皱皮木瓜组分含量测定及药理作用研究进展

齐红秦华郭庆梅（济南市食品药品检验检测中心，山东 济南500；山东中医药大学，50355）

皱皮木瓜组分含量测定及药理作用研究进展

齐红1秦华1郭庆梅2
（1济南市食品药品检验检测中心，山东 济南250102；2山东中医药大学，250355）

【摘要】皱皮木瓜的化学成分主要有三萜类、有机酸类、糖类等，具有保肝、抗肿瘤、抗炎镇痛等功效，为更好地控制木瓜药材的质量，保证药效，进一步开发利用木瓜资源，本文对皱皮木瓜相关组分含量测定及药理作用的研究进展进行了综述。

【关键词】皱皮木瓜；含量测定：药理作用；综述

皱皮木瓜为蔷薇科植物贴梗海棠Chaenomeles speciosa（Sweet）Nakai的干燥近成熟果实［1］，主产于安徽、四川、山东、浙江、湖北、云南等地。木瓜味酸性温，归肝脾经，具有平肝舒筋，和胃化湿等功效。现代研究表明，皱皮木瓜具有保肝、抗肿瘤、抗炎镇痛、祛风湿及抗氧化等作用。

近年来国内外学者对皱皮木瓜的化学成分进行比较系统、深入的研究，采用现代分离、鉴定技术，从中发现了许多活性成分并测定了其含量。现已报道皱皮木瓜主要含三萜类、有机酸类、糖类、鞣质类、氨基酸类、黄酮类、皂苷类、维生素类等成分。此外，皱皮木瓜还含有维生素C等营养成分，是极好的绿色保健食品。鉴于皱皮木瓜重要的药用、食用价值，现将其各类化学组分及药理作用研究进展进行综述，旨在进一步扩大对皱皮木瓜资源的综合开发利用。

1　皱皮木瓜组分含量测定研究进展

1.1三萜类

王岱杰等［2］采用高效液相色谱法（HPLC），测定了金宝绿香玉木瓜等15个不同品种皱皮木瓜中齐墩果酸和熊果酸含量，结果表明金宝绿香玉木瓜、金宝金香玉木瓜中熊果酸和齐墩果酸含量最高。张玲等［3］采用HPLC对不同产地、不同品种的木瓜中齐墩果酸和熊果酸含量进行了比较，以齐墩果酸、熊果酸总量为指标，不同产地中，宣木瓜总量最高，其次为资丘木瓜，川木瓜最低，不同品种木瓜中，贴梗海棠果实（皱皮木瓜）总含量为0.62%，毛叶木瓜为0.48%，光皮木瓜仅为0.09%。周明星等［4］对鲜切皱皮木瓜饮片及传统加工饮片中齐墩果酸和熊果酸含量进行了测定，与传统饮片相比，鲜切饮片成分基本一致，但指标成分含量较高。刘世尧等［5］对重庆产果用型皱皮木瓜与光皮木瓜品质进行多性状指标综合评价，以齐墩果酸、熊果酸、总糖等8个指标含量为指标，用模糊概率法进行探索性评价研究，结果为果用型皱皮木瓜鲜食品综合品质优于光皮木瓜，为一种更理想的食用型保健类水果。Du H等［6］采用HPLC测定了北京药用植物园内的皱皮木瓜等5种木瓜成熟果实中熊果酸、齐墩果酸含量，结果发现，毛叶木瓜与西藏木瓜中二者含量最高，皱皮木瓜中总含量与其他品种基本无差异。齐红等［7］测定了临沂产的不同品种皱皮木瓜中熊果酸、齐墩果酸含量，结果发现，各品种含量均符合2010年版《中国药典》有关规定。

1.2有机酸类

刘晓棠等［8］测定了5个不同样品的皱皮木瓜和木瓜中总有机酸的含量，结果显示：24 h内同一样品的测定结果稳定，5个木瓜样品的总有机酸含量（以苹果酸计）在2.09% ～ 3.47%之间。陈建真等［9］采用HPLC测定了山东、福建、广西等地皱皮木瓜中绿原酸含量，结果表明不同产地木瓜中绿原酸含量差异较大，含量在0.14～ 2.14 mg/g，其中福建产木瓜绿原酸含量最高。李霞等［10］采用HPLC同时测定了皱皮木瓜中原儿茶酸和绿原酸的含量，结果表明不同品种皱皮木瓜中均检测到原儿茶酸和绿原酸，不同产地的含量差别较大，产自山东的皱皮木瓜中原儿茶酸和绿原酸的含量相对较高。王光宁等［11］对木瓜不同炮制品中水溶性有机酸的含量进行了比较研究，炮制后木瓜中有机酸含量均呈现下降趋势，炒黄品中有机酸较生品含量未出现明显下降，炒焦品、酒炙品和盐炙品中有机酸的含量约下降30%，说明炮制时间和温度对有机酸含量带来一定影响。

