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中药有效成分提取方法研究进展

2016-01-26夏委

中国药业 2016年9期
关键词:超临界黄酮溶剂

夏委

(重庆市和平药房连锁有限责任公司,重庆 400010)

中药有效成分提取方法研究进展

夏委

(重庆市和平药房连锁有限责任公司,重庆 400010)

目的 综合分析目前中药有效成分的提取方法。方法 通过查阅中药有效成分提取方法的相关文献,对其进行分析总结。结果 中药有效成分的提取方法主要有煎煮法、半仿生提取法、超临界萃取法、酶提取法等17种,方法各有优劣。结论 通过对中药有效成分提取方法进行综述,可为中药有效成分的研究工作提供参考,为药品生产中选择合理的提取方法提供依据。

中药;有效成分;提取方法;进展

我国植物的种类繁多,其中大多有较高的药用价值,如人参、三七、黄芪等。药用植物体内化学成分多种多样,其功效可能会因为植物体内其他成分的存在而降低,因此有必要将药材所含的有效成分提取出来,以配制成高效的药物制剂。中药有效成分提取分离是依据中药材中有效成分的存在状态、极性、溶解性等,设计一条科学、合理、可行的工艺,采用一系列提取分离技术来完成。随着现代化工业的飞速发展,中药有效成分提取技术也不断发展,一些现代提取分离技术不断被应用到生产中来,大大促进了中药产业的发展。在此主要对中药有效成分的提取方法作对比分析,旨在为中药有效成分的研究工作提供参考,为工业生产中合理选择方法提供依据。

1 传统方法

1.1 煎煮法

煎煮法是我国最早使用的传统的提取方法,多以水作溶剂,将中药材加热煮沸2~3次,以提取其所含成分。此法适用于药效成分对热较稳定且能溶于水的药材,方法简便易行,能煎出大部分有效成分,但煎出液中杂质较多,且易发生霉变、腐败[1-2]。根据煎煮法加压与否,该法可分为常压煎煮法和加压煎煮法。常压煎煮法适用于一般性药材的煎煮。加压煎煮法适用于药效成分在高温下不易被破坏,或在常压下不易煎透的药材。

1.2 浸渍法

浸渍法是先将中药粗粉装入适当的容器中,然后加入适宜的溶剂(如乙醇、水等)浸渍药材,以溶出其中有效成分。该法尤其适用于有效成分遇热易挥发和易破坏的药材、黏性药材、无组织结构的药材、新鲜及易于膨胀的药材、价格低廉的芳香性药材;不适于贵重药材、毒性药材及高浓度制剂。按提取温度和浸渍次数,该法可分为热浸渍法、温浸渍法、冷浸渍法和重浸渍法等。但该法操作时间较长,且往往不易完全浸出有效成分,最好采用多次浸渍,以减少由于药渣吸附导致的损失,提高提取率[1-2]。

1.3 渗漉法

渗漉法是用流动的溶剂渗过药粉而进行提取,适用于贵重药材、毒性药材及高浓度制剂;也可用于有效成分含量较低的药材,但新鲜的易膨胀的药材、无组织结构的药材不宜选用。该法提取效率优于浸渍法,但溶剂消耗量大、费时且操作麻烦[1]。

1.4 回流提取法

回流提取法是以易挥发的有机溶剂(如乙醇、石油醚等)为溶剂,在回流装置进行加热提取,连续回流提取法则是采用少量溶剂,通过连续回流进行提取,直至基本提尽有效成分为止[1-2]。由于回流提取时要加热,故对含受热易破坏成分的药材不适用。

1.5 水蒸气蒸馏法

水蒸气蒸馏法适用于能随水蒸气蒸馏而不被破坏的且难溶于水的化学成分,如挥发油等[1]。该法可分为通水蒸气蒸馏法、共水蒸馏法和水上蒸馏法。

1.6 升华法

升华法是利用药用植物中有些化学成分具有升华的性质,直接将其从药用植物中提取出来,如《本草纲目》中记载的樟木中升华樟脑[2]。

1.7 沉淀法

沉淀法是在提取液中加入某些试剂使其产生沉淀,以获得有效成分或除去杂质。如铅盐沉淀法是利用醋酸铅及碱式醋酸铅在水及醇溶液中,能与多种有效成分生成难溶的铅盐或络合盐沉淀,从而使有效成分与杂质分离[1]。

