木棉的化学成分及药理作用研究进展

李旭森，许光凯，王国凯,2，谢国勇，温 锐，秦民坚*

(1.中国药科大学 中药资源学教研室，江苏 南京 211198; 2.安徽中医药大学 药学院，安徽 合肥 230031)

木棉的化学成分及药理作用研究进展

李旭森1，许光凯1，王国凯1,2，谢国勇1，温 锐1，秦民坚1*

(1.中国药科大学 中药资源学教研室，江苏 南京 211198; 2.安徽中医药大学 药学院，安徽 合肥 230031)

木棉(BombaxceibaL.)为木棉科木棉属植物，主要含有黄酮类、有机酸类、甾体类、三萜类、香豆素类等化学成分，具有镇痛、抗炎、抗氧化、抗菌消炎、保肝等药理活性。本文通过查阅近年来国内外的相关文献，对木棉化学成分及药理活性的相关研究进行了整理和总结，为其进一步开发和利用提供一定的科学依据和理论基础。

木棉；化学成分；药理作用

木棉(BombaxceibaL.)为木棉科(Bombacaceae)木棉属植物，又名红棉、英雄树(广东)、攀枝花(云南)、斑芝棉、斑芝树(台湾)、攀枝(福建)，分布于我国云南、四川、贵州、广西、江西、广州、福建和台湾等亚热带省区[1]。木棉性平，味辛，具有清热利湿、活血、消肿的功效，主要用于治疗慢性胃炎、胃溃疡、腿膝疼痛、疮肿、跌打损伤等。

作为常用的药用植物，木棉的根、花、叶和皮等均可入药。研究报道：木棉根具有抗炎、保肝、促纤溶等作用[2-4]；木棉花具有消肿的功效，其水煎液与荠菜种子同用可治疗脾肿大[5]；木棉叶也具有较高的药用价值，从中分离得到的羽扇豆醇和芒果苷分别有抗血管生成和抗氧化的作用[6-7]；树皮有止血和降血压的功效[8-9]。此外，木棉果内绵毛可作枕、褥、救生圈等填充材料；种子油可制作润滑油和肥皂等；木材轻软，可用于制造蒸笼、箱板、火柴梗、纸张等。木棉树体高大挺拔，枝繁叶茂，花大而美，可植为园庭观赏树和行道树[1]。现就近年来国内外对木棉化学成分及药理活性的研究综述如下。

2 化学成分

2.1 黄酮类化合物

木棉中含有丰富的黄酮类化合物，多以黄酮苷的形式存在。文献报道其叶含知母宁(chinonin)、牡荆素(vitexen)、1,3,6,7-terahydroxy-2-β-D-glucopyanosyl-xanth- one[10-11]和木犀草素-4′-葡萄糖苷[12]；根含香橙素(aromadendrin)、槲皮素(quercetin)、木犀草素(luteolin)、木犀草素-7-O-葡萄糖苷(luteolin-7-O-glucoside)、橙皮素(hesperidin)和金丝桃苷(hyperoside)[13-14]；花中含有querceta- getin-3-O-D-glucofuranoside[15]、芦丁(rutin)、quercetin-3-O-β-D-glucopy- ranoside、apigenin-7-O-β-D-glucopyranoside、quercetin-3-O-β-D-galactouronopyranoside[16]、5,4′-dimethoxy-8-methyl-7-O-β-D-glucopyranoside-5′-β-D-glucopyran-oside[17]、(2R,3R,4R,5S)-5-(6-(2,3-dimethylbutyl)-7-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-2H-chromen-5-yloxy)-6-methyl-tetrahydro-2H-pyran-2,3,4-triol[18]、异牡荆素(isovitexin)、vicenin、kaempferol-3-O-β-D-glucuronopyranoside、kaempferol-3-O- rutinoside和sexangularetin-3-O-sophoroside[19]；树皮含epicatechin-7-O-β- xylopyranoside、catechin-7-O-β-xylopyranoside、isolarisiresinol-9′-O-β-glucopyranoside和lyoniresinol-9′-O-β-glucopyranoside[20]；此外，木棉中还含有芹菜素、quercetin- 3-O-β-arabinoside和isorhamnetin-3-O-β-glucuronide[21]。