1.3蛋白质及氨基酸类

陈日来等［12］对皱皮木瓜、木瓜、毛叶木瓜、西藏木瓜中蛋白质和氨基酸含量进行了分析比较，结果发现皱皮木瓜中蛋白质的含量最高为61.6 mg/g，其余 3种木瓜的蛋白质含量分别为 38.7，34.2，36.3 mg/g；4种木瓜中都含有人体所必需的氨基酸，均未检测到丝氨酸。西藏木瓜中氨基酸总含量最高（0.486%）。张化金等［13］对綦江皱皮木瓜果实不同生长时期营养成分进行了分析，采用全自动氨基酸分析仪测定了打通下沟木瓜、大罗老木瓜和打通天星木瓜中氨基酸含量，结果发现成熟时木瓜中含有人类生命活动所必需的9种氨基酸，必需氨基酸含量占到总氨基酸含量的一半左右，打通下沟木瓜具有最高的营养价值，其总氨基酸含量达到3.02 mg/g，必需氨基酸含量达1.41 mg/g。

1.4黄酮类化合物

汤强等［14］首次采用HPLC测定了宣木瓜中芦丁含量为0.574%。严睿文等［15］采用比色法测定不同生长期宣木瓜的黄酮含量，结果发现7月下旬黄酮的含量最高为5.93 mg/g。李娜等［16］对安徽宣木瓜罗汉脐等3个品种不同采收期进行了总黄酮含量测定，结果显示同一品种在不同的采收期，总黄酮含量变化较明显，总黄酮含量在0.94%～1.62%之间，以7月8日总黄酮含量最高，随着果实的逐渐成熟，总黄酮含量呈下降趋势。丁姗姗等［17］采用 HPLC同时测定宣木瓜中绿原酸、芦丁、金丝桃苷、槲皮素含量，流动相为 0.6%磷酸溶液和乙腈，采用梯度洗脱，测得4种成分含量分别为1.748，0.062，0.016，0.005 mg/g。

1.5多糖类成分

刘劲松等［18］对皱皮木瓜中的多糖进行了纯化提取，并采用苯酚-硫酸法测定，结果表明当年木瓜的多糖含量为5.7%，稍高于隔年木瓜和陈年木瓜。李娜等［19］对宣木瓜采用苯酚-硫酸法测定了其多糖含量，结果显示不同时间采收的木瓜，多糖含量变化较大，6月下旬的含量最低为2.51%，7月上旬的含量最高为5.08%，7月下旬及8月上旬的含量次之。

1.6其他成分

木瓜果实香气浓郁、气味芬芳，其果肉富含挥发性成分。苑兆和等［20］采用气-质联用仪测定了沂州木瓜罗扶、红霞、长俊和一品香 4个品种中芳香物质，共测出了121种挥发性成分，罗扶和长俊品种以醛类和醇类为主；红霞与一品香品种以酯类和醛类为主。此外木瓜中还含有丰富的人体必需微量元素，如锌、铜、铁、钴、锰等，不同种质的木瓜所含微量元素的种类及含量不同，朱学娟［21］采用电感耦合等离子体质谱仪测定了木瓜中的26种微量元素，为木瓜进一步的开发利用提供理论依据。吴冰等［22］采用超声法提取皱皮木瓜中的鞣质，结果显示皱皮木瓜鞣质的平均含量为1.81%，为治疗风湿性及类风湿性关节炎提供理论研究平台。

2　药理作用研究进展

2.1保肝作用

齐墩果酸、熊果酸是木瓜的主要药效成分，在木瓜中含量较高，约占1.0%，木瓜中齐墩果酸对乙型肝炎表面抗原（HBsAg）和乙型肝炎e抗原（HBeAg）具有一定的抑制作用，且对HBsAg的抑制率较明显，具有一定的抗乙型肝炎病毒作用［23］。药理研究表明，齐墩果酸、熊果酸保肝作用明显，注射给药还是口服给药，均可对抗CCl4引起的大、小鼠急性肝损伤，可促进肝细胞再生，有显著保护作用。将齐墩果酸在大鼠肝细胞进行体外培养时，也发现能对抗 CCl4所致肝细胞的损伤［24］。曹丹等［25］对鲜切皱皮木瓜饮片与传统饮片进行了对酒精性肝损伤药理作用比较，结果发现鲜切饮片70%乙醇提取物、传统饮片及市售饮片均可降低丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）活性，而鲜切饮片作用最强，对酒精性肝损伤的保护作用较强，但同一剂量无统计学差异。