2 现代方法

2.1 超声提取法

超声提取法是利用超声波辅助提取植物活性成分物质,原理是利用超声的空化作用对细胞膜的破坏,有助于活性成分的释放与溶出,超声波使提取液不断振荡,有助于溶质扩散,同时超声波的热效应使水温基本维持在一定温度,对原料有水溶作用[2]。因此,超声波法大大缩短了提取时间,提高了有效成分的提取率及原料的利用率。尤静等[3]采用超声法和酶法结合半仿生法提取野菊花中的有效成分总黄酮,结果表明,超声提取法简单易行且提取率较高。超声波提取法还被应用于橘皮酚酸[4]、葡萄多酚[5]、银杏叶黄酮[6]、槟榔碱[7]、杜仲叶黄酮[8]、盾叶薯蓣总皂苷[9]、薏苡仁酯[10]等有效成分的提取。

2.2 超临界流体萃取法

超临界流体萃取法是利用温度和压力略超过或接近临界的、介于气体和液体之间的流体作为萃取剂,从固体或液体中萃取某种高沸点和热敏性成分,以达到分离和提纯的目的。其介质通常为CO2,对产品无毒,特别适合于医药、食品添加剂等产品的提取。与一般的萃取分离技术相比,超临界流体提取法具有操作周期短、提取效率高、无溶剂残留及有效成分和热不稳定成分不易被分解等优点,可用于一些挥发油及其他有效成分的提取[1]。朱德艳等[11]采用正交试验法对CO2超临界提取葛渣中葛根素的工艺进行了考察,结果表明,应用CO2超临界提取法得到葛根素的萃取率可达82.5%。此外,超临界CO2萃取法还应用于提取蛇床子素、人参醇、苍术醇[12]、甘草黄酮[13]、银杏叶黄酮[14]、苹果多酚[15]等。虽然超临界流体提取法对生产设备的工艺要求较高,但其高选择性、高收率、低毒害是其他方法所不能比拟的。

2.3 微波辅助提取法

利用微波强化固液浸取过程是颇具发展潜力的一种新型辅助提取技术,原理是微波射线辐射于溶剂并透过细胞壁到达细胞内部,导致植物细胞内的极性物质尤其是水分子吸收微波能,使细胞内部温度升高,压力增大,当压力超过细胞壁的承受能力时,细胞壁破裂,位于细胞内部的有效成分从细胞中释放出来,传递、转移到溶剂周围被溶剂溶解。本法具有选择性高、重现性好、提取时间短、节省溶剂、节能、污染小、易挥发性成分提取的得率高,以及不需要特殊的分离步骤等优点,适用于许多中药有效成分的提取[16]。徐春明等[17]采用微波辅助乙醇-硫酸铵双水相体系提取苦荞麦粉中的黄酮类化合物,结果得到的黄酮类化合物占苦荞麦粉的1.38%。微波提取法还用于提取银杏叶中黄酮[18]、核桃青皮中的胡桃醌[19]等化合物。

此外,在微波提取中药有效成分的过程中,富含水的部分优先破壁,而含水少的细胞则比较滞后甚至不能破壁,因此若所提取的有效成分不在富含水的部分,微波提取则难以进行;且微波对某些化合物有一定的降解作用,对富含淀粉的药材还易产生糊化现象;同时微波对人体,尤其是眼睛还有一定程度的影响。故应选择合理的提取工艺条件,并需注意微波的泄露和防护[16]。

2.4 半仿生提取法

半仿生提取法是将整体药物研究法与分子药物研究法相结合,从生物药剂学的角度,模拟口服给药及药物经胃肠转运的原理,将药料先用一定pH的酸水提取,继而以一定pH的碱水提取,提取液分别过滤、浓缩,制成制剂。半仿生提取法能体现中医临床用药综合作用的特点,符合口服给药经胃肠道转运吸收的原理,且在提取过程中可提取和保留更多的有效成分,缩短生产周期[20]。程艳芹等[21]采用均匀设计法优选出甘草有效成分的半仿生提取条件,结果3煎用水的pH依次为6.0,7.5,9.0,煎煮时间依次为2 h,1 h,1 h。杨秀芳等[22]选用 L16(45)优化出黄芩复方(黄芩、黄芪、葛根、甘草)有效成分的半仿生提取工艺条件为提取温度85℃,提取时间60 min,黄芩、黄芪、葛根、甘草的配伍比例为4∶2∶3∶1,第1煎液的pH为6,第2煎液的pH为8。

2.5 酶解提取法

中药的有效成分经常与蛋白质、果胶、淀粉、植物纤维等杂质混合,这些杂质不但影响植物细胞中活性成分的浸出,而且影响中药液体制剂的澄清度。选择恰当的酶,不但可将这些杂质去除,而且可通过酶反应较温和地将植物组织分解,加速有效成分的释放提取,还可促进脂溶性成分转化为易溶于水的成分而有利于提取[2]。酶解法能提高有效成分的收率,具有较大的应用潜力,如吴梅林等[23]研究出的纤维素酶酶解法提取银杏总黄酮工艺与传统的乙醇提取工艺相比,总黄酮得率提高了18.92%。但要拓宽此法的应用领域,还需要进一步探讨酶的浓度、底物的浓度、温度、酸碱度、提取时间及抑制剂和激动剂等对提取物的影响。