也有学者从木棉中分离得到多个酮类化合物，如芒果苷(mangiferin)[22]、4-C-β-D-glucopyranosyl-1,3,6,8-tetrahydroxy-7-O-(phydroxyb-enzoyl)-9H-xanthen-9-one、4-C-β-D-glucopyranosyl-1,6,8-trihy-droxy-3,7-di-O-(phydroxybenzoyl)-9H- xanthen-9-one、2-C-β-D-glucopyranosyl-1,6,7-trihydroxy-3-O-(p-hydroxybenzoyl)- 9H-xanthen-9-one、异芒果苷(iso-mangiferin)[23-24]、7-O-methylmangiferin[19]和shamimoside[25]等，其中shamimoside是首次发现的苯甲酸直接连在苯环上的Z酮。

2.2 有机酸及其酯类化合物

木棉中的有机酸类化合物主要包括脂肪酸及酚酸两类。其中王国凯[26]等对木棉叶进行化学成分研究，分离得到5个脂肪酸类和2个酚酸类化合物，分别为亚油酸、正十五烷酸、棕榈酸、月桂酸、desmoic acid、原儿茶酸和龙胆酸；林敬明[27]等通过CO2超临界萃取的方法对木棉花进行分析，其中主要化合物为邻苯二甲酸二异丁酯的同分异构体、十五烷酸、十五烷酸乙酯、十四烷酸、十四烷酸乙酯、α-细辛醚、6,10,14-三甲基十五烷酮等；王辉[28]等采用GC/MS方法对木棉花醇提取物石油醚部位进行化学成分分析，鉴定出20种化合物，其中有机酸及其酯类化合物主要有十六烷酸、十六烷酸乙酯、油酸乙酯、亚油酸乙酯等。另有国外学者从木棉花中分离得到香草酸[19]、异香草酸和原儿茶酸[16]。

2.3 甾体类化合物

从木棉中分离得到的甾体类化合物基本为植物甾醇及其衍生物。Sadia[24]等从木棉叶中分离得到豆甾-5-烯-3-O-β-葡萄糖苷；王国凯[26]等在木棉叶中分离得到β-谷甾醇、胡萝卜苷、4-甲基-豆甾-7-烯-3-醇、β-谷甾醇棕榈酸酯、6-O-棕榈酰-胡萝卜苷和12β-羟基-孕烷-4,16-二烯-3,20-二酮。

此外，木棉树皮中也存在甾体类化合物。Joshi[28]等在木棉树皮中分离得到豆甾-3,5-二烯和lyoniresionol-2α-O-β-D-glucopyranoside；Faizi[29]等同样在木棉树皮中分离得到opuntiol。

2.4 三萜类化合物

三萜类化合物是木棉的另一主要成分，主要为双环倍半萜类，其次为五环三萜类，如从叶中分离得到的β-香树脂素(β-amyrin)、β-香树脂烯酮(β-amyrenone)、β-香树脂酮醇(β-amyrenonol)、12-齐墩果烯-3,11-二酮(12-oleanene-3,11-dione)、齐墩果酸(oleanolicacid)[24]、蒲公英赛醇、蒲公英赛醇乙酸酯、蒲公英赛酮和角鲨烯[30]；从花中分离得到的Blumenol-C-glucopyranoside[19]；除此之外，Faizi[29]在木棉树皮中也分离得到了具有良好抗氧化活性的羽扇豆醇。

2.5 苯丙素类化合物

从木棉中分离得到的苯丙素类化合物主要有香豆素和木质素。其中香豆素类主要含有东莨菪内酯、东莨菪苷、七叶内酯、七叶苷、滨蒿内酯、柠檬油素[12]和秦皮素(fraxetin)[19]。木脂素类化合物主要有lyoniresionol-2α-O-β-D- glucopyranoside、isolarisiresinol-9′-O-β-glucopyranoside、lyoniresinol-9′-O-β- glucopyranoside[20]；此外，Wang[31]等在木棉根中分离得到有抗乙肝病毒活性的pinoresinol、5,6-dihydroxymatairesinol和罗汉松脂素(matairesinol)。