2.2抗肿瘤作用

在对木瓜的有效成分进行提取分离中得一结晶，初步证明其有效部位是有机酸，经分析鉴定为（-）苹果酸钾盐，药理学实验表明皱皮木瓜结晶溶液（25 g/L）对小白鼠艾氏腹水癌有较高抑制率［26］。Cai XL等［27］用分离纯化的木瓜凝乳蛋白酶对鼠肝癌细胞hepa-6和人肝癌细胞7402进行体外杀伤实验，证明木瓜凝乳蛋白酶对hepa-6细胞和人肝癌7402细胞具有明显的抑制作用。刘爱华等［28］对皱皮木瓜总黄酮进行了抗肿瘤活性研究，结果表明木瓜总黄酮提取物可通过阻断抑制性信号通路来发挥抗肿瘤疗效，具有正向免疫调节作用，可为临床上开发低副作用的新型抗肿瘤药物提供研究方向。

2.3抗炎镇痛作用

李娜等［29］对宣木瓜总有机酸进行了纯化及镇痛抗炎作用研究，结果显示宣木瓜总有机酸及醇提物对热板法、扭体法疼痛模型均有明显的镇痛作用、对二甲苯所引起的小鼠耳廓肿胀均有一定的抑制作用，在相同剂量作用下，二者无显著性差异。孔劲松等［30］对皱皮木瓜总黄酮提取物的镇痛作用机制进行了分析，发现总黄酮提取物对热板法（热刺激）和扭体法（化学刺激）不同动物模型均有镇痛作用，热板法代表了躯体体表痛，而扭体法反映了内脏痛，具有全身和外周镇痛作用。

2.4祛风湿作用

类风湿关节炎（RA）是一种自身免疫性疾病，主要特征为多个关节的疼痛肿胀和功能障碍，严重影响了患者的身体健康和生活质量。Chen Q等［31］研究发现木瓜苷对胶原性关节炎大鼠有治疗的作用，具免疫调节和抗炎功效。戴敏等［32］研究发现木瓜苷可缓解佐剂性关节炎（AA）大鼠关节肿胀、疼痛及多发性关节炎程度，该作用可能与调节T淋巴细胞的功能，抑制腹腔巨噬细胞过度分泌炎性细胞因子有关。

2.5其他作用

刘捷等［33］对皱皮木瓜多糖体外抗氧化性进行了研究，结果表明其对超氧自由基清除能力显著，清除能力随多糖浓度的增大而增强，清除率与多糖用量存在量效关系。Zhu Q等［34］研究发现皱皮木瓜乙醇提取物可抑制RAW型巨噬细胞体内由脂多糖引起的NO生成，而水溶性多糖则为NO生成的催化剂，揭示了皱皮木瓜具有免疫调节功效。

3　结语

木瓜是我国常用药食兼用药材品种。果实除药用外，还可用来加工果脯、果酒、果汁等保健食品，具有平肝和胃、舒筋活络、保肝、抗菌消炎、祛风湿、抗氧化等功效。我国是木瓜属植物种质资源的起源中心和分布中心，变异类型和品种资源十分丰富。有必要对木瓜资源进一步开发利用，以扩大其应用范围。

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doi：10.3969/j.issn.1672-5433.2016.08.009

收稿日期：（2016-03-11）

基金项目：济南市2015科学技术计划（编号：201511106）

作者简介：齐红，女，博士，主管药师。研究方向：中药质量分析。E-mail：413281094@qq.com郭庆梅，女，博士，教授。研究方向：中药质量分析与资源开发。通讯作者E-mail：qmguo@sina.com

Progress in Research on Determination of Constituent Content and Pharmacological ActionofFructus chaenomelis

Qi Hong1，Qin Hua2，Guo Qingmei3（1 Jinan Supervision and Inspection Center for Food and Drug Control，Shandong Jinan 250102，China；2 Shandong University of Traditional Chinese Medicine，250355）

ABSTRACTThere are many chemical constituents with functions of protecting liver，anti-tumor，anti-inflammation and easing pain in Fructus chaenomelis，such as triterpenes，organic acids，and saccharides，etc.In order to further control the quality，ensure the clinical effectiveness as well as develop and utilize this resource，this paper reviews the progress in research on determination of constituent content and pharmacological action of Fructus chaenomelis.

KEY WORDSFructus chaenomelis；Content Determination；Pharmacological Action；Review