甲磺酸培氟沙星的稳定性试验

沈海庭



甲磺酸培氟沙星的稳定性试验

沈海庭

（山东省安丘市畜牧局 262100）

甲磺酸培氟沙星是喹诺酮类的第三代新型抗菌药物，抗菌谱广、应用广泛，本文通过对甲磺酸培氟沙星在体外环境下的高温、光照和露置3个试验，观察其物理性状的变化，检测其稳定性。结果表明，60℃条件下及室温空气中放置，其外观、pH值及含量无明显变化，且相对稳定。在4500±500Lx光照下30d，颜色变深，含量、pH值有较明显变化，故本品应避光保存。

甲磺酸培氟沙星 稳定性 高温 光照 露置

甲磺酸培氟沙星是喹诺酮类的第三代新型抗菌药物，对革兰氏阳性及阴性菌包括金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等以及对青霉素、头孢菌素、氨基糖甙类耐药菌株均有效，对复制期及静止期菌株也有效[1]。甲磺酸培氟沙星的抗菌活性优于氟哌酸、氟啶酸及部分第三代头孢类抗生素，对甲氟西林敏感或耐药金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性球菌，活性与氟嗪酸及环丙沙星相类似，比目前临床常用的诺氟沙星和依诺沙星强4倍，它的组织渗透力强、不诱导耐药性，能够很好地渗入机体骨组织，心脏瓣膜和心肌，很好地透过血脑屏障，这是其它喹诺酮类药物所不及的优点[2,3]。该药物在兽用上有着广阔的前景，因此本文以外观、pH和甲磺酸培氟沙星含量为指标，考察甲磺酸培氟沙星注射液的稳定性。

1 材料与方法

1.1 仪器与药品 培氟沙星对照品中国药品生物制品检定所提供，硅胶G由青岛海洋化工厂提供，三用电热恒温水浴箱由上海器材三厂提供，甲磺酸培氟沙星注射液(规格2ml，0.2g)由长春富春制药有限公司提供，微量分析天平、BP2100由赛多公司提供，隔水式电热恒温培养箱(SKP-01型)由湖北省黄石市医疗仪器厂提供。

1.2 方法 （1）高温试验：取样品适量，于60℃放置30d，并分别于第5、l0、20、30d取样，测定各项指标。（2）光照试验：取样品适量，在4500±500Lx照度的光照试验箱(自制)中放置30d，并分别于第5、10、20、30天取样，测定各项指标。（3）露置试验：取样品适量置于室温空气中放置30d，分别于第5、10、20、30天取样，测定各项指标。

2 结果

2.1 高温下的外观及pH值 见表1。

表1 高温(60℃)试验结果

结果表明，本品在60℃条件下，外观、pH及含量无明显变化。亦未出现降解产物杂质斑点，故本品在该条件下相对稳定。

2.2 光照下的外观及pH值 见表2。

表2 光照试验结果

结果表明，本品在4500±500Lx光照下30d，颜色变深，含量、pH值有较明显变化，故本品应避光保存。

2.3 不同时间外观及pH值 见表3。

表3 室温露置试验结果

结果表明，本品室温空气中放置，其外观、pH值及含量基本无明显变化，未出现降解产物斑点，本品在该条件下相对稳定。

3 讨论

甲磺酸培氟沙星是喹诺酮类抗菌药，具有广谱抗菌作用，除了对大多数革兰氏阴性需氧菌具有较强活性，对革兰氏阳性菌也具有活性，对肠杆菌科细菌具有较好的抗菌作用，对衣原体和支原体也具有中度活性。其通过作用于细菌DNA回旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。另外在高浓度下亦可抑制RNA和蛋白质合成，对处于增殖期和静止期的细菌均有快速杀菌作用[4]。临床主要用于敏感菌所致的各种感染:尿路感染，呼吸道感染，耳、鼻、喉感染，生殖系统感染，腹部和肝、胆系统感染，骨和关节感染，皮肤感染，败血症和心内膜炎，脑膜炎[5]。不良反应发生率为8%~ 16.9%。近年来国内报道的不良反应有胃肠道反应、过敏反应、跟键炎、支气管哮喘、药疹、精神症状等[6]。该药已上市的剂型有片剂、胶囊剂、软膏剂和注射剂等。

甲磺酸培氟沙星能与多种药物发生相互作用，如与西米替丁、丙磺舒同服，可使本药半衰期延长，与茶碱类合用可导致茶碱类的肝消除率显著下降，与含钙、镁、铝离子的抗酸剂合用，可生成金属阳离子螯合物，不易被胃肠道吸收，生物利用度明显降低，与抗凝药华法林同用，可增强后者的抗凝作用，延长凝血时间等。此外甲磺酸培氟沙星还可干扰咖啡因的代谢，延长它的消除半衰期，而产生中枢神经系统毒性。故在临床应用中尽量避免其与这些药物合用，或检测血药浓度，及时调整剂量[7-8]。

甲磺酸培氟沙星注射液稳定性试验表明：在高温条件下稳定性良好，试验前后(放置30d)外观、pH值、降解产物及含量均无明显变化。而光照条件下不稳定，外观颜色变深、含量及pH值有较明显变化，故本品应避光保存。

[1] 张薇, 李生正, 刘福利.喹诺酮类抗菌药物研究进展[J]. 首都医药. 2007(3).

[2] 陈新谦, 金有豫, 汤光. 新编药物学15版[M]. 北京: 人民卫生出版社, 2005(7).

[3] 国家药典委员会. 中国药典2部[S]. 北京: 化学工业出版社, 2005 (8).

[4] 邢界红, 张兆喜. 新药甲磺酸培氟沙星的药理及临床疗效[J]. 哲里木畜牧学院学报, 2000, 10(1): 41-44.

[5] 傅得兴. 甲磺酸培氟沙星的药理及临床评价[J]. 首都医药, 2000, 7(11): 2 1-2 2.

[6] 汪复. 氟喹诺酮类药物临床用药进展[J]. 中华内科杂志, 2002, 38(1): 65.

[7] 刘芳, 张春红, 张D. 培氟沙星与其它药物在临床上的合理用药[J]. 张家口医学院学报, 1999, 16(5): 42.

[8] 彭天吉, 文爱东, 李淑均. 培氟沙星和氧氟沙星对氨茶碱药动学的影响[J]. 药学进展, 1999, 23(2): 109-112.

（2015–04–22）

S859.79+6

A

1007-1733(2015)07-0009-02