2.6 其他类化合物

除以上所述化合物类型外，木棉中还含loliolide[30]、丁香酸葡萄糖苷[12]、壬酸甲酯[26]、5-羟甲基-糠醛[30]、绿原酸、绿原酸甲酯、benzyl-β-D-glucopyranoside、phenylethyl-rutinoside[19]、shamiminol[29]和vicinine-2[21]等，丰富了该植物中化合物的种类。

3 药理作用

3.1 镇痛作用

Ahsana[7]等的实验表明，木棉叶的甲醇提取物和芒果苷都能使扭体实验以及热板实验的小鼠产生显著的剂量依赖性镇痛效果。在扭体实验中，两者都明显减少了小鼠的扭动次数，100 mg/kg的芒果苷使小鼠的扭动次数减少了70%，而同等剂量的阿司匹林减扭率仅为10%。由此可见，芒果苷的镇痛活性要高于阿司匹林。

为了进一步讨论芒果苷的镇痛机制，使用非选择性的阿片受体拮抗剂——纳洛酮来抵抗芒果苷的镇痛作用。实验结果表明，2 mg/kg的纳洛酮能使芒果苷的镇痛作用降低38%，但却可以完全抑制吗啡的镇痛作用。由此可以说明，芒果苷通过作用于阿片受体起镇痛作用[7]。

3.2 抗炎作用

许建华[32]等对木棉的抗炎活性进行研究，结果表明，木棉花乙醇提取物对小鼠角叉菜性足跖肿胀和小鼠二甲苯耳壳肿胀等炎症模型有较强的抗炎作用。对大鼠蛋清及角叉菜性足跖肿胀模型也有良好的抑制作用；李惠萍[33]等研究发现芒果苷对哮喘尤其是支气管哮喘具有明显的抑制作用，其机制与肾上腺糖皮质激素相似，都是通过减少毛细血管的通透性进而发挥抗炎作用。Said[16]等研究发现，木棉花的甲醇提取物能明显消除小鼠水肿，具有良好的抗炎活性。

3.3 抗癌和抗HIV作用

多项研究表明，木棉具有抗癌和抗HIV活性。许建华[34]等对木棉花乙醇提取物的抗癌活性研究发现，其具有较强的体外抗肿瘤活性，对KB、SGC7901和FGC三种人癌症细胞均有抑制作用；齐一萍[35]等从木棉根中分离得到的二氢黄酮类化合物也被证实有显著的抗肿瘤活性，浓度分别为0.112 μg/mL、1.12 μg/mL、11.2 μg/mL和112 μg/mL的化合物对体外培养的人胃细胞低分化腺癌细胞系FGC-85的24h抑制率分别为21.26%、82.68%、92.52%和97.44%，作用48h后除0.112 μg/mL外的其他浓度的抑制率均达到100%。

同时，Yoshimi[36]等证明芒果苷对氧化偶氮甲烷诱导的结肠癌大鼠具有保护作用。

3.4 抗氧化作用

研究表明木棉叶的甲醇提取物和单体成分芒果苷均具有良好的抗氧化活性。甲醇提取物对抗坏血酸自由基引导的线粒体脂质过氧化和大豆脂质过氧化的EC50分别为141 mg/mL和105mg/mL，而对过氧亚硝酸盐诱导的两种过氧化的EC50则分别为115 mg/mL和77 mg/mL[7,37]；另外，在清除DPPH试验中，芒果苷同样表现出良好的抗氧化活性，而乙酰化和肉桂酰化的芒果苷则活性较低。

3.5 保肝作用

Ahsana[7]等的研究表明，芒果苷对CCl4诱导的肝损伤小鼠有保护作用。对照组小鼠的血清ALT和AST值分别为(34.6±3.9)IU/I和(154±15.5) IU/I，用CCl4处理后，显著增高到(152.48±25.4) IU/I和(319.72±88.23) IU/I，这一大幅度上涨表明肝脏细胞渗透功能和细胞膜完整性功能遭到破坏，而用提取物处理过的小鼠则没有明显变化，用芒果苷(0.1、1、10 mg/mL)处理过的小鼠的酶水平平均降低34%、47%和62%；此外，Said[16]等的实验证明木棉花的甲醇提取物同样能降低ALT和AST水平。

