β2受体激动剂在支气管哮喘治疗中的应用探讨

朱 玮

（江苏省兴化市城北社区卫生服务中心 江苏 兴化 225700）

现阶段临床中种类较多且应用较广泛的支气管扩张剂就是β2受体激动剂，虽然许多医院仍然将吸入长效β2受体激动剂与糖皮质激素的联合制剂以及吸入糖皮质激素作为治疗支气管哮喘的一线药物，但是在该病的急性发作期，以速效吸入型为主的β2受体激动剂得到了广泛应用，能够使哮喘急性症状得到有效缓解［1］。β2受体激动剂的平喘作用与支气管扩张效应很强，是治疗支气管哮喘的一种有效药物。

1 资料与方法

1.1 临床资料：结合本院2013年1月～12月间收治的60例支气管哮喘患者临床资料，其中男性41例，女性19例，年龄分布在21～84岁，平均64.1±2.4岁。患者符合我国哮喘学术会议中确定的支气管哮喘防治指南相关标准。入选患者排除其他严重心脑血管疾病。

1.2 方法：采用β2受体激动剂治疗分为短效和长效，本次研究中短效采用沙丁胺醇，作用时间为4～6h，长效β2受体激动剂采用丙卡特罗，作用时间在12～24h。其中患者白天采用雾化吸入法，晚上采用口服。

2 结果

本次研究60例入选患者中有20例得到控制，哮喘症状完全缓解，偶有轻度发作；40例好转，较用药之前有显著减轻。

3 讨论

3.1 β2受体激动剂的分类：β2受体激动剂能够使肥大细胞表面的β2受体与气道平滑肌兴奋，从而促进平滑肌舒张，使嗜碱性粒细胞脱颗粒、肥大细胞与介质的释放减少，血管通透性降低，气道上皮纤毛增加摆动，从而减轻哮喘症状。从药效持续时间方面可将β2受体激动剂分为短效与长效两类，每种又可分为口服式与吸入式药物［2］。

3.2 短效β2受体激动剂：口服式药物：主要有丙卡特罗片、特布他林、沙丁胺醇等，起效时间一般为用药后15～30min，接着在4～6h内持续发挥药效。虽然用药方便，但是与吸入式给药相比，容易产生明显的骨骼肌震颤等副作用。控释剂型与缓释剂型可维持8～12h的平喘效应，班布特罗作为特布他林的前体药，药效持续时间高达24h，所以可降低用药频率，适合预防与治疗夜间哮喘发作。细胞膜β2受体在长时间单一用药的情况下容易向下调节，出现耐药现象，所以需尽量避免。

吸入式药物：在短效β2受体激动剂中，可供吸入的包括溶液、干粉剂与气雾剂等，此类药物具有较强的松弛气道平滑肌效应，一般起效时间仅为几分钟，接着在数小时内可以持续发挥药效，是首选缓解中、轻度急性哮喘的药物，同时还能预防运动性哮喘。特布他林、沙丁胺醇等都属于此类药物，必须根据需要间歇使用，既不能过量吸入，也不可单一、长期应用，避免导致心律紊乱、低血钾、骨骼肌震颤等副作用。而重度哮喘发作者则不适合采用干粉吸入装置与压力性定量受控气雾剂吸入短效β2受体激动剂。经雾化泵吸入特布他林、沙丁胺醇等溶液制剂可治疗轻、重度哮喘发作。

3.3 长效β2受体激动剂：此类药物分子结构中的侧链较长，所以脂溶性较强，而且对β2受体的选择性较高。其对支气管平滑肌的舒张效应可高达12h。我国现阶段有两种长效吸入型β2受体激动剂上市，其一是福莫特罗，通过都保装置给药，起效时间仅3～5min，而且至少在接下来的8～12h都能维持平喘作用。该药的剂量有一定的依赖性，通常是每日2次，每次4.5～9μg。其二是沙美特罗，通过碟剂装置或气雾剂给药，起效时间约30min，可维持12h的平喘作用。长效吸入型β2受体激动剂适用于预防哮喘与持续期治疗。

3.4 应用β2受体激动剂的方法与注意事项：临床上可以联合应用抗炎剂，如糖皮质激素等与β2受体激动剂，通过吸入方式给药。最好选择中效或短效吸入型β2受体激动剂，以便尽快减轻哮喘急性症状；采控释型、缓释型或者长效制剂能够有效控制或预防清晨或夜间哮喘发作；采用长效制剂能够有效控制慢性哮喘患者的病情；采用长效制剂能够增强抗炎效果，使药物副作用减少；通过静脉或口服途径给药，例如缓慢静滴0.250.5mg舒喘灵，能够避免哮喘严重发作时阻塞气道，降低吸入治疗效果；还可以采用氧驱动雾化装置或超声雾化器等雾化装置雾化吸收药物的水剂，氧驱动除了能提供药物，还能起到供氧的作用。

药物有以下副作用：①心血管副作用。用药后心脏β1受体兴奋，导致合并心血管疾病者发生心肌缺血或心律失常，特别是和氨茶碱合用或者老年患者使用时发生率更高，用药方式按照副作用严重程度从高到低排列依次为注射、口服、吸入；药物种类则以沙丁胺醇最高。②加重气道炎症。使用β2受体激动剂时间多长，特别是短效药物，容易加重气道高反应性，进而导致哮喘病情恶化。③快速减敏。应用β2受体激动剂时间过长可能降低细胞表面β2受体的功能与数量，这就是我们所说的“下调现象”或“快速减敏”，同时也会导致患者产生药物耐受性。④反常性支气管痉挛，应用β2受体激动剂偶尔可能引起反常支气管痉挛，进而使哮喘加重，会造成较大危害，但是发病率并不高。目前并不清楚发生该反应的机理，考虑与气道高反应性加剧、炎症负荷增加有关。⑤其他。采用β2受体激动剂治疗还可能引起血糖增高，可模拟肾上腺素，所以高血压、甲亢者需慎用，大剂量给药易引起低钾血症，全身应用可导致消化道不良反应与中枢神经兴奋［3］。

综上所述，β2受体激动剂的种类较多，其优缺点各不相同，在临床上应当根据具体情况选择适合的药物。目前吸入给药方式应当最为广泛，而且在给予抗炎治疗的同时应用β2受体激动剂能够起到协同效果，将单一用药剂量减少，避免引起心血管、气道炎症、快速减敏、骨骼肌震颤、反常性支气管痉挛等副作用，促进患者恢复健康。

［1］ 陈晓君，朱红丹.白三烯受体拮抗剂在儿童支气管哮喘治疗中的临床应用［J］.儿科药学杂志，2014，（5）：34－35

［2］ 陈萍，赵海涛.β2受体激动剂在支气管哮喘治疗中的合理应用［J］.中华哮喘杂志（电子版），2013，（3）：220－223

［3］ 林泉根，黎巨成.β2－受体激动剂对支气管哮喘治疗的临床治疗分析［J］.中国现代药物应用，2010，（24）：14－15