAUMONT，JoёlleMILLET. 藿香和广藿香挥发油的抗皮肤细菌活性与化学成分的研究[J]. 微生物学杂志，1998(4):1-4，16.

[27] 杨得坡,Chaumont Jean-Pierre,Millet Joёlle. 藿香和广藿香挥发油对皮肤癣菌和条件致病真菌的抑制作用[J]. 中国药学杂志，2000(1):9-11.

[28] Shin S, Pyun MS. Anti-Candida effects of estragole incombination with ketoconazole or amphotericin B[J]. PhytotherRes, 2004,18(10)：827-830.

[29] Friedman M, Henika PR, Mandrell RE. Bactericidal activities ofplant essential oils and some of their isolated constituents againstCampylobacter jejuni, Escherichia coli, Listeria monocytogenes,and Salmonella enterica[J]. Food Prot, 2002,65(10)：1545-1560.

[30] 苏镜娱，张广文，李核，等. 广藿香精油化学成分分析与抗菌活性研究(Ⅰ)[J]. 中草药,2001(3):14-15.

[31] 张广文，蓝文键，苏镜娱，等. 广藿香精油化学成分分析及其抗菌活性(Ⅱ)[J]. 中草药,2002(3):20-22.

[32] 魏晓露，彭成，万峰. 广藿香油体外抗呼吸道病毒效果研究[J]. 中药药理与临床，2012(6):65-68.

[33] 周彦希，彭成，万峰，等. 广藿香油对急性细菌性上呼吸道感染小鼠的影响[J]. 中药药理与临床，2014(4):59-62.

[34] 黎玉翠. 广藿香酮及广藿香醇的抗炎、抗真菌活性及药物代谢研究[D]. 广州：广州中医药大学，2013.

[35] 魏金凤，王士苗，沈丹，等. 藿香与广藿香抗氧化活性研究[J]. 中国实验方剂学杂志，2014,20(23):117-120.

[36] 齐珊珊. 广藿香叶挥发油抗炎免疫作用及机制研究[D]. 沈阳：辽宁中医药大学，2009.

[37] Hong J J, Choi J H, Oh S R, et al. Inhibition of cytokineinducedvascular cell adhesion molecule-1 expression;possible mechanism for anti-atherogenic effect of Agastacherugosa[J]. FEBS Lett, 2001,495(3):142-147.

[责任编辑李麦产]

Difference of chemical constituents and biological activities ofAgastacherugosa (Fisch. et Mey.) O. Ktze and Pogostemon cablin (Blanco) Benth

1.Minsheng College, Henan University, Henan Kaifeng 475004, China; 2. Institute of Chinese Materia Medica, Henan University, Henan Kaifeng 475004, China

Agastacherugosa(Fisch. et Mey.) O. Ktze and Pogostemon cablin (Blanco) Benth always are used in the current market conditions without any distinction, and the situation that some scholars thought that both plants could use as traditional Chinese medicinal materials “Huo Xiang”, some suggestions were provided on the difference of constituents and biological activities in literratures and our group researches.

Agastacherugosa; Pogostemon cablin; chemical constituents; biological activity

1672-7606(2016)02-0148-05

2016-02-28

河南大学民生学院2015年度大学生创新创业训练计划项目(MSCXCY2015013)；2016年河南省高校科技创新团队(16IRTSTHN019)；河南省科技厅基础前沿计划项目(142300410123)；河南省科技基础前沿计划项

曹鹏然(1991-)，女，河南开封人，硕士，从事中药活性成分及分析的科研工作。

魏金凤(1975-)，女，河南开封人，博士，副教授，从事药用植物栽培及活性成分研究工作。

R932

A

目(152300410064)；河南大学民生学院教育教学改革研究资助计划项目(MSJG2015040)