3.6 利尿作用

木棉幼果的水和甲醇提取物具有利尿作用。小鼠脱水处理后，分别给予不同剂量的水和甲醇提取物(200 mg/kg，400 mg/kg)，选择呋噻米和氢氯噻嗪(25 mg/kg)作为阳性药，空白组给予生理盐水(25 mL/kg)，分别于5h和24h收集尿液，结果表明，高剂量的两种提取物具有明显的利尿作用，前5h的水提取物(400 mg/kg)的利尿强度与呋噻米相当[38]。

3.7 对心血管系统的作用

Jain[39]等研究表明，木棉根对治疗缺血性心脏病有较好的疗效。实验选取了50名缺血性心脏病患者，随机分为两组，每组25人，实验组服用木棉根粉末3个月，每天2次，每次1.5 g，空白组给予等量的生理盐水，禁食后收集血液样本直到实验结束，结果表明，实验组患者的促纤溶率平均达到了69.44%。

另有研究表明[6]，木棉树皮的甲醇提取物对人脐静脉内皮细胞的体外管腔形成具有明显的抑制作用。

3.8 降血压作用

实验表明，脱脂后的木棉树皮的甲醇提取物和残渣都具有降血压的作用。剂量为10 mg/kg的提取物和30 mg/kg的残渣的降压率分别为30%和51%～57%不等。此外，木棉花和果实的甲醇提取物的降压作用要优于其他部位，当给药剂量及降压率相同时，花和果实的甲醇提取物能够持续最长的降压时间[8]。

Saleem[40]等从木棉叶中分离得到的化合物shamimin同样具有降血压作用，该化合物后被证实为芒果苷。

3.9 降血糖作用

木棉叶中所含的芒果苷具有降血糖作用。给药剂量为500 mg/kg的芒果苷1h后能显著降低空腹血糖，24 h后导致动物死亡[40]。

3.10 抗菌作用

Mishra[41]等研究发现木棉叶水提物对真菌菌丝有抑制作用。Faizi和Ali[22]在1999年报道了芒果苷对三种革兰氏阳性菌和五种革兰氏阴性细菌都具有抑制作用。Faizi[22]等人的研究证实木棉花的乙醇提取物有良好的抗幽门螺旋杆菌活性，最低抑菌浓度仅为0.64～10.24 mg/mL。Wang[31]等在木棉根中分离得到的4个化合物都被证实具有抗乙肝病毒的活性。

4 展 望

综上所述，木棉所含化学成分复杂，药理作用多样，具有多种药用价值。且不同药用部位的化学成分和药理作用也存在一定差异。随着国内外学者对木棉研究的不断深入，木棉的化学成分研究和药理活性研究日渐增多，但木棉药效物质基础和作用机制尚不明确，尤其在对抗肿瘤作用的遗传分子水平和作用靶点等方面仍存在较大研究空间。今后，对木棉的研究还应继续深入，在阐明化学成分与药理活性联系的基础上不断探索其新的药用价值，为人类的医学和健康事业做出贡献。

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Advances in Research on Chemical Constituents and PharmacologicalEffect ofBombaxceibaL.

Li Xusen1, Xu Guangkai1, Wang Guokai1,2, Xie Guoyong1, Wen Rui1, Qin Minjian1*

(1.Department of Resources Science of Traditional Chinese Medicines, China Pharmaceutical University, Nanjing 211198, China; 2.Department of Pharmacy, Anhui University of Chinese Medicine,Hefei 230031, China)

BombaxceibaL. belongs to Bombacaceae. Flavonoids, organic acids, steroids, triterpenes and coumarins are its main chemical constitutes with abundant pharmacological activities of abirritation, anti-inflammtory, antioxidant, anti-infection, hepatoprotective, and so on. This paper summarized the research progress on phytochemistry and pharmacological activities ofB.ceibato provide certain scientific and theoretical basis for its further development.

BombaxceibaL.; chemical constituents; pharmaceutical activities

2014-11-20

2013年中国药科大学“华海药业研究生创业基金”项目(HH13B010)。

李旭森(1989—)，女，硕士。研究方向：中药资源与新药开发。E-mail:lixusen89@126.com

*通讯作者：秦民坚。E-mail: minjianqin@163.com

10.3969/j.issn.1006-9690.2015.03.011

S567

A

1006-9690(2015)03-0042-04