2.6 空气爆破提取法

空气爆破法的原理是利用药材组织中的空气受压缩后突然减压时释放出的强大力量冲破植物细胞壁,撕裂植物组织,使药材结构疏松,有利于溶剂渗入药材内部及在药材颗粒内部的运动和输送。该法适用于提取植物的根、茎、皮、叶等多纤维药材,但不适用于短纤维和高含淀粉的药材。黄海滨等[24]应用空气爆破法研究了芒果中芒果苷提取工艺,在芒果苷渗漉试验中效果显著,浸出率达到90%和100%,所需的时间也明显缩短。

2.7 荷电提取法

荷电提取法是通过外加能量场来诱导中药中有效成分分子的正负电中心偏离,间疏植物细胞对有效成分的束缚力,从而提高提取效率,减少提取时间,提高提取纯度。目前石家庄科迪药业有限公司完成了103种中药材、700多种有效成分的荷电提取参数,包括极化率、表面张力、等张比、偶极矩、溶解性及激活程度等的测定[25]。

2.8 连续逆流提取法

采用连续逆流提取法通过多个提取单元之间物料和溶剂的合理浓度梯度排列以及相应的流程配置,结合物料的粒度、提取单元组数、提取温度和提取溶剂量,循环组合,对物料进行提取[26]。在提取过程中,溶剂与药材逆流顺序通过并保持一定的接触时间。与单罐提取相比,该法可使药物提取液浓度大幅增加,提取效率高,溶剂和热能损耗降低。试验发现,加压逆流提取法可使冬凌草提取液浓度增加19倍,溶剂热能单耗分别降低40%和57%[27]。

2.9 旋流提取法

采用旋流提取法进行中药有效成分的提取,就其提取物含量而言,可缩短提取时间,且操作方便。有研究报道,采用PT-1型组织捣碎机,旋流法提取侧金盏花,搅拌速率为8 000 r/min,提取用水的初温为20℃和100℃,处理时间为2~30 min,对提取液中黄酮类化合物、皂苷、有机酸等分析的结果表明,旋流法的提取效率较高[28]。

2.10 液泛提取法

液泛法的原理是利用加热溶剂时所产生的蒸气,增加液相的湍动程度,提高溶质的扩散速率;同时,不断加入的冷凝液,使溶质与溶剂间保持较高的浓度梯度,提高了相间传质推动力,使提取率得到了提高。马建军[29]应用液泛法从麻黄中提取麻黄碱,并与回流提取法和索氏提取法进行了比较,结果液泛法的得率最高,且提取时间短,溶剂用量更少。

3 结语

中药所含成分十分复杂,传统的提取方法不需要特殊仪器,应用较普遍,但存在着影响药效、步骤复杂、产品安全性低、耗时长、提取率低、能耗高、溶剂消耗量大等缺点。随着科学的发展,以现代仪器为基础的新型提取技术,以其高效、节能、环保等优点,得到了越来越广泛的应用。

不同的提取方法对不同药物有效成分的提取率不同,在实际应用中,只有根据有效成分及伴存杂质的性质、提取方法的特点、提取工艺设备等条件来选择适合的提取方法,或多种提取方法联合运用,才能提高中药有效成分的提取率,从而降低生产成本,提高原料的利用率。同时,虽然如今提取方法的研究已取得了一定的进展,然而中药现代化任重而道远,只有不断地开发和利用新方法、新技术,才能使中药产业向现代化、科学化、产业化、精细化、标准化的方向迈进。

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Research Progress on Extraction Technology for Effective Components from Chinese Medicine

Xia Wei
(Chongqing Peace Pharmacy,Chongqing,China 400010)

Objective To summarize the research progress of extraction technology for effective components from Chinese medicine.M ethods The related literatures of effective ingredients from traditional Chinese medicine were retrieved to analyze and summarize the extraction technology.Results The extraction method of effective components of Chinese herbal medicine mainly had 17 kinds,such as semi-bionic extraction,supercriticalfluid extraction,enzymatic extraction and so on.These methodsallhad their advantagesand disadvantages.Conclusion Through the summarizing ofthe extraction methods ofeffective componentsfrom traditionalChinese medicine,it provides reference for the study of traditional Chinese medicine and the basis for sensible selection of drugs.

traditional Chinese medicine;effective components;extraction technology;progress

R284.1

A

1006-4931(2016)09-0094-04

夏委(1968-),女,副主任中药师,研究方向为中药质量评价,(电子信箱)1605154163@qq.com。

2015-10-10;

2016-01-25